teikoplanina
Teikoplanina jest antybiotykiem glikopeptydowym o działaniu bakteriobójczym, stosowanym w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, w tym szczepy oporne na metycylinę (MRSA). Strukturalnie jest podobna do wankomycyny, ale charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania, co umożliwia podawanie raz na dobę.
Mechanizm działania teikoplaniny polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z prekursorami peptydoglikanu zawierającymi D-alanylo-D-alaninę. Jest skuteczna wobec gronkowców (w tym MRSA), paciorkowców, enterokoków (z wyjątkiem szczepów opornych na wankomycynę) oraz Clostridium difficile.
Teikoplanina stosowana jest głównie w leczeniu ciężkich zakażeń, takich jak posocznica, zapalenie wsierdzia, zakażenia kości i stawów, zakażenia skóry i tkanek miękkich. Podawana jest dożylnie lub domięśniowo, przy czym dawkowanie obejmuje zazwyczaj dawkę nasycającą, a następnie dawki podtrzymujące.
W porównaniu z wankomycyną, teikoplanina wykazuje mniejszą nefrotoksyczność i rzadziej wywołuje zespół czerwonego człowieka. Monitoring stężenia leku w surowicy jest zalecany u pacjentów z ciężkimi infekcjami, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz podczas długotrwałego leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Teikoplanina – Właściwości farmakodynamiczne
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy o kodzie ATC J01XA02, wykazuje bakteriobójcze działanie głównie wobec bakterii Gram-dodatnich, w tym szczepów metycylinoopornych (MRSA). Mechanizm działania polega na specyficznym wiązaniu z resztami D-alanylo-D-alaninowymi prekursorów mureiny, co hamuje syntezę peptydoglikanu i zaburza budowę ściany komórkowej bakterii. Oporność, szczególnie u Enterococcus faecium, wiąże się z modyfikacją końcowego fragmentu łańcucha peptydowego na D-Ala-D-mleczan, zmniejszającym powinowactwo do teikoplaniny. W przypadku gronkowców oporność może wynikać z nadprodukcji prekursorów mureiny, co umożliwia kontynuację syntezy ściany mimo obecności antybiotyku. Występuje również oporność krzyżowa z wankomycyną, choć fenotyp Van-B charakteryzuje się opornością na wankomycynę przy zachowanej wrażliwości na teikoplaninę.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza ściany komórkowej, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, D-Ala-D-mleczan, działanie bakteriobójcze, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Europejska Komisja Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów, fenotyp Van-B, gronkowiec koagulazo-ujemny, metoda mikrorozcieńczeń, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oporność krzyżowa, paciorkowce grupy A, paciorkowiec zieleniący, Peptostreptococcus, prekursor mureiny, spektrum działania, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza peptydoglikanu, szczep metycylinooporny, teikoplanina, wankomycyna, wartość graniczna MIC, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Teicopix 400 mg
Teikoplanina (lek Teicopix) wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, które zostały sklasyfikowane według częstości występowania: często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz o częstości nieznanej. Szczególną uwagę zwraca nefrotoksyczność, zależna od schematu dawkowania: przy małej dawce nasycającej (średnio 6 mg/kg mc. dwa razy na dobę, następnie 6 mg/kg mc. raz na dobę) częstość nefrotoksyczności wynosi około 2%, natomiast przy dużej dawce nasycającej (12 mg/kg dwa razy na dobę, następnie 12 mg/kg raz na dobę) wzrasta do 11,0% w ciągu pierwszych 10 dni leczenia, a skumulowana do 60 dni po terapii osiąga 20,6%. Pacjenci otrzymujący ponad 5 dawek nasycających mają ryzyko nefrotoksyczności sięgające 27%. Ponadto, teikoplanina może wywoływać reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, wstrząs anafilaktyczny oraz zespół DRESS, a także charakterystyczny zespół czerwonego człowieka. Wśród działań skórnych obserwuje się wysypkę, rumień, świąd, a w rzadkich przypadkach ciężkie reakcje, takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona czy rumień wielopostaciowy.
agranulocytoza, eozynofilia, głuchota, leukopenia, małopłytkowość, nadkażenie, nefrotoksyczność, neutropenia, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, osutka polekowa z eozynofilią, pancytopenia, reakcja anafilaktyczna, ropień, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, szumy uszne, teikoplanina, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, utrata słuchu, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia przedsionkowe, zaburzenia słuchu, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie wsierdzia, zapalenie żył, zespół czerwonego człowieka, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teicoplanin AptaPharma 200 mg
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy (ATC: J01XA02), działa poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii Gram-dodatnich, wiążąc się specyficznie z resztami D-alanylo-D-alaninowymi prekursorów peptydoglikanu. Mechanizm ten różni się od działania beta-laktamów. Oporność na teikoplaninę może wynikać z modyfikacji miejsca docelowego (np. wymiana D-Ala-D-Ala na D-Ala-D-mleczan w Enterococcus faecium) lub nadprodukcji prekursorów murein (w gronkowcach). Istnieje ryzyko oporności krzyżowej z wankomycyną, choć fenotyp Van-B enterokoków może pozostawać wrażliwy na teikoplaninę. Zgodnie z wytycznymi EUCAST (wersja 11.0, 01.01.2021), wartości graniczne MIC dla teikoplaniny wynoszą: Staphylococcus aureus ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L), gronkowce koagulazo-ujemne ≤ 4 mg/L (oporność > 4 mg/L), Enterococcus spp. ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L), a dla paciorkowców grup A, B, C, G, S. pneumoniae i grupy viridans ≤ 2 mg/L (oporność > 2 mg/L). Wartości progowe PK/PD nie są określone (IE – insufficient evidence).
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-ujemna, bakteriemia, beztlenowa bakteria Gram-dodatnia, biosynteza ściany komórkowej, chlamydia, Chlamydophila, Clostridium difficile, Corynebacterium jeikeium, D-Ala-D-mleczan, D-dehydrogenaza mleczanowa, Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, enterokok oporny na wankomycynę, fenotyp Van-B, gronkowiec, gronkowiec koagulazo-ujemny, infekcyjne zapalenie wsierdzia, Legionella pneumophila, minimalne stężenie hamujące, MRSA, Mycoplasma, oporność krzyżowa, paciorkowiec grupy viridans, Peptostreptococcus, prekursor mureiny, reszta D-alanylo-D-alaninowa, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza peptydoglikanu, szczep metycylinooporny, teikoplanina, wankomycyna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc, zapalenie zatok - Leksykon substancji czynnych
Teikoplanina – Przedawkowanie
Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń Gram-dodatnich, może powodować poważne objawy przedawkowania, szczególnie u pacjentów pediatrycznych. W literaturze opisano przypadek 29-dniowego niemowlęcia, które otrzymało dożylnie 400 mg (95 mg/kg mc.) teikoplaniny, co wywołało pobudzenie psychoruchowe jako główny objaw toksyczności. Pomimo ograniczonej liczby udokumentowanych przypadków, istnieje potencjalne ryzyko neurotoksyczności oraz nefrotoksyczności, dlatego konieczne jest monitorowanie funkcji nerek, wątroby oraz stanu neurologicznego pacjenta. Ze względu na długi okres półtrwania leku (około 150 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek), objawy mogą utrzymywać się przez kilka dni po przedawkowaniu.
antybiotyk glikopeptydowy, bakterie Gram-dodatnie, bilirubina, ciężkie zakażenie, dializa otrzewnowa, enzym wątrobowy, GFR, hemodializa, leczenie objawowe, neurotoksyczność, objaw neurotoksyczny, okres półtrwania, pobudzenie psychoruchowe, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, stężenie teikoplaniny w surowicy, teikoplanina, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon substancji czynnych
Teikoplanina – Działania niepożądane
Teikoplanina, antybiotyk glikopeptydowy stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń Gram-dodatnich, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które wymagają uważnego monitorowania. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to ropień i nadkażenia, ból i gorączka w miejscu podania, wysypka, rumień, świąd oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak biegunka, wymioty i nudności. Niezbyt często występują leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia oraz zapalenie żył, natomiast rzadko zgłaszane są reakcje anafilaktyczne, napady drgawek i zakrzepowe zapalenie żył. Bardzo rzadko obserwuje się agranulocytozę, neutropenię i pancytopenię. Dodatkowo, istnieje grupa działań o nieokreślonej częstości, obejmująca m.in. głuchotę, skurcz oskrzeli, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) oraz przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej.
agranulocytoza, aminotransferaza, antybiotyk glikopeptydowy, bakteria Gram-dodatnia, EGFR, eozynofilia, filtracja kłębuszkowa, fosfataza zasadowa, głuchota, lek ototoksyczny, leukopenia, małopłytkowość, nadkażenie, napad drgawkowy, nefrotoksyczność, neutropenia, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja polekowa z eozynofilią, ropień, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, szum uszny, teikoplanina, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie przedsionkowe, zakażenie kości i stawów, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie wsierdzia, zapalenie żył, zespół czerwonego człowieka, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Targocid 400 mg
Produkt leczniczy Targocid (teikoplanina) wykazuje niewielki, aczkolwiek istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Główne działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy i bóle głowy, mogą znacząco upośledzać sprawność psychomotoryczną pacjentów, wpływając na równowagę, percepcję przestrzenną, czas reakcji oraz koncentrację. W przypadku wystąpienia tych objawów pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych do czasu ich ustąpienia. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku oraz odnotować tę informację w dokumentacji medycznej, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa farmakoterapii i prewencji wypadków komunikacyjnych.
ból głowy, choroby współistniejące, czas reakcji, działanie niepożądane, farmakoterapia, objawy niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja przestrzenna, postać farmaceutyczna, proszek do sporządzania roztworu, rekonstytucja, roztwór doustny, schemat terapeutyczny, sprawność psychomotoryczna, teikoplanina, wstrzyknięcie infuzyjne, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Teicoplanin Altan 400 mg
Teikoplanina, stosowana w preparacie Teicoplanin Altan 400 mg, wykazuje niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak może wywoływać objawy neurologiczne, takie jak zawroty głowy i ból głowy, które znacząco upośledzają koncentrację, czas reakcji, koordynację wzrokowo-ruchową oraz ocenę sytuacji na drodze. W przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa zarówno pacjentowi, jak i innym uczestnikom ruchu drogowego.
ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, interakcje lekowe, koordynacja wzrokowo-ruchowa, objawy neurologiczne, produkt leczniczy, reakcja na lek, substancja czynna, teikoplanina, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon substancji czynnych
Teikoplanina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania teikoplaniny wykazały zależny od dawki, przemijający wpływ na funkcję nerek u szczurów i psów po wielokrotnym podaniu pozajelitowym, co wskazuje na potencjalne ryzyko nefrotoksyczności w terapii klinicznej. Badania ototoksyczności na świnkach morskich ujawniły lekkie zaburzenia czynności ślimaka i przedsionka bez uszkodzeń morfologicznych, sugerując niższy potencjał ototoksyczny teikoplaniny w porównaniu do wankomycyny. W zakresie toksyczności rozwojowej, podskórne dawki do 40 mg/kg mc./dobę nie wpływały negatywnie na płodność szczurów, a dawki do 200 mg/kg mc./dobę u szczurów i do 15 mg/kg mc./dobę u królików nie wywoływały wad rozwojowych. Jednak dawki ≥100 mg/kg mc./dobę wiązały się ze wzrostem poronień, a 200 mg/kg mc./dobę ze zwiększoną śmiertelnością noworodków, co wskazuje na istnienie bezpiecznego progu dawkowania.
antybiotyk glikopeptydowy, dawka terapeutyczna, działanie drażniące, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, nefrotoksyczność, okres okołoporodowy, podanie domięśniowe, podanie podskórne, podawanie pozajelitowe, poronienie, potencjał genotoksyczny, potencjał ototoksyczny, profil bezpieczeństwa, reakcja nadwrażliwości, rozwój zarodkowo-płodowy, śmiertelność noworodków, teikoplanina, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność zarodkowo-płodowa, wada rozwojowa, wankomycyna, właściwość antygenowa, wpływ na nerki, wpływ na płodność, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Skład i postać leku – Teikoplanina BRADEX 200 mg* *odpowiada 200 000 IU
Teikoplanina BRADEX dostępna jest w dawkach 200 mg i 400 mg (odpowiednio ≥200 000 IU i ≥400 000 IU) w postaci liofilizowanego proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, infuzji lub podania doustnego. Po rekonstytucji 3 mL rozpuszczalnika zawiera odpowiednio 200 mg lub 400 mg teikoplaniny, o pH 7,2–7,8 i osmolalności 264–275 mOsm/kg (200 mg) oraz 285–305 mOsm/kg (400 mg). Preparat jest pakowany w fiolki szklane typu I z gumowym korkiem i aluminiowym zabezpieczeniem, a rozpuszczalnik stanowi woda do wstrzykiwań. Roztwory po przygotowaniu są izotoniczne i mogą być podawane bezpośrednio lub po rozcieńczeniu w różnych roztworach infuzyjnych, takich jak NaCl 0,9%, dekstroza 5%, roztwór Ringera czy roztwory do dializy otrzewnowej, osiągając stężenia końcowe 4–20 mg/mL.
aminoglikozyd, antybiotyk, chlorek sodu, dializa otrzewnowa, guma bromobutylowa, izotoniczność, leczenie skojarzone, liofilizat, podanie doustne, proszek i rozpuszczalnik, przygotowanie roztworu, rekonstytucja, roztwór do wstrzykiwań, roztwór doustny, roztwór infuzyjny, roztwór Ringera z mleczanami, skażenie mikrobiologiczne, stabilność użytkowa, teikoplanina, warunki aseptyczne, wlew, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu