polipeptyd insulinotropowy
Polipeptyd insulinotropowy, znany również jako żołądkowy peptyd hamujący (GIP), to hormon peptydowy należący do rodziny inkretyn. Jest wydzielany przez komórki K zlokalizowane głównie w dwunastnicy i jelicie czczym w odpowiedzi na obecność składników odżywczych, szczególnie glukozy i tłuszczów, w świetle przewodu pokarmowego.
Kluczową funkcją polipeptydu insulinotropowego jest stymulacja wydzielania insuliny z komórek beta trzustki w sposób zależny od glukozy. GIP działa poprzez wiązanie ze specyficznymi receptorami na powierzchni komórek beta, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP i w konsekwencji nasilenia sekrecji insuliny. Efekt ten jest szczególnie widoczny przy podwyższonym stężeniu glukozy we krwi.
W patofizjologii cukrzycy typu 2 obserwuje się zmniejszoną wrażliwość komórek beta na działanie GIP, co przyczynia się do upośledzenia wydzielania insuliny w odpowiedzi na posiłek. Jednocześnie, w przeciwieństwie do drugiej głównej inkretyny – GLP-1, działanie GIP na sekrecję glukagonu pozostaje zachowane, co może nasilać hiperglikemię poposiłkową u pacjentów z cukrzycą.
Polipeptyd insulinotropowy wykazuje również działanie poza trzustkowe, wpływając na metabolizm lipidów w adipocytach oraz modulując procesy związane z tworzeniem i resorpcją tkanki kostnej. Badania sugerują potencjalną rolę GIP w patogenezie otyłości oraz w zaburzeniach metabolicznych towarzyszących insulinooporności.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Sitaformil duo to preparat zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 1000 mg metforminy chlorowodorku, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Sytagliptyna jest silnym i selektywnym inhibitorem DPP-4, który zwiększa stężenia aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do glukozależnego zwiększenia syntezy i uwalniania insuliny oraz hamowania wydzielania glukagonu. Metformina działa komplementarnie, zwiększając stężenia GLP-1, a ich jednoczesne podawanie wykazuje efekt addytywny. W badaniach klinicznych sytagliptyna skutecznie obniżała HbA1c, glukozę na czczo (efekt widoczny już po 3 tygodniach) oraz glukozę poposiłkową, przy jednoczesnym braku istotnego ryzyka hipoglikemii i neutralnym wpływie na masę ciała.
agonista receptora PPARγ, analog amyliny, analog GLP-1, biguanid, cukrzyca typu 2, doustny lek hipoglikemizujący, efekt addytywny, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor alfaglukozydazy, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, meglitynid, model HOMA-β, niskie stężenie glukozy, pochodna sulfonylomocznika, podwyższone stężenie glukozy, polipeptyd insulinotropowy, test tolerancji glukozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Juzina 100 mg
Juzina, zawierająca sytagliptynę w dawce 100 mg, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP – odpowiedzialnych za regulację homeostazy glukozy. Sytagliptyna zwiększa glukozozależne wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki oraz hamuje wydzielanie glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje ograniczeniem produkcji glukozy w wątrobie i poprawą kontroli glikemii. Działanie leku jest zależne od aktualnego stężenia glukozy, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii w porównaniu do pochodnych sulfonylomocznika.
cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, efekt insulinotropowy, glikemia poposiłkowa, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, hormony trzustkowe, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodne sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, sytagliptyna, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Maysiglu 25 mg
Maysiglu zawiera sytagliptynę, inhibitor DPP-4, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), co prowadzi do glukozozależnego zwiększenia wydzielania insuliny i zmniejszenia wydzielania glukagonu, skutkując poprawą kontroli glikemii bez ryzyka hipoglikemii typowego dla pochodnych sulfonylomocznika. W badaniach klinicznych sytagliptyna w dawce 100 mg/dobę znacząco obniżała HbA1c, glukozę na czczo (FPG) oraz glukozę poposiłkową (2-hour PPG), jednocześnie poprawiając funkcję komórek beta (HOMA-β, stosunek proinsuliny do insuliny) bez istotnego wpływu na masę ciała i z częstością hipoglikemii porównywalną do placebo.
cukrzyca typu 2, FPG, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina A1C, hiperglikemia, hipoglikemia, HOMA-β, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek hipoglikemizujący, metformina, monoterapia, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, stosunek proinsuliny do insuliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mifoglame 100 mg
Mifoglame, zawierający 100 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny), jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP. Hormony te, wydzielane przez komórki jelita, stymulują glukozozależne wydzielanie insuliny z komórek beta trzustki oraz hamują sekrecję glukagonu z komórek alfa, co skutkuje zmniejszeniem produkcji glukozy w wątrobie i obniżeniem glikemii. Sytagliptyna wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9 w dawkach terapeutycznych, co podnosi bezpieczeństwo stosowania preparatu.
bezpieczeństwo farmakoterapii, biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, enzym DPP-4, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, hydroliza hormonów, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, pochodne sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, sekrecja glukagonu, stężenie glukozy we krwi, wychwyt glukozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin +pharma 25 mg
Lek Sitagliptin +pharma, klasyfikowany pod kodem ATC A10BH01, jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co zapobiega degradacji inkretyn – GLP-1 i GIP – hormonów odpowiedzialnych za glukozo-zależne zwiększenie wydzielania insuliny oraz hamowanie sekrecji glukagonu. W efekcie dochodzi do poprawy kontroli glikemii, manifestującej się obniżeniem stężenia glukozy na czczo, redukcją glikemii poposiłkowej oraz zmniejszeniem wartości HbA1c. Sitagliptin wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa terapii.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glikemia, glikemia na czczo, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Sitagliptyna, będąca inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu 2, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu DPP-4, co zwiększa stężenie aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), prowadząc do glukozowo-zależnego wzrostu wydzielania insuliny i hamowania wydzielania glukagonu. W efekcie dochodzi do poprawy kontroli glikemii, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące istotne obniżenie HbA1c, glukozy na czczo (FPG) oraz po posiłku (2-hour PPG). Sitagliptyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na DPP-8 i DPP-9, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, a jej działanie jest bezpieczne pod względem ryzyka hipoglikemii i nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, glikemia, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina o przedłużonym działaniu, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, metformina, mieszanka insulinowa, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stosunek proinsuliny do insuliny, sytagliptyna, terapia skojarzona, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Eprocliv to lek złożony stosowany w terapii cukrzycy typu 2, łączący sytagliptynę – silny i selektywny inhibitor DPP-4 – oraz metforminę chlorowodorek, biguanid o wielokierunkowym działaniu hipoglikemizującym. Sytagliptyna zwiększa stężenia aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do glukozależnego wzrostu wydzielania insuliny i hamowania glukagonu, minimalizując ryzyko hipoglikemii. Metformina działa poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy w wątrobie, zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę oraz opóźnienie wchłaniania glukozy w jelitach, co skutkuje obniżeniem glikemii na czczo i po posiłku. W badaniach klinicznych wykazano, że terapia skojarzona sytagliptyną i metforminą istotnie obniża HbA₁c (np. o 0,7–2,1% w zależności od schematu i dawki) oraz glukozę na czczo, bez zwiększenia ryzyka hipoglikemii i z minimalnym wpływem na masę ciała. Dodanie sytagliptyny do różnych schematów terapeutycznych (metformina, glimepiryd, pioglitazon, insulina) poprawia kontrolę glikemii, przy czym częstość hipoglikemii pozostaje porównywalna z placebo, a masa ciała pozostaje stabilna lub wykazuje niewielki wzrost (np. +1,1 kg przy dodaniu do glimepirydu).
Badanie TECOS, obejmujące 14 671 pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobą sercowo-naczyniową, potwierdziło bezpieczeństwo kardiologiczne sytagliptyny (100 mg/dobę) stosowanej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, wykazując brak zwiększenia ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych (HR 0,98; 95% CI 0,89–1,08) oraz niewydolności serca wymagającej hospitalizacji. W badaniu tym sytagliptyna obniżyła HbA₁c o średnio 0,29% w porównaniu z placebo (p < 0,001) i zmniejszyła częstość hipoglikemii (24,9% vs. 37,8%). Metformina, jako składnik terapii, wykazuje korzystny wpływ na profil lipidowy oraz zmniejsza ryzyko powikłań cukrzycowych i śmiertelności, co potwierdza badanie UKPDS. W populacji pediatrycznej (10–17 lat) skojarzenie sytagliptyny z metforminą nie wykazało wystarczającej skuteczności, dlatego nie jest zalecane. Podsumowując, Eprocliv stanowi efektywną i bezpieczną opcję terapeutyczną w leczeniu dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, szczególnie w terapii skojarzonej, z korzystnym profilem bezpieczeństwa i neutralnym wpływem na masę ciała.
analog GLP-1, biguanid, cholesterol LDL, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, glikogenoliza, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, hemoglobina A1C, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor alfa-glukozydazy, inhibitor DPP-4, insulina glargine, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, proinsulina, receptor PPARγ, syntaza glikogenowa, transporter glukozy, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin STADA 50 mg
Sitagliptin STADA, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) o kodzie ATC A10BH01, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, takich jak GLP-1 i GIP, poprzez hamowanie ich hydrolizy przez enzym DPP-4. W efekcie dochodzi do glukozależnej stymulacji wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu, co prowadzi do poprawy kontroli glikemii, zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie oraz obniżenia wartości hemoglobiny glikowanej (HbA1c) i stężenia glukozy na czczo i po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sitagliptyna nie wywołuje hipoglikemii dzięki zależnemu od glukozy mechanizmowi działania oraz zachowaniu fizjologicznej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, normoglikemia, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stężenie glukozy, sytagliptyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sytena 25 mg
Sytagliptyna, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2 (kod ATC: A10BH01). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP. Hormony te stymulują wydzielanie insuliny oraz hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od aktualnego stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii, redukcją hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz obniżeniem glikemii na czczo i po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje hipoglikemii, gdyż nie stymuluje insuliny przy niskim stężeniu glukozy.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, działanie hipoglikemizujące, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symgliptin 100 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę, jest inhibitorem DPP-4 stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2, dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg. Mechanizm działania opiera się na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), co prowadzi do glukozależnego zwiększenia wydzielania insuliny i zmniejszenia wydzielania glukagonu, skutkując poprawą kontroli glikemii bez ryzyka hipoglikemii. W badaniach klinicznych stosowanie sytagliptyny w dawce 100 mg/dobę wykazało istotne obniżenie HbA1c, glukozy na czczo (FPG) oraz glukozy poposiłkowej (2-hour PPG), a także poprawę funkcji komórek beta trzustki (HOMA-β, stosunek proinsuliny do insuliny). Częstość hipoglikemii była porównywalna z placebo, a masa ciała pozostawała stabilna lub nieznacznie się zmieniała w zależności od schematu leczenia.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, glikemia na czczo, glikemia poposiłkowa, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza wątrobowa, hemoglobina A1C, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, inkretyny, insulina o przedłużonym działaniu, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, metformina, mieszanka insulinowa, parametry glikemii, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, reaktywność komórek beta, stosunek proinsuliny do insuliny, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sigletic 100 mg
Lek Sigletic zawiera sytagliptynę, silny i wysoce selektywny inhibitor enzymu dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu hydrolizy inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w osoczu. W efekcie dochodzi do glukozależnej stymulacji wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu, co skutkuje poprawą kontroli glikemii, w tym obniżeniem hemoglobiny glikowanej A1c (HbA1c), glukozy na czczo oraz glukozy poposiłkowej. Sytagliptyna nie wpływa na enzymy DPP-8 i DPP-9, co podnosi bezpieczeństwo terapii.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana A1c, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, model zwierzęcy cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna, uwalnianie insuliny, wychwyt glukozy, wydzielanie glukagonu, wytwarzanie glukozy w wątrobie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sytena 50 mg
Sytagliptyna, zawarta w preparacie Sytena, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn, takich jak GLP-1 i GIP. Hormony te, uwalniane w odpowiedzi na posiłek, stymulują wydzielanie insuliny i hamują wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii. W efekcie obserwuje się obniżenie poziomu glukozy na czczo i po posiłku oraz redukcję hemoglobiny glikowanej (HbA1c). Sytagliptyna cechuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, enzym DPP-4, glikemia, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza wątrobowa, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, szlak sygnalizacyjny