Właściwości farmakokinetyczne
Hydrochlorothiazidum Polpharma 12,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne hydrochlorotiazydu

Hydrochlorotiazyd, substancja czynna produktu leczniczego Hydrochlorothiazidum Polpharma, wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne dla grupy diuretyków tiazydowych. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis parametrów farmakokinetycznych z podziałem na poszczególne procesy.¹

Wchłanianie

Wchłanianie hydrochlorotiazydu z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym charakteryzuje się zmiennym stopniem absorpcji. Parametry czasowe działania leku są następujące:²

• Początek działania po podaniu doustnym – około 2 godziny³
• Maksymalny efekt diuretyczny – około 3-6 godzin⁴
• Czas trwania efektu diuretycznego – 6-12 godzin po pojedynczej dawce (z indywidualną zmiennością międzyosobniczą)⁵

Należy zaznaczyć, że działanie hipotensyjne pojawia się z opóźnieniem w stosunku do efektu diuretycznego – początek działania obniżającego ciśnienie tętnicze obserwuje się po 3-4 dniach stosowania leku. Po zakończeniu długotrwałej terapii działanie hipotensyjne stopniowo zanika w ciągu pierwszego tygodnia od odstawienia produktu.⁶

Dystrybucja

Po wchłonięciu hydrochlorotiazyd ulega dystrybucji w organizmie zgodnie z następującymi parametrami:⁷

• Przenika do przestrzeni pozakomórkowych
• Przekracza barierę łożyska
• Przenika do mleka kobiecego
• Nie przenika przez barierę krew-mózg
• Wiązanie z białkami osocza wynosi 40-68%

Metabolizm

Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się brakiem procesów biotransformacji w organizmie – nie ulega metabolizmowi.⁸

Eliminacja

Procesy eliminacji hydrochlorotiazydu przebiegają następująco:⁹

• Główna droga eliminacji – wydalanie z moczem, głównie w postaci niezmienionej
• Co najmniej 61% podanej dawki wydala się w ciągu 24 godzin
• Mechanizmy wydalania nerkowego obejmują:
  • Przesączanie kłębuszkowe
  • Czynne wydzielanie w kanaliku proksymalnym
• Okres półtrwania (t_1/2) wynosi od 5,6 do 14,8 godzin¹⁰

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

U pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca lub zaburzeniami czynności nerek wydalanie hydrochlorotiazydu przebiega wolniej, co może wymagać odpowiedniej modyfikacji dawkowania.¹¹