Właściwości farmakokinetyczne
Ketosteril

Ketosteril, zawierający α-ketoanalogi aminokwasów oraz aminokwasy, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, z obserwowanym wzrostem stężenia ketokwasów w osoczu już po 10 minutach od podania doustnego, osiągającym około 5-krotne wartości wyjściowe. Szczytowe stężenia występują między 20 a 60 minutami, a po 90 minutach wracają do poziomu bazowego, co wskazuje na efektywną absorpcję i szybki metabolizm. Proces transaminacji ketokwasów zachodzi niemal natychmiast po wchłonięciu, co potwierdza ich szybkie włączenie do szlaków metabolicznych, wykorzystujących te same drogi kataboliczne co naturalne aminokwasy. U pacjentów z mocznicą zaburzenia stężeń aminokwasów w osoczu nie wynikają z upośledzonego wchłaniania, lecz prawdopodobnie z zaburzeń kinetyki poabsorpcji, co może być wykrywalne we wczesnych stadiach niewydolności nerek.

Właściwości farmakokinetyczne leku Ketosteril

Produkt leczniczy Ketosteril, występujący w postaci tabletek powlekanych, zawiera kombinację α-ketoanalogów aminokwasów i aminokwasów, których właściwości farmakokinetyczne zostały dokładnie zbadane. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesu wchłaniania, dystrybucji i metabolizmu składników produktu w organizmie1.

Wchłanianie ketoanalogów

Wchłanianie ketoanalogów w przewodzie pokarmowym charakteryzuje się wysoką szybkością procesu. U osób zdrowych już w ciągu 10 minut po podaniu doustnym można zaobserwować wzrost stężenia ketokwasów w osoczu. Stężenia te osiągają wartości około 5-krotnie wyższe od wyjściowych, co świadczy o efektywnym procesie absorpcji2.

Szczytowe stężenia ketoanalogów w osoczu są osiągane w stosunkowo krótkim czasie – między 20 a 60 minut po podaniu doustnym. Po około 90 minutach od podania, stężenia powracają do wartości wyjściowych, co dodatkowo potwierdza bardzo szybki proces wchłaniania w przewodzie pokarmowym3.

Metabolizm i proces transaminacji

Charakterystycznym aspektem farmakokinetyki ketoanalogów jest równoczesny wzrost stężenia zarówno ketokwasów, jak i odpowiadających im aminokwasów w osoczu. Zjawisko to wskazuje na bardzo szybki proces transaminacji ketokwasów, który zachodzi niemal natychmiast po wchłonięciu4.

Egzogennie dostarczane ketokwasy są szybko włączane do szlaków metabolicznych organizmu. Wykorzystują one te same szlaki kataboliczne co zwykłe aminokwasy, co stanowi fizjologiczną drogę ich przetwarzania w organizmie5.

Farmakokinetyka u pacjentów z mocznicą

Warto zaznaczyć, że u pacjentów z mocznicą często występują zaburzenia stężeń aminokwasów w osoczu. Jednakże, według dostępnych danych, zaburzenia te prawdopodobnie nie są związane z wchłanianiem dostarczonych aminokwasów – proces absorpcji nie jest upośledzony6.

Zmienione stężenia aminokwasów w osoczu u pacjentów z niewydolnością nerek mogą być spowodowane zaburzeniami kinetyki po wchłonięciu. Co istotne, takie zaburzenia mogą być wykrywalne już na bardzo wczesnym etapie choroby nerek7.

Wydalanie ketoanalogów

Należy podkreślić, że do chwili obecnej nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących wydalania ketoanalogów z organizmu8. Jest to obszar wymagający dalszych badań w celu pełnego zrozumienia profilu farmakokinetycznego preparatu Ketosteril.

Skład preparatu wpływający na właściwości farmakokinetyczne

Ketosteril zawiera zarówno α-ketoanalogi aminokwasów (wapnia (R,S)-3-metylo-2-oksowalerianian, wapnia 4-metylo-2-oksowalerianian, wapnia 2-okso-3-fenylopropionian, wapnia 3-metylo-2-oksomaślan, wapnia (R,S)-2-hydroksy-4-metylotiomaślan), jak i aminokwasy (L-lizyny octan, L-treonina, L-tryptofan, L-histydyna, L-tyrozyna)9. Ta unikalna kompozycja determinuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne produktu, szczególnie w kontekście szybkości wchłaniania i metabolizmu.

Składnik Zawartość w tabletce Typ związku
Wapnia (R,S)-3-metylo-2-oksowalerianian 67 mg α-ketoanalog DL-izoleucyny
Wapnia 4-metylo-2-oksowalerianian 101 mg α-ketoanalog leucyny
Wapnia 2-okso-3-fenylopropionian 68 mg α-ketoanalog fenyloalaniny
Wapnia 3-metylo-2-oksomaślan 86 mg α-ketoanalog waliny
Wapnia (R,S)-2-hydroksy-4-metylotiomaślan 59 mg α-hydroksyanalog DL-metioniny
L-lizyny octan 105 mg Aminokwas (odpowiada 75 mg L-lizyny)
L-treonina 53 mg Aminokwas
L-tryptofan 23 mg Aminokwas
L-histydyna 38 mg Aminokwas
L-tyrozyna 30 mg Aminokwas
Całkowita zawartość azotu w tabletce: 36 mg
Zawartość wapnia w tabletce: 1,25 mmol = 50 mg
  1. 16.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl