Właściwości farmakodynamiczne leku Nasivin Kids

Oksymetazolina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Nasivin Kids (0,25 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków obkurczających błonę śluzową i innych leków stosowanych miejscowo do nosa, sympatykomimetyków, leków prostych (kod ATC: R01AA05). Mechanizm działania oksymetazoliny opiera się na jej sympatykomimetycznych właściwościach, które prowadzą do zwężenia naczyń krwionośnych, a w konsekwencji do zmniejszenia przekrwienia błon śluzowych nosa.¹

Działanie obkurczające na błonę śluzową nosa

Podanie preparatu Nasivin Kids do nozdrzy skutkuje zmniejszeniem obrzęku zapalnie zmienionej błony śluzowej nosa oraz hamowaniem nadmiernego wydzielania, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez nos. Efekt terapeutyczny obejmuje również obkurczenie błony śluzowej nosa, co prowadzi do otwarcia i poszerzenia przewodów odprowadzających zatok przynosowych oraz odblokowania trąbek słuchowych. Działanie to ułatwia usuwanie wydzieliny i sprzyja wyleczeniu towarzyszącego zakażenia bakteryjnego.²

Działanie przeciwwirusowe

Istotną właściwością farmakokinetyczną oksymetazoliny jest jej działanie przeciwwirusowe, które zostało potwierdzone w badaniach przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami. W ramach podejścia terapeutycznego wykazano przyczynowy mechanizm działania polegający na hamowaniu aktywności wirusów odpowiedzialnych za objawy przeziębienia. Działanie to udokumentowano za pomocą następujących testów:³

• Test redukcji płytkowej – wykazujący hamowanie aktywności wirusów wywołujących przeziębienie
• Określanie resztkowej zakaźności (miareczkowanie wirusa)
• Test hamowania efektu cytopatogennego

Działanie przeciwzapalne i przeciwutleniające

Liczne badania potwierdziły właściwości przeciwzapalne i przeciwutleniające oksymetazoliny. Substancja ta znacząco wpływa na syntezę mediatorów lipidowych pochodzących z kwasu arachidonowego w makrofagach pęcherzykowych pobudzonych ex vivo. Mechanizm tego działania polega na stymulacji hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, co prowadzi do:⁴

• Zahamowania tworzenia mediatorów reakcji zapalnej (LTB4 – leukotrien B4)
• Zwiększenia wytwarzania substancji sygnałowych (PGE2 – prostaglandyna E2, 15-HETE – kwas 15-hydroksyeikozatetraenowy) hamujących proces zapalny

Oksymetazolina wykazuje również zdolność do hamowania indukowanej postaci syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych kulturach komórkowych makrofagów pęcherzykowych. Ponadto substancja ta znacząco zmniejsza stres oksydacyjny wywołany przez ultra małe cząsteczki węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych oraz hamuje peroksydację lipidów w mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian, co potwierdza jej działanie przeciwutleniające.⁵

Działanie immunomodulujące

Efekt immunomodulujący oksymetazoliny został udowodniony w badaniach na ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (ang. Peripheral Blood Mononuclear Cells, PBMC). W badaniach tych wykazano, że oksymetazolina znacząco zmniejsza produkcję cytokin nasilających stan zapalny, takich jak:⁶

• IL1β (interleukina 1 beta)
• IL6 (interleukina 6)
• TNFα (czynnik martwicy nowotworów alfa)

Dodatkowo, oksymetazolina hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych, co stanowi kolejny mechanizm jej działania przeciwzapalnego.⁷

Właściwości dodatkowe

Warto podkreślić, że Nasivin Kids w postaci aerozolu do nosa (0,25 mg/ml) nie zawiera substancji konserwujących, co jest istotną informacją z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania, szczególnie u dzieci, dla których produkt jest przeznaczony.⁸

W 1 ml roztworu Nasivin Kids zawarte jest 0,25 mg oksymetazoliny chlorowodorku, a jedna dawka aerozolu o objętości 45 µl (mikrolitra) dostarcza 11,25 µg (mikrograma) substancji czynnej.⁹