wychwyt wątrobowy
Wychwyt wątrobowy (ang. hepatic uptake) to proces, w którym wątroba wychwytuje z krwiobiegu różne substancje, w tym leki, toksyny, metabolity oraz endogenne związki. Jest to kluczowy mechanizm w metabolizmie i eliminacji wielu substancji z organizmu, stanowiący jeden z etapów biotransformacji ksenobiotyków.
Proces wychwytu wątrobowego odbywa się głównie przy udziale specyficznych transporterów błonowych obecnych na powierzchni hepatocytów. Najważniejsze z nich to białka rodziny OATP (organic anion transporting polypeptide), OCT (organic cation transporters), NTCP (sodium/taurocholate cotransporting polypeptide) oraz MCT (monocarboxylate transporters). Transportery te umożliwiają przechodzenie hydrofilnych związków przez błony komórkowe hepatocytów.
Wychwyt wątrobowy odgrywa istotną rolę w farmakokinetyce leków, wpływając na ich biodostępność i klirens. Zaburzenia tego procesu, wynikające z chorób wątroby, interakcji lekowych lub polimorfizmów genetycznych transporterów, mogą prowadzić do zmiany stężenia leków w osoczu i potencjalnych działań niepożądanych. W diagnostyce obrazowej wychwyt wątrobowy radiofarmaceutyków jest wykorzystywany do oceny funkcji wątroby w scyntygrafii i innych technikach obrazowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Rozuwastatyna charakteryzuje się farmakokinetyką liniową z biodostępnością około 20% po podaniu doustnym i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 5 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz dużą objętość dystrybucji (~134 l), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6; metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności farmakologicznej, natomiast metabolity laktonowe są nieaktywne klinicznie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%). Transport hepatocytarny rozuwastatyny jest zależny od białka OATP-C, co jest kluczowe dla jej działania w wątrobie.
ABCG2, albumina, BCRP, bezwzględna biodostępność, białko transportowe, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, LDL-C, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowany, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polipeptyd transportujący aniony organiczne, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stan stacjonarny, wychwyt wątrobowy -
Leksykon substancji czynnych
Zieleń indocyjaninowa, stosowana w preparacie Verdye (5 mg/ml, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań), charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją do objętości krwi oraz brakiem przenikania przez barierę łożyskową, co podkreśla jej bezpieczeństwo u kobiet ciężarnych. Po dożylnym podaniu substancja wiąże się silnie z białkami osocza, głównie z beta-apolipoproteiną B (95% dawki), nie ulega metabolizmowi i jest eliminowana w postaci niezmienionej. Eliminacja przebiega dwufazowo: faza początkowa z okresem półtrwania 3-4 minuty oraz faza wtórna z okresem półtrwania 60-80 minut, zależnym od dawki. Zieleń indocyjaninowa jest wychwytywana niemal wyłącznie przez hepatocyty z maksymalną szybkością transportu około 0,1 mg/min/kg i wydzielana do żółci w formie niezmetabolizowanej i niesprzężonej, osiągając maksymalne stężenie w żółci po 0,5-2 godzinach.
bariera łożyskowa, beta-apolipoproteina B, biotransformacja, chłonka wątrobowa, dysfunkcja wątroby, eliminacja z osocza, komórki miąższowe wątroby, krążenie pozawątrobowe, krążenie wewnątrzwątrobowe, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, VERDYE, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, zieleń indocyjaninowa
