Właściwości farmakokinetyczne leku Neo-Pancreatinum Forte 10 000 j.m. lipazy

Ocena właściwości farmakokinetycznych pankreatyny zawartej w kapsułkach dojelitowych Neo-Pancreatinum Forte stanowi złożone zagadnienie ze względu na specyfikę działania enzymów trzustkowych. Bezpośrednie określenie aktywności lipolitycznej w dwunastnicy nie jest możliwe do przeprowadzenia, co wymaga zastosowania alternatywnych metod oceny dostępności enzymu w miejscu jego fizjologicznego działania, czyli w górnych odcinkach jelita cienkiego.¹

Potencjał trawienny – ocena in vitro

Dla preparatów zawierających pankreatynę określa się in vitro tak zwany potencjał trawienny, który jest wypadkową następujących czynników wpływających na skuteczność działania enzymu:²

• zawartość enzymów na jednostkę dawki – w przypadku Neo-Pancreatinum Forte wynosi to 10 000 j.Ph.Eur. lipazy, 8 000 j.Ph.Eur. amylazy oraz 500 j.Ph.Eur. proteaz w jednej kapsułce dojelitowej
• oporność na działanie kwasu żołądkowego – krytyczny parametr zapewniający dotarcie aktywnych enzymów do jelita cienkiego
• sposób galenowego przygotowania – forma farmaceutyczna umożliwiająca ochronę enzymów i ich odpowiednie uwalnianie
• uwalnianie enzymów w środowisku alkalicznym jelita cienkiego – zapewniające biodostępność w miejscu działania

Kryteria jakościowe dla preparatów pankreatyny

Produkty zawierające pankreatynę, aby zapewnić odpowiednią skuteczność terapeutyczną, powinny spełniać określone kryteria jakościowe:³

• wysoka jednostkowa aktywność enzymów – zapewniająca odpowiedni potencjał terapeutyczny
• stuprocentowa odporność na działanie kwasu żołądkowego – gwarantująca zachowanie aktywności enzymów podczas przejścia przez żołądek
• krótki czas rozpadu – umożliwiający szybkie uwalnianie substancji czynnej
• szybkie wydzielanie enzymów przy pełnej biodostępności w miejscu oddziaływania (górne odcinki jelita cienkiego) – zapewniające skuteczne trawienie pokarmów

Charakterystyka uwalniania enzymów z kapsułek Neo-Pancreatinum Forte

Kapsułki dojelitowe Neo-Pancreatinum Forte zawierają pankreatynę w formie peletek pokrytych otoczką dojelitową, co stanowi kluczowy element zapewniający odpowiednią farmakokinetykę leku. Proces uwalniania enzymów przebiega następująco:⁴

1. Po połknięciu kapsułka rozpuszcza się w żołądku
2. Peletki zawarte w kapsułce ulegają równomiernemu wymieszaniu z treścią żołądkową
3. Otoczka dojelitowa zabezpiecza peletki przed działaniem soku żołądkowego, co potwierdzają testy in vitro przeprowadzone w roztworach 0,1 M HCl
4. Otoczka rozpuszcza się dopiero przy pH środowiska wyższym niż 6,0, czyli po opuszczeniu żołądka
5. Następuje szybki rozpad peletek – w czasie od 5 do 10 minut, co umożliwia uwolnienie enzymów

Taka charakterystyka uwalniania zapewnia ochronę enzymów przed destrukcyjnym działaniem środowiska żołądkowego oraz ich efektywne uwolnienie w jelicie cienkim.⁵

Losy pankreatyny w organizmie

Enzymy trzustkowe zawarte w preparacie Neo-Pancreatinum Forte nie podlegają wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Po uwolnieniu w jelicie cienkim i spełnieniu swojej funkcji trawiennej, ulegają procesom rozkładu pod wpływem soków trawiennych oraz flory bakteryjnej jelita i ostatecznie są wydalane z organizmu wraz z kałem.⁶

Należy podkreślić, że skuteczność terapeutyczna preparatu Neo-Pancreatinum Forte jest związana z lokalnymi właściwościami enzymatycznymi pankreatyny w przewodzie pokarmowym, a nie z osiąganiem określonych stężeń w krążeniu systemowym, co stanowi istotną różnicę w porównaniu z farmakokinetyką leków wchłanianych do krwiobiegu.⁷