Właściwości farmakodynamiczne
Acesan 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Acesan 30 mg

Acesan należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów agregacji płytek krwi, oznaczonej kodem ATC: B01AC06. Substancją czynną leku jest kwas acetylosalicylowy (ASA), który działa poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy (COX). Cyklooksygenaza jest kluczowym enzymem aktywującym jeden ze szlaków przemiany kwasu arachidonowego. ¹

Formy enzymu cyklooksygenazy

Enzym cyklooksygenaza występuje w organizmie w dwóch głównych izoformach:

• COX-1 – forma konstytutywna, zawsze obecna w komórce
• COX-2 – forma indukowana, pojawiająca się tylko po indukcji czynnikami zapalnymi

Obie formy enzymu COX-1 i COX-2 występują w różnych typach komórek organizmu i pełnią odmienne funkcje fizjologiczne. ²

Fizjologiczna rola izoform cyklooksygenazy

COX-1 odgrywa istotną rolę w utrzymaniu homeostazy w układzie krążenia oraz zapewnia działanie cytoprotekcyjne w żołądku i nerkach. Funkcja fizjologiczna tej izoformy ma kluczowe znaczenie dla prawidłowego funkcjonowania organizmu. ³

Z kolei COX-2 bierze udział w procesach związanych z wywoływaniem lub podtrzymywaniem odczynu zapalnego. Ta izoforma pojawia się głównie w odpowiedzi na czynniki prozapalne i mediatory stanu zapalnego. ⁴

Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego

Kwas acetylosalicylowy wykazuje selektywne działanie hamujące w stosunku do COX-1, szczególnie w płytkach krwi. Ta selektywność sprawia, że już bardzo małe dawki ASA, wynoszące zaledwie 30 mg, są wystarczające do skutecznego hamowania syntezy tromboksanu A2 (TXA2) – związku będącego silnym biologicznie czynnikiem agregacyjnym oraz powodującym obkurczanie naczyń krwionośnych. ⁵

W znacznie mniejszym stopniu kwas acetylosalicylowy hamuje COX-1 w komórkach śródbłonka naczyń. Jest to korzystne z farmakologicznego punktu widzenia, ponieważ nadmierne hamowanie aktywności COX-1 w tych komórkach mogłoby prowadzić do zmniejszenia syntezy prostacykliny (PGI2) – jednego z najsilniejszych biologicznie czynników antyagregacyjnych. ⁶

Charakterystyka działania na komórki docelowe

Działanie kwasu acetylosalicylowego na płytki krwi ma charakter nieodwracalny, co oznacza, że płytki poddane jego działaniu tracą swoją aktywność agregacyjną przez cały okres swojego życia w układzie krążenia, czyli przez około 8-10 dni. ⁷

Natomiast efekt działania ASA na komórki śródbłonka naczyń ma charakter krótkotrwały i odwracalny. Ta właściwość jest korzystna, ponieważ pozwala na szybkie przywrócenie prawidłowej funkcji śródbłonka po zakończeniu działania leku. ⁸