Właściwości farmakodynamiczne
Fluor

Właściwości farmakodynamiczne fluoru

Fluor jest pierwiastkiem śladowym mającym istotne znaczenie w profilaktyce i leczeniu próchnicy zębów, jak również wpływającym na strukturę tkanki kostnej. Jego działanie farmakodynamiczne zależy od formy chemicznej, w jakiej występuje, stężenia oraz sposobu aplikacji. W preparatach leczniczych fluor stosowany jest głównie w postaci związków takich jak aminofluorki, fluorek sodu czy fluorki z radioaktywnym izotopem ¹⁸F wykorzystywanym w diagnostyce.^{1 2}

Mechanizm działania fluoru w profilaktyce próchnicy

Działanie fluoru w zapobieganiu próchnicy jest wielokierunkowe, a jego efekty obserwuje się głównie miejscowo podczas aplikacji bezpośrednio na powierzchnię zębów. Podstawowe mechanizmy działania przeciwpróchniczego fluoru obejmują:³

• Zwiększenie odporności szkliwa na działanie kwasów, poprzez zahamowanie demineralizacji i zmniejszenie rozpuszczalności szkliwa w kwaśnym środowisku
• Hamowanie procesu rozpadu cukrów i produkcji kwasów bakteryjnych, zachodzących przy udziale drobnoustrojów bytujących w płytce nazębnej
• Wspomaganie remineralizacji wczesnych zmian próchnicowych
• Działanie bakteriobójcze na drobnoustroje wywołujące zmiany próchnicze

^{4 5}

Szczególne działanie aminofluorków

W przypadku związków zawierających aminofluorek, kation wzmacnia działanie ochronne przed próchnicą i lecznicze. Polaryzacja pomiędzy hydrofobową resztą alkilową o długim łańcuchu węglowodorowym i hydrofilową grupą aminową nadaje części kationowej aminofluorku właściwości charakterystyczne dla substancji powierzchniowo czynnych, co przekłada się na:⁶

• Dłuższy czas utrzymywania się fluorków w jamie ustnej
• Lepsze nawilżanie klinicznych koron zębów
• Wysoką zdolność reagowania ze szkliwem zębów, umożliwiającą już po kilku sekundach zachodzenie reakcji chemicznych, takich jak:
  • Wbudowywanie fluorku w szkliwo zębów (stabilny zapas fluorków)
  • Tworzenie ochronnej warstwy fluorku wapnia na powierzchni szkliwa (labilny zapas fluorków)
• Wysokie powinowactwo do płytki nazębnej, prowadzące do pozostawania fluorku w płytce przez dłuższy czas
• Właściwości przeciwbakteryjne
• Długotrwałe, kilkugodzinne hamowanie bakteryjnego rozpadu cukru na kwasy
• Lepsze przyleganie warstw fluorku do powierzchni szkliwa, skutkujące jego podwyższoną odpornością na działanie kwasów

⁷

Dzięki właściwości grupy aminowej, powodującej obniżenie napięcia powierzchni zęba, aminofluorki ograniczają adhezję i kolonizację bakterii na tkankach zęba oraz tworzenie płytki nazębnej.⁸

Proces remineralizacji i zmiany w strukturze szkliwa

Remineralizacja szkliwa jest jednym z kluczowych mechanizmów działania fluoru. Jest ona stymulowana przez fluorki zawarte w ślinie oraz jony fluorkowe uwalniane z warstwy fluorków pozostających na powierzchni zęba po aplikacji preparatów fluorowych. Jony F^– wbudowują się do siatki krystalicznej szkliwa zęba, tworząc bardziej stabilne fluoroapatyty. W ten sposób drobne uszkodzenia szkliwa mogą ulec remineralizacji.⁹

Fluor tworzy z hydroksyapatytami szkliwa zębów fluoroapatyty, które działają ochronnie na szkliwo i zębinę. Kryształy fluoroapatytów mają lepsze właściwości niż hydroksyapatyty i są mniej rozpuszczalne w kwasach.¹⁰

Leczenie początkowych zmian próchnicowych przez remineralizację już odwapnionych partii szkliwa (próchnica początkowa) zostaje wzmożone dzięki obecności jonów fluorkowych. Fosfor i wapń są wówczas w większym stopniu wbudowywane ponownie ze śliny do częściowo zdemineralizowanego szkliwa. Dzięki zawartym w preparatach aminofluorkowych, które przez dłuższy czas utrzymują się na powierzchni szkliwa, reakcja ta jest wspomagana wyjątkowo skutecznie.¹¹

Dla profilaktyki próchnicy i wspomagania leczenia próchnicy początkowej istotne znaczenie ma tworzenie na powierzchniach szkliwa bogatych we fluorki warstw, o dobrej przyczepności lecz odpowiednio labilnych, które uwalniają jony fluorków przez tygodnie czy miesiące w stężeniach analogicznych do tych, jakie stwierdza się po wypiciu fluorowanej wody pitnej.¹²

Zmniejszenie nadwrażliwości zębiny

Preparaty zawierające fluor tworzą warstwy fluorku wapnia nie tylko na powierzchni szkliwa, ale również na odsłoniętej zębinie. Warstwy te powodują zakrycie lub zobliterowanie otwartych ujść kanalików zębiny. Dzięki temu przerwane zostaje przewodnictwo zewnętrznych bodźców bólowych z jamy ustnej do miazgi zęba, co powoduje odczulenie nadwrażliwych szyjek zębowych. Działanie uśmierzające ból nie jest trwałe, dlatego w razie potrzeby odczulanie należy powtórzyć.¹³

Podobnie aminofluorki blokują kanaliki zębinowe przez ziarnistości fluorku wapnia wytworzone przy ich udziale. Przyczynia się to do zmniejszenia nadwrażliwości zęba wskutek ograniczenia działania negatywnych bodźców termicznych, chemicznych i biologicznych na miazgę.¹⁴

Działanie fluoru w żywności pozajelitowej

Fluor jest również istotnym pierwiastkiem śladowym stosowanym w preparatach do żywienia pozajelitowego. W produktach takich jak Addamel N, Supliven, Tracutil, Pediaven NN2 i Pediaven G20 fluor występuje w określonych ilościach, zapewniających pokrycie zapotrzebowania organizmu na ten pierwiastek. W tych preparatach fluor nie wywołuje specyficznych efektów farmakodynamicznych poza utrzymaniem lub uzupełnieniem jego stężenia w organizmie.^{15 16}

W preparatach do żywienia pozajelitowego przeznaczonych dla dzieci i młodzieży (Pediaven NN2, Pediaven G20) oraz noworodków (w tym wcześniaków), fluor jest dostarczany w odpowiednich dawkach dostosowanych do potrzeb tych grup wiekowych.^{17 18}

Fluor w preparatach diagnostycznych

Izotop fluoru ¹⁸F jest wykorzystywany w diagnostyce, zwłaszcza w badaniach PET (Pozytronowej Tomografii Emisyjnej). Związek sodu fluorku (¹⁸F) stosowany jest głównie do obrazowania zmian w układzie kostnym, zarówno nowotworowych, jak i nienowotworowych.¹⁹

Sodu fluorek (¹⁸F) ma wysokie powinowactwo do substancji mineralnych kości, przy czym 3 do 10 razy więcej tego związku zostaje wbudowane w obszary kostne zajęte przez proces nowotworowy powodujący aktywność osteoblastyczną lub ubytki osteolityczne, niż w niezajętą i nieaktywną kość. Nasilona aktywność kościotwórcza występuje też w obrębie zmian strukturalnych w układzie kostnym o nienowotworowym podłożu urazowym, nadżerkowym lub zapalnym.²⁰

Sodu fluorek (¹⁸F) jest zatem markerem reaktywnych procesów kościotwórczych zarówno na tle nowotworowym, jak i pourazowym. Uwidacznia on także obszary nienowotworowe o fizjologicznie lub patologicznie wzmożonym metabolizmie kostnym.²¹

Innym związkiem zawierającym fluor stosowanym w diagnostyce PET jest fludeoksyglukoza (¹⁸F), która w stężeniach używanych do celów diagnostycznych nie wykazuje istotnej aktywności farmakodynamicznej.²²

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych fluoru

Fluor stanowi niezbędny pierwiastek śladowy o wielokierunkowym działaniu w organizmie. Jego właściwości farmakodynamiczne są zróżnicowane i zależą od formy chemicznej oraz zastosowania. W stomatologii i profilaktyce próchnicy wykazuje szereg korzystnych działań, takich jak zwiększanie odporności szkliwa na działanie kwasów, wspomaganie remineralizacji, działanie przeciwbakteryjne oraz zmniejszanie nadwrażliwości zębiny. W żywieniu pozajelitowym jest dostarczany w ilościach odpowiadających zapotrzebowaniu fizjologicznemu, nie wywołując specyficznych efektów farmakodynamicznych. W formie radioaktywnego izotopu ¹⁸F znajduje zastosowanie w diagnostyce obrazowej, szczególnie w badaniach układu kostnego, gdzie wykazuje wysokie powinowactwo do obszarów o wzmożonej aktywności metabolicznej.