Leki w grupie
„leki rozszerzające naczynia”
Leki rozszerzające naczynia (wazodylatatory) to grupa preparatów, które powodują rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co skutkuje zwiększeniem ich światła i poprawą przepływu krwi. Działanie to prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego (preload) i/lub następczego (afterload) serca, redukcji oporu obwodowego oraz lepszego ukrwienia tkanek.
Podstawowy mechanizm działania wazodylatatorów opiera się na wpływie na mięśniówkę gładką naczyń poprzez różne drogi metaboliczne: blokowanie kanałów wapniowych, aktywację produkcji tlenku azotu, hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron czy działanie na układ adrenergiczny. Efektem jest zmniejszenie oporu naczyniowego i spadek ciśnienia tętniczego.
Wazodylatatory dzielą się na kilka podgrup w zależności od miejsca działania i mechanizmu:
– Azotany (np. nitrogliceryna, izosorbid mono- i diazotan) – rozszerzają głównie żyły
– Antagoniści wapnia (np. amlodypina, werapamil, diltiazem) – działają głównie na tętnice
– Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE-I, np. enalapril, perindopril, ramipril)
– Antagoniści receptora angiotensyny II (ARB/sartany, np. walsartan, telmisartan)
– α-adrenolityki (np. doksazosyna, prazosyna)
– Bezpośrednie wazodylatatory (np. hydralazyna, minoksydyl, nitroprusydek sodu)
Do najczęściej stosowanych preparatów należą: Nitrogliceryna (Nitrocard, Nitromint), Izosorbid monoazotan (Mono Mack, Effox), Amlodypina (Amlozek, Norvasc), Werapamil (Isoptin, Staveran), Diltiazem (Dilzem, Oxycardil), Doksazosyna (Doxar, Cardura), Prazosyna (Minipress), Hydralazyna (Apresoline), Nitroprusydek sodu (Nitropress).
Główne zalety stosowania leków rozszerzających naczynia to: skuteczne obniżanie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie obciążenia serca, poprawa ukrwienia narządów, redukcja objawów dławicy piersiowej, poprawa tolerancji wysiłku u pacjentów z niewydolnością serca oraz ochrona narządów przed uszkodzeniem wynikającym z niedokrwienia. Wazodylatatory często wykazują również dodatkowe korzystne działania, jak efekt przeciwmiażdżycowy czy nefroprotekcyjny.
Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem tej grupy leków obejmują przede wszystkim ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia, co może prowadzić do zawrotów głowy, omdleń lub niedokrwienia ważnych narządów (zwłaszcza mózgu i nerek). Inne potencjalne działania niepożądane to: odruchowa tachykardia, retencja płynów i sodu, bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, obrzęki obwodowe (szczególnie przy stosowaniu antagonistów wapnia typu dihydropirydynowego), kaszel (przy ACE-I), zaburzenia elektrolitowe oraz ryzyko interakcji z innymi lekami hipotensyjnymi.
Niektóre wazodylatatory (zwłaszcza azotany) powodują rozwój tolerancji przy długotrwałym stosowaniu, co wymaga przerw w terapii lub rotacji leków. W przypadku nagłego odstawienia niektórych wazodylatatorów może wystąpić efekt odbicia z gwałtownym wzrostem ciśnienia lub nasileniem objawów dławicy.
Lista leków w tej grupie
-
Tresuvi – Roztwór do infuzji – 1 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera treprostynil w postaci treprostynilu sodowego, dostępny jako roztwór do infuzji. W składzie znajduje się także sód jako substancja pomocnicza. Preparat stosuje się w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego idiopatycznego lub dziedzicznego. Ma na celu poprawę tolerancji wysiłkowej i zmniejszenie objawów u pacjentów z zaawansowaną postacią choroby.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Treprostinil Reddy – Roztwór do infuzji – 1 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera treprostynil sodowy w stężeniu 1 mg/ml jako substancję czynną oraz składniki pomocnicze, w tym sód i metakrezol. Jest to przezroczysty roztwór do infuzji o pH od 6,0 do 7,2. Stosuje się go w leczeniu samoistnego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego, szczególnie u pacjentów z III klasą czynnościową według NYHA. Preparat ma na celu poprawę tolerancji wysiłkowej i zmniejszenie objawów chorobowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Treprostinil Reddy – Roztwór do infuzji – 5 mg/ml
Roztwór do infuzji zawiera 5 mg treprostynilu sodowego na mililitr oraz substancje pomocnicze, takie jak sód i metakrezol. Preparat jest przezroczysty i bezbarwny do żółtawego, o pH od 6,0 do 7,2. Stosowany jest w leczeniu samoistnego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego, zwłaszcza u pacjentów w III klasie czynnościowej według NYHA. Jego celem jest poprawa tolerancji wysiłkowej oraz redukcja objawów chorobowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Veletri – Proszek do sporządzania roztworu do infuzji – 1,5 mg
Produkt leczniczy zawiera epoprostenol sodowy jako substancję czynną w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Stosuje się go głównie w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego, szczególnie u pacjentów z klasą czynnościową III-IV według WHO, w celu poprawy wydolności wysiłkowej. Ponadto znajduje zastosowanie podczas hemodializy w sytuacjach nagłych, gdy wykorzystanie heparyny jest przeciwwskazane lub wiąże się z ryzykiem krwawienia. Postać farmaceutyczna to biały lub białawego koloru proszek przeznaczony do przygotowania roztworu do infuzji.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Bosentan Ranbaxy – Tabletki powlekane – 125 mg
Produkt leczniczy zawiera 125 mg bozentanu w postaci bozentanu jednowodnego. Przeznaczony jest do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego, poprawiając wydolność wysiłkową oraz łagodząc objawy u pacjentów z zaawansowanymi zaburzeniami czynnościowymi. Stosowany jest także w terapii powikłań twardziny układowej, w tym zmniejszaniu liczby owrzodzeń na opuszkach palców. Lek jest dostępny w formie tabletek powlekanych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Remodulin – Roztwór do infuzji – 1 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera treprostynil w postaci soli sodowej, dostępny jako roztwór do infuzji. Stosuje się go podskórnie lub dożylnie w leczeniu samoistnego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego. Terapia ma na celu poprawę tolerancji wysiłkowej oraz łagodzenie objawów u pacjentów z III klasą czynnościową wg NYHA. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, takie jak sód, które wspierają stabilność roztworu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Olicard 40 retard – Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde – 40 mg
Produkt leczniczy zawiera 40 mg monoazotanu izosorbidu w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Substancja czynna działa rozszerzająco na naczynia krwionośne, co pomaga zmniejszyć napady dławicy piersiowej. Lek stosuje się w profilaktyce napadów dławicy piersiowej w przebiegu stabilnej choroby wieńcowej. Kapsułki zawierają również sacharozę oraz inne substancje pomocnicze.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
VasoKINOX – Gaz medyczny sprężony – 450 ppm mol/mol
Produkt leczniczy zawiera tlenek azotu w stężeniu 450 ppm mol/mol, podany w postaci sprężonego gazu medycznego. Składnik ten działa jako selektywny środek rozszerzający naczynia krwionośne w płucach. Stosuje się go w leczeniu hipoksemicznej niewydolności oddechowej u noworodków oraz okołooperacyjnego nadciśnienia płucnego u pacjentów w różnym wieku. Pomaga poprawić dotlenienie i zmniejszyć ciśnienie w naczyniach płucnych, wspomagając funkcję serca oraz układ oddechowy.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Iloprost Zentiva – Roztwór do nebulizacji – 20 mcg/ml
Produkt leczniczy zawiera 20 mikrogramów iloprostu w postaci iloprostu trometamolu oraz 1,62 mg etanolu 96% w 1 ml roztworu do nebulizacji. Jest to klarowny i bezbarwny roztwór do inhalacji, który nie zawiera widocznych cząstek. Stosuje się go u dorosłych pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym, aby poprawić wydolność wysiłkową oraz zmniejszyć objawy choroby. Lek jest przeznaczony dla osób zakwalifikowanych do III klasy czynnościowej według klasyfikacji NYHA.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Remodulin – Roztwór do infuzji – 2,5 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg/ml treprostynilu w postaci treprostynilu sodowego. Jest to przezroczysty roztwór do infuzji, stosowany podskórnie lub dożylnie. Lek przeznaczony jest do leczenia samoistnego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego, szczególnie u pacjentów w III klasie czynnościowej wg NYHA. Jego celem jest poprawa tolerancji wysiłkowej oraz łagodzenie objawów choroby.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Nitromint – Aerozol podjęzykowy, roztwór – 0,4 mg/dawkę
Preparat zawiera triazotan glicerolu w stężeniu 0,4 mg na dawkę, rozpuszczony w aerozolu podjęzykowym wraz z substancjami pomocniczymi, takimi jak etanol i glikol propylenowy. Stosuje się go przede wszystkim w leczeniu ostrych napadów dławicy piersiowej oraz zapobiegawczo przed wysiłkiem fizycznym, który może wywołać ból wieńcowy. Ponadto jest użyteczny w nagłych przypadkach niewydolności lewokomorowej jako leczenie wspomagające. Forma aerozolu podjęzykowego pozwala na szybkie działanie leku poprzez błonę śluzową jamy ustnej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tresuvi – Roztwór do infuzji – 5 mg/ml
Produkt leczniczy jest roztworem do infuzji zawierającym treprostynilu w postaci sodowej, o stężeniu 5 mg/ml. Preparat jest stosowany w leczeniu idiopatycznego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego u pacjentów z III klasą czynnościową według klasyfikacji NYHA. Jego działanie pomaga poprawić tolerancję wysiłkową oraz łagodzi objawy chorobowe. Roztwór jest izotoniczny, przezroczysty do lekko żółtego, o pH od 6,0 do 7,2, pozbawiony widocznych cząstek stałych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Veletri – Proszek do sporządzania roztworu do infuzji – 0,5 mg
Produkt leczniczy zawiera epoprostenol sodowy, który jest dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Stosuje się go przede wszystkim w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego, zwłaszcza u pacjentów w zaawansowanym stadium choroby (klasy III-IV wg WHO), w celu poprawy wydolności wysiłkowej. Ponadto preparat jest wykorzystywany podczas hemodializy w sytuacjach, gdy zastosowanie heparyny jest przeciwwskazane lub wiąże się z wysokim ryzykiem krwawienia. Jego forma farmaceutyczna to biały lub białawe proszek do przygotowania roztworu do infuzji.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Treprostinil Zentiva – Roztwór do infuzji – 10 mg/ml
Produkt zawiera treprostynil w postaci treprostynilu sodowego w stężeniu 10 mg/mL oraz substancję pomocniczą, w tym sód. Jest to roztwór do infuzji przeznaczony do podskórnego lub dożylnego podawania. Stosuje się go w leczeniu samoistnego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego, mającego na celu poprawę tolerancji wysiłku oraz łagodzenie objawów u pacjentów z III klasą czynnościową według NYHA. Preparat pomaga w zarządzaniu objawami tej choroby sercowo-płucnej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tresuvi – Roztwór do infuzji – 2,5 mg/ml
Jest to roztwór do infuzji zawierający 2,5 mg/ml treprostynilu w postaci treprostynilu sodowego. Lek stosuje się w leczeniu idiopatycznego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego, zwłaszcza u pacjentów z III czynnościową klasą według NYHA. Celem terapii jest poprawa tolerancji wysiłkowej oraz łagodzenie objawów chorobowych. Preparat jest izotoniczny i ma pH w zakresie od 6,0 do 7,2.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Treprostinil Reddy – Roztwór do infuzji – 10 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera treprostynil w postaci soli sodowej oraz substancje pomocnicze, takie jak sód i metakrezol. Jest dostępny jako roztwór do infuzji o przezroczystej do żółtawej barwie. Stosuje się go w leczeniu samoistnego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego, głównie u pacjentów z III klasą czynnościową wg NYHA. Celem terapii jest poprawa tolerancji wysiłkowej oraz złagodzenie objawów choroby.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tresuvi – Roztwór do infuzji – 10 mg/ml
Roztwór do infuzji zawiera treprostynil w postaci treprostynilu sodowego oraz substancje pomocnicze, w tym sód. Lek jest wskazany do leczenia idiopatycznego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego. Stosuje się go u pacjentów w III klasie czynnościowej według NYHA, aby poprawić tolerancję wysiłkową i złagodzić objawy choroby. Preparat jest przezroczysty, bezbarwny do lekko żółtego i podaje się go w formie infuzji.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Treprostinil Reddy – Roztwór do infuzji – 2,5 mg/ml
Preparat zawiera treprostynil sodowy, substancję czynną w stężeniu 2,5 mg/ml, oraz pomocnicze składniki, takie jak sód i metakrezol. Jest dostępny w postaci przezroczystego roztworu do infuzji o pH 6,0-7,2. Stosuje się go w leczeniu samoistnego lub dziedzicznego tętniczego nadciśnienia płucnego, szczególnie u pacjentów w III klasie czynnościowej według NYHA. Celem terapii jest poprawa tolerancji wysiłkowej oraz łagodzenie objawów choroby.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna