Dawkowanie i sposób podawania leku Zahron

Lek Zahron 40 mg, zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej, należy dawkować uwzględniając indywidualne potrzeby pacjenta, zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi klinicznymi. Ustalając schemat dawkowania, należy wziąć pod uwagę zarówno cel terapeutyczny, jak i odpowiedź pacjenta na leczenie¹.

Informacje ogólne o podawaniu

Czas podania: Zahron może być przyjmowany o dowolnej porze dnia, zarówno podczas posiłku, jak i niezależnie od posiłków².

Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu³.

Dawkowanie w hipercholesterolemii

Standardowa dawka początkowa w leczeniu hipercholesterolemii wynosi 5 lub 10 mg, podawana doustnie raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów nieleczonych wcześniej statynami, jak i osób leczonych już innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA⁴.

Przy ustalaniu dawki początkowej należy wziąć pod uwagę następujące czynniki⁵:

• Stężenie cholesterolu u pacjenta
• Ryzyko wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego
• Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych

W przypadku konieczności modyfikacji dawkowania, można dokonać korekty po 4 tygodniach leczenia⁶.

Stosowanie dawki maksymalnej 40 mg

Zastosowanie dawki maksymalnej 40 mg należy rozważać wyłącznie u pacjentów z⁷:

• Ciężką hipercholesterolemią
• Wysokim ryzykiem chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią)
• Brakiem osiągnięcia celu terapeutycznego przy dawce 20 mg

Pacjenci przyjmujący dawkę 40 mg powinni być objęci rutynową kontrolą medyczną⁸. Zaleca się, aby terapia dawką 40 mg była prowadzona pod nadzorem specjalisty⁹.

Dawkowanie w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym

W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg na dobę¹⁰.

Dawkowanie w populacjach szczególnych

Dzieci i młodzież

Aspekty ogólne: Stosowanie leku u dzieci powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty¹¹. Dotyczy to dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat (w fazie <II-V wg skali Tannera)¹².

Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna:

• Dawka początkowa: Standardowa dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę¹³
• Dzieci 6-9 lat: Zakres stosowanych dawek wynosi 5-10 mg doustnie raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa dawek powyżej 10 mg w tej grupie wiekowej¹⁴
• Dzieci 10-17 lat: Zakres stosowanych dawek wynosi 5-20 mg doustnie raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa dawek powyżej 20 mg w tej grupie wiekowej¹⁵

Zwiększanie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej odpowiedzi i tolerancji leczenia u dzieci, zgodnie z rekomendacjami dla populacji pediatrycznej¹⁶.

Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia rozuwastatyną u dzieci i młodzieży należy wdrożyć standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu¹⁷.

Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna:

• Grupa wiekowa: Dzieci w wieku od 6 do 17 lat¹⁸
• Maksymalna dawka: 20 mg raz na dobę¹⁹
• Dawka początkowa: 5-10 mg raz na dobę, zależnie od wieku, masy ciała oraz wcześniejszego stosowania statyn²⁰

Zwiększanie dawki do maksymalnej dawki 20 mg raz na dobę powinno odbywać się na podstawie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji leczenia u dzieci²¹.

Doświadczenie w stosowaniu dawek innych niż 20 mg jest ograniczone w tej grupie pacjentów. Tabletki 40 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci i młodzieży²².

Dzieci poniżej 6 lat: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania rozuwastatyny w tej grupie wiekowej nie były badane, dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Zahron u dzieci w wieku poniżej 6 lat²³.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 70. roku życia zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg²⁴. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z innych grup wiekowych²⁵.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Modyfikacja dawkowania w zależności od stopnia niewydolności nerek²⁶:

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z wynikiem ≤7 punktów w skali Child-Pugh nie stwierdzono zwiększenia ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę²⁷.

U pacjentów z wynikiem 8-9 punktów w skali Child-Pugh zaobserwowano zwiększenie ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę. U tych pacjentów należy rozważyć ocenę czynności nerek²⁸.

Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z wynikiem >9 punktów w skali Child-Pugh²⁹.

Stosowanie produktu Zahron jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby³⁰.

Pacjenci różnych ras

U pacjentów pochodzenia azjatyckiego stwierdzono zwiększoną ekspozycję ustrojową na rozuwastatynę³¹. W związku z tym:

• Zalecana dawka początkowa: 5 mg³²
• Dawka 40 mg jest przeciwwskazana u pacjentów pochodzenia azjatyckiego³³

Pacjenci z polimorfizmem genetycznym

Zidentyfikowano konkretne typy polimorfizmu genetycznego, które mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę³⁴. U pacjentów z takim polimorfizmem zalecane jest stosowanie mniejszej dawki dobowej rozuwastatyny³⁵.

Pacjenci predysponowani do miopatii

U pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg³⁶. Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych pacjentów z tej grupy³⁷.

Terapia współistniejąca

Interakcje z białkami transportującymi: Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP)³⁸. Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) wzrasta, gdy rozuwastatyna jest podawana równocześnie z lekami, które mogą zwiększać stężenie rozuwastatyny w osoczu z powodu interakcji z tymi białkami transportującymi. Dotyczy to m.in. następujących leków³⁹:

• Cyklosporyna
• Inhibitory proteaz:
  • Rytonawir z atazanawirem
  • Lopinawir
  • Typranawir

Postępowanie w przypadku terapii współistniejącej⁴⁰:

1. Jeśli to możliwe, rozważyć zastosowanie leków alternatywnych
2. W razie konieczności, rozważyć czasowe zaprzestanie leczenia produktem Zahron
3. Gdy nie można uniknąć równoczesnego stosowania tych leków, należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka związanego z dostosowaniem dawkowania produktu Zahron oraz terapii równoległej