Distem – Tabletki – 380 mg + 300 mg

Distem
Tabletki, 380 mg + 300 mg

Lek zawiera metokarbamol oraz paracetamol jako substancje czynne. Metokarbamol działa rozluźniająco na mięśnie, natomiast paracetamol łagodzi ból i obniża gorączkę. Preparat stosowany jest w krótkotrwałym leczeniu bolesnych skurczów mięśni związanych z ostrymi zaburzeniami układu mięśniowo-szkieletowego. Dzięki połączeniu tych składników skutecznie zmniejsza dyskomfort mięśniowy i ból.

Pobierz ChPL PDF Distem – Tabletki – 380 mg + 300 mg

Rozdziały

Wskazania

bolesny skurcz mięśnia związany z ostrym zaburzeniem układu mięśniowo-szkieletowego

Substancja czynna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Distem zawiera 380 mg metokarbamolu i 300 mg paracetamolu w każdej tabletce i powinien być stosowany zgodnie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Standardowe dawkowanie u dorosłych to 2 tabletki co 4–6 godzin, maksymalnie 12 tabletek na dobę, a czas terapii nie powinien przekraczać 30 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie modyfikuje się w zależności od przesączania kłębuszkowego (GFR): przy GFR 10-50 ml/min zaleca się 1 tabletkę co 6 godzin (maksymalnie 4 tabletki/dobę), a przy GFR <10 ml/min 1 tabletkę co 8 godzin (maksymalnie 3 tabletki/dobę). U chorych z zaburzeniami czynności wątroby dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2 g na dobę, co odpowiada maksymalnie 6 tabletkom Distem podawanym w 3-6 dawkach podzielonych, z koniecznością wydłużenia odstępów między dawkami ze względu na wydłużony okres półtrwania metokarbamolu.

W populacji geriatrycznej obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania paracetamolu, co wymaga zmniejszenia dawki do 1 tabletki co 4 godziny lub 2 tabletek co 8 godzin, z maksymalną dawką do 6 tabletek na dobę. Tabletki Distem podaje się wyłącznie doustnie, połyka w całości, popijając wodą; linia podziału ułatwia jedynie przełamanie tabletki, nie służy do dzielenia dawki. W każdym przypadku należy stosować lek przez możliwie najkrótszy czas terapeutyczny i przerwać leczenie niezwłocznie po ustąpieniu dolegliwości bólowych, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych i toksyczności, zwłaszcza w grupach pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby oraz u osób starszych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Distem 380 mg + 300 mg

dawka jednorazowa, dolegliwość bólowa, droga doustna, GFR, klirens nerkowy, metokarbamol i paracetamol, nasilenie objawów, niewydolność nerek, odpowiedź terapeutyczna, odstęp między dawkami, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, przesączanie kłębuszkowe, zaburzenie czynności wątroby, zwiększone napięcie mięśni
Działania niepożądane
Lek Distem, zawierający metokarbamol (380 mg) oraz paracetamol (300 mg) w formie tabletek, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący różnorodne działania niepożądane, które należy monitorować podczas terapii. W badaniach klinicznych nie odnotowano ciężkich zdarzeń niepożądanych, jednak najczęściej zgłaszano ból głowy (metokarbamol) oraz hepatotoksyczność, zaburzenia nerek, hematologiczne, hipoglikemię i alergiczne zapalenie skóry (paracetamol). Działania niepożądane sklasyfikowano według układów i narządów MedDRA oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Do bardzo rzadkich działań należą m.in. małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, reakcje anafilaktyczne, hipoglikemia, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevens-Johnsona) oraz zaburzenia nerek, szczególnie po przedawkowaniu paracetamolu.

Zaburzenia neurologiczne, takie jak zawroty głowy, omdlenia, drżenia, napady drgawkowe, senność, zaburzenia koordynacji i zaburzenia psychiczne (nerwowość, lęk, dezorientacja) występują z częstością rzadką lub nieznaną i są głównie przypisywane metokarbamolowi. Dodatkowo obserwuje się rzadkie przypadki bradykardii, niedociśnienia, zaczerwienienia twarzy, niedrożności nosa i skurczu oskrzeli. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe obejmują nudności, wymioty, dyspepsję i suchość w jamie ustnej. Podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych występuje rzadko, a hepatotoksyczność i żółtaczka są bardzo rzadkie, związane głównie z paracetamolem. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa stosowania leku Distem i powinno odbywać się za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Distem 380 mg + 300 mg

agranulocytoza, alergiczne zapalenie skóry, aminotransferaza wątrobowa, biegunka, ból głowy, bradykardia, dyspepsja, hepatotoksyczność, hipoglikemia, leukopenia, małopłytkowość, martwica toksyczna naskórka, metokarbamol, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość hemolityczna, nieostre widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, oczopląs, pancytopenia, paracetamol, podwójne widzenie, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, ropomocz, skurcz oskrzeli, suchość w jamie ustnej, świąd, toksyczny wpływ na nerki, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka, zaburzenia krwi, zapalenie spojówek, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna
Interakcje leku
Produkt leczniczy Distem, zawierający 380 mg metokarbamolu i 300 mg paracetamolu, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wynikające z działania obu składników. Metokarbamol nasila działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) w połączeniu z alkoholem, barbituranami, środkami znieczulającymi oraz lekami przeciwcholinergicznymi (np. atropina), co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z miastenią leczonych inhibitorami acetylocholinoesterazy, gdyż może osłabiać działanie bromku pirydostygminy. Paracetamol, metabolizowany w wątrobie, w dawkach przekraczających 2 g/dobę może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (acenokumarol, warfaryna) poprzez hamowanie syntezy czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K, zwiększając ryzyko krwawień. Jednoczesne stosowanie alkoholu zwiększa ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu oraz sedacji wywołanej przez metokarbamol.

Interakcje paracetamolu obejmują także wpływ na wchłanianie i metabolizm innych leków: leki przeciwcholinergiczne (glikopironium, propantelina) zmniejszają jego wchłanianie, natomiast metoklopramid i domperidon przyspieszają, co może wpływać na szybkość działania przeciwbólowego. Leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, fenobarbital, prymidon) indukują metabolizm paracetamolu, zmniejszając jego biodostępność i zwiększając ryzyko hepatotoksyczności. Izoniazyd i propranolol hamują metabolizm paracetamolu, co może nasilać jego toksyczność. Ryfampicyna indukuje metabolizm, zwiększając powstawanie hepatotoksycznych metabolitów. Dodatkowo, paracetamol może zmniejszać skuteczność diuretyków pętlowych oraz biodostępność lamotryginy, a w połączeniu z zydowudyną zwiększa ryzyko neutropenii. Zaleca się dokładny wywiad lekowy, unikanie alkoholu, monitorowanie INR u pacjentów na lekach przeciwzakrzepowych oraz kontrolę morfologii krwi u osób stosujących zydowudynę podczas terapii Distem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Distem 380 mg + 300 mg

antykoagulanty, biodostępność, bromek pirydostygminy, chloramfenikol, cholestyramina, czynniki krzepnięcia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diuretyk pętlowy, domperydon, doustny lek przeciwzakrzepowy, efekt przeciwbólowy, hepatotoksyczność, hepatotoksyczny metabolit, inhibitor acetylocholinoesterazy, izoniazyd, klirens leku, lamotrygina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdrgawkowy, metabolizm wątrobowy, metokarbamol, metoklopramid, miastenia, neutropenia, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, probenecyd, prokinetyki, propranolol, ryfampicyna, wskaźnik INR, zydowudyna, żywica jonowymienna
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku stosowania leku Distem, zawierającego metokarbamol i paracetamol, u kobiet karmiących zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na przenikanie obu substancji do mleka matki, choć ilość paracetamolu jest klinicznie nieistotna. Pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, gdyż lek może powodować senność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu sedatywnym. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane, gdyż alkohol zwiększa hepatotoksyczność paracetamolu, a u osób przewlekle pijących dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2 g na dobę, aby uniknąć uszkodzenia wątroby.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania. U seniorów zaleca się zmniejszenie dawki do 1 tabletki co 4 godziny lub 2 tabletek co 8 godzin z uwagi na wydłużony okres półtrwania paracetamolu. W przypadku niewydolności nerek dawki należy modyfikować w zależności od współczynnika przesączania kłębuszkowego, stosując dłuższe odstępy między dawkami. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 2 g paracetamolu na dobę, a także należy uwzględnić wydłużony okres półtrwania metokarbamolu, co wymaga ostrożności i odpowiedniego wydłużenia odstępów między dawkami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Distem 380 mg + 300 mg
Przeciwwskazania
Lek Distem, zawierający 380 mg metokarbamolu i 300 mg paracetamolu w tabletce, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze preparatu. Stosowanie u osób z zaburzeniami świadomości, takimi jak śpiączka czy stan przedśpiączkowy, jest niewskazane ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń neurologicznych i oddechowych. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z uszkodzeniem mózgu, gdyż metokarbamol może nasilać dysfunkcje ośrodkowego układu nerwowego. Przeciwwskazania obejmują także choroby neurologiczne, takie jak padaczka i napady drgawkowe w wywiadzie, ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego, oraz miastenię, gdzie działanie miorelaksacyjne metokarbamolu może pogorszyć osłabienie mięśni i wywołać przełom miasteniczny.

Tabletki Distem mają postać białych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy 14 mm i wysokości 7 mm, z linią podziału ułatwiającą przełamanie, lecz nie służącą do dzielenia na równe dawki, co jest istotne przy ustalaniu dawkowania. Ze względu na potencjalne poważne i zagrażające życiu powikłania, stosowanie leku u pacjentów z wymienionymi przeciwwskazaniami jest niewskazane. W takich przypadkach lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia, zarówno farmakologiczne, jak i niefarmakologiczne, dostosowane do indywidualnego stanu klinicznego pacjenta i istniejących ograniczeń terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Distem 380 mg + 300 mg

działanie miorelaksacyjne, kryzys miasteniczny, metokarbamol i paracetamol, miastenia, nadwrażliwość, napad drgawkowy, napad padaczkowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, próg drgawkowy, przełom miasteniczny, reakcja anafilaktyczna, śpiączka, stan przedśpiączkowy, tabletka, uszkodzenie mózgu, zaburzenie świadomości
Przedawkowanie
Przedawkowanie leku Distem, zawierającego 380 mg metokarbamolu i 300 mg paracetamolu na tabletkę, stanowi poważne zagrożenie ze względu na toksyczne działanie obu składników. Metokarbamol w dawkach 22-50 g może powodować skrajną senność, zaburzenia widzenia, niedociśnienie, drgawki oraz śpiączkę, a leczenie opiera się głównie na terapii podtrzymującej i objawowej. Paracetamol natomiast wykazuje fazowy przebieg toksyczności, z minimalną dawką toksyczną u dorosłych wynoszącą 6 g (20 tabletek Distem) i dawkami powyżej 20-25 g potencjalnie śmiertelnymi. Toksyczność paracetamolu objawia się uszkodzeniem wątroby, nerek oraz mięśnia sercowego, a diagnostyka opiera się na oznaczeniu stężenia paracetamolu w surowicy (stężenie >300 µg/ml po 4 godzinach wskazuje na wysokie ryzyko hepatotoksyczności). Wczesne objawy zatrucia są niespecyficzne i mogą pojawić się dopiero po 12-24 godzinach, co wymaga szybkiej interwencji nawet przy braku symptomów klinicznych.

Leczenie przedawkowania Distem powinno obejmować natychmiastową dekontaminację przewodu pokarmowego (płukanie żołądka i węgiel aktywowany w ciągu pierwszych 4 godzin), podanie N-acetylocysteiny jako antidotum na toksyczność paracetamolu najlepiej w ciągu 8 godzin od przyjęcia leku oraz terapię podtrzymującą, w tym monitorowanie drożności dróg oddechowych, funkcji życiowych, diurezy oraz parametrów wątrobowych i nerkowych. Ze względu na opóźniony początek objawów hepatotoksyczności, konieczne jest powtarzanie badań czynności wątroby co 24 godziny. W ciężkich przypadkach może wystąpić encefalopatia wątrobowa prowadząca do śpiączki. Skuteczność hemodializy w usuwaniu metokarbamolu nie jest jednoznacznie potwierdzona, dlatego kluczowe jest wczesne rozpoznanie i kompleksowe postępowanie terapeutyczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Distem 380 mg + 300 mg

AlAT, AspAT, ból brzucha, czas protrombinowy, diureza, drgawki, drożność dróg oddechowych, encefalopatia wątrobowa, enzymy wątrobowe, hemodializa, hepatotoksyczność, jadłowstręt, martwica kanalików nerkowych, metokarbamol i paracetamol, N-acetylocysteina, niedociśnienie, nudności i wymioty, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, senność, skrajna senność, śpiączka, stężenie bilirubiny, stężenie paracetamolu w surowicy, terapia podtrzymująca, toksyczne działanie substancji, uszkodzenie mięśnia sercowego, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, żółtaczka
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne paracetamolu, stosowanego w dawkach terapeutycznych (380 mg w produkcie Distem), wykazały brak działań toksycznych, jednak bardzo wysokie dawki indukują martwicę środkowej części zrazika wątroby, methemoglobinemię i hemolizę oksydacyjną u zwierząt. W modelach szczurów i myszy obserwowano zmiany patologiczne w przewodzie pokarmowym, morfologii krwi, degenerację miąższu wątroby i nerek, co wiąże się z metabolizmem paracetamolu. Długotrwałe stosowanie, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do rzadkich przypadków odwracalnego przewlekłego czynnego zapalenia wątroby, a objawy zatrucia mogą pojawić się już po 3 tygodniach terapii. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały zagrożenia przy dawkach nietoksycznych, natomiast dawki hepatotoksyczne wiązały się z ryzykiem genotoksycznym i karcynogennym, co jednak nie ma znaczenia klinicznego. Dodatkowo, wysokie dawki paracetamolu mogą powodować atrofię jąder i hamować spermatogenezę, choć znaczenie kliniczne tych obserwacji pozostaje niejasne.

Metokarbamol (300 mg w produkcie Distem) charakteryzuje się stosunkowo niską toksycznością ostrą w badaniach na zwierzętach, gdzie objawy zatrucia obejmowały ataksję, katalepsję, skurcze mięśniowe oraz śpiączkę, wskazując na wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i mięśniowy. Toksyczność przewlekła była obserwowana jedynie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalną ekspozycję u ludzi, co sugeruje korzystny profil bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych. Należy jednak podkreślić, że dane przedkliniczne dotyczące metokarbamolu są ograniczone – brak jest badań oceniających wpływ na reprodukcję, mutagenność oraz karcynogenność, co powinno być uwzględnione przy ocenie pełnego profilu bezpieczeństwa tej substancji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Distem 380 mg + 300 mg

ataksja, atrofia jąder, degeneracja nerek, degeneracja wątroby, działanie karcynogenne, genotoksyczność, guzy wątroby, hemoliza oksydacyjna, katalepsja, martwica zrazika wątroby, methemoglobinemia, morfologia krwi, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, przewlekłe zapalenie wątroby, skurcz mięśniowy, toksyczność przewlekła
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Distem to tabletki zawierające dwie substancje czynne: 380 mg metokarbamolu oraz 300 mg paracetamolu w każdej tabletce. Metokarbamol pełni funkcję miorelaksanta, natomiast paracetamol działa przeciwbólowo, co pozwala na synergistyczne łagodzenie bólu mięśniowo-szkieletowego. Tabletki mają postać okrągłych, obustronnie wypukłych białych tabletek o średnicy 14 mm i wysokości 7 mm, z linią podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służącą do dzielenia dawki. Preparat dostępny jest w opakowaniach zawierających 30 lub 50 tabletek, pakowanych w blistry PVC-aluminium, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.

Tabletki Distem zawierają również szereg substancji pomocniczych, takich jak kwas stearynowy, żelowana skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K-30, distearynian glicerolu typu I, skrobi glikolan sodu typ A oraz talk, które wpływają na właściwości technologiczne, rozpad i stabilność leku. Okres ważności produktu wynosi 5 lat od daty produkcji, co jest korzystne z punktu widzenia logistyki i dystrybucji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących utylizacji, jednak niewykorzystane resztki należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Distem 380 mg + 300 mg

blister PVC/Aluminium, dezintegracja tabletki, distearynian glicerolu, glikolan sodu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, kwas stearynowy, metokarbamol, metokarbamol i paracetamol, niezgodność farmaceutyczna, odpady farmaceutyczne, paracetamol, postać farmaceutyczna, powidon, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca
Specjalne ostrzeżenia
Lek Distem zawiera metokarbamol (380 mg) oraz paracetamol (300 mg) i wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko zatrucia paracetamolem, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów zawierających tę substancję. Toksyczność może wynikać z pojedynczej dużej dawki lub kumulacji po wielokrotnym przyjmowaniu. Terapia powinna być monitorowana u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistością, chorobami serca i płuc. Szczególną uwagę należy zwrócić na osoby regularnie spożywające alkohol – u pacjentów pijących ≥3 napoje alkoholowe dziennie zaleca się nie przekraczać dawki 2 g paracetamolu na dobę (maksymalnie 5 tabletek Distem) oraz całkowite wykluczenie alkoholu podczas leczenia, aby uniknąć hepatotoksyczności.

U pacjentów z astmą oskrzelową i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy istnieje ryzyko wystąpienia reakcji krzyżowej w postaci skurczu oskrzeli po zastosowaniu paracetamolu, co wymaga ścisłego monitorowania podczas terapii. Distem zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej, np. z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca. Tabletki o wymiarach 14 mm x 7 mm posiadają linię podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służą do dzielenia dawki, co należy wyraźnie zakomunikować pacjentowi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Distem

astma oskrzelowa, choroba płuc, choroba serca, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, erytrocyt, hemoglobina, hepatotoksyczność, metokarbamol, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, niedokrwistość, niewydolność serca, paracetamol, reakcja krzyżowa, skurcz oskrzeli, toksyczność paracetamolu, uszkodzenie wątroby, zatrucie paracetamolem
Właściwości farmakodynamiczne
Distem to preparat zawierający metokarbamol (380 mg) oraz paracetamol (300 mg), należący do grupy leków zwiotczających mięśnie, klasyfikowany jako ester kwasu karbaminowego (kod ATC: M03BA53). Metokarbamol działa ośrodkowo, hamując odruchy polisynaptyczne w rdzeniu kręgowym i ośrodkach podkorowych, co prowadzi do rozluźnienia mięśni szkieletowych bez wpływu na ich fizjologiczne napięcie i kurczliwość oraz bez zaburzenia funkcji mięśni gładkich. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, głównie poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (blokada COX-3) oraz stymulację zstępujących szlaków serotoninergicznych, co podnosi próg bólowy i blokuje przewodzenie impulsów nocyceptywnych. Działanie przeciwgorączkowe paracetamolu wynika z hamowania syntezy prostaglandyny E1 w podwzgórzu, co wpływa na mechanizmy termoregulacji.

Kombinacja metokarbamolu i paracetamolu w preparacie Distem zapewnia synergistyczne działanie terapeutyczne, skutecznie redukując wzmożone napięcie mięśniowe oraz towarzyszące mu dolegliwości bólowe i ewentualną gorączkę. Tabletki mają postać białych, obustronnie wypukłych tabletek o wymiarach 14 mm x 7 mm z linią podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służącą do dzielenia dawki. Preparat jest wskazany w stanach wymagających zarówno miorelaksacji, jak i łagodzenia bólu, co czyni go użytecznym w terapii zespołów bólowych o podłożu mięśniowym z komponentą zapalną lub gorączkową.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Distem 380 mg + 300 mg

cyklooksygenaza, działanie antynocyceptywne, działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie zwiotczające mięśnie, ester kwasu karbaminowego, izoforma COX-3, kurczliwość mięśni szkieletowych, lek zwiotczający mięśnie, metokarbamol, napięcie mięśniowe, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odruch polisynaptyczny, ośrodek podkorowy, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, podwzgórze, prostaglandyna E1, receptor serotoninergiczny, sygnał nocyceptywny, szlak serotoninergiczny, termoregulacja
Właściwości farmakokinetyczne
Metokarbamol, główny składnik leku Distem (380 mg metokarbamolu + 300 mg paracetamolu), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-3 godzin. Działanie miorelaksacyjne pojawia się już po 30 minutach. Lek ulega szerokiej dystrybucji, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie 46-50%, a jego metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez dealkilację i hydroksylację. Klirens osoczowy u zdrowych ochotników wynosi 0,2-0,8 l/kg, a okres półtrwania (t₁/₂) 1-2 godziny. Metokarbamol jest wydalany głównie przez nerki w postaci glukuronidów i koniugatów siarczanowych, z niewielkim wydalaniem z kałem.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania oraz obniżenie wiązania z białkami osocza do 41-43%. W przypadku niewydolności wątroby, zwłaszcza alkoholowej marskości, klirens metokarbamolu zmniejsza się o około 70% (do 11,9 l/godz.), a okres półtrwania wydłuża się do 3,38 godz. (±1,62), przy jednoczesnym obniżeniu wiązania z białkami do 40-50%. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens jest zmniejszony o około 40%, jednak okres półtrwania pozostaje zbliżony do wartości u osób zdrowych (1,2 vs 1,1 godziny), co sugeruje udział mechanizmów kompensacyjnych w eliminacji leku. Te zmiany farmakokinetyczne mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu metokarbamolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Distem 380 mg + 300 mg

bariera łożyskowa, czynność nerek, dealkilacja, działanie miorelaksacyjne, glukuronid, hemodializa podtrzymująca, hydroksylacja, klirens osoczowy, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, metokarbamol, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, rozluźnienie mięśni, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenia czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek Distem zawiera 380 mg metokarbamolu oraz 300 mg paracetamolu w formie tabletek i wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz planujących ciążę. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, jednak ilości w mleku są klinicznie nieistotne. Brak jest wystarczających danych dotyczących wpływu metokarbamolu na reprodukcję i rozwój płodu, a pojedyncze przypadki wad wrodzonych po ekspozycji wewnątrzmacicznej zostały opisane. Z tego względu stosowanie leku w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, nie jest zalecane, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Podczas laktacji zaleca się ostrożność, gdyż metokarbamol i jego metabolity przenikają do mleka u zwierząt, a dane dotyczące przenikania do mleka ludzkiego są niejednoznaczne. W kontekście płodności, przewlekłe podawanie wysokich dawek paracetamolu u zwierząt wykazało atrofię jąder i zahamowanie spermatogenezy, choć znaczenie kliniczne dla ludzi nie jest ustalone. Brak jest danych dotyczących wpływu metokarbamolu na płodność. Lekarz powinien omówić z pacjentem potencjalne ryzyko i korzyści terapii, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub planowaniu potomstwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Distem 380 mg + 300 mg

atrofia jąder, ekspozycja wewnątrzmaciczna, laktacja, łożysko, metabolity w mleku kobiecym, metokarbamol z paracetamolem, pierwszy trymestr ciąży, przeciwwskazania do stosowania, przenikanie leku do mleka, środki ostrożności, wady wrodzone płodu, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję, zahamowanie spermatogenezy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Distem zawiera 380 mg metokarbamolu oraz 300 mg paracetamolu i jest stosowany w leczeniu stanów bólowych związanych z napięciem mięśniowym. Metokarbamol, jako ośrodkowo działający miorelaksant, może powodować senność oraz upośledzać funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną, co bezpośrednio wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o ryzyku sedacji, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje z innymi lekami o działaniu sedatywnym, takimi jak benzodiazepiny, opioidy, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, neuroleptyki czy barbiturany, które mogą nasilać działanie metokarbamolu.

W trakcie wizyty lekarskiej obowiązkiem lekarza jest udokumentowanie przekazania pacjentowi informacji o wpływie Distem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co ma znaczenie w kontekście odpowiedzialności zawodowej. Należy również ostrzec przed jednoczesnym spożywaniem alkoholu, który potęguje efekt sedatywny. Zaleca się indywidualizację dawkowania i harmonogramu podawania leku u pacjentów wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej, uwzględniając wiek, choroby współistniejące oraz stosowane leki. Priorytetem jest bezpieczeństwo pacjenta w ruchu drogowym i podczas obsługi maszyn, dlatego świadomość potencjalnego wpływu metokarbamolu w dawce 380 mg w połączeniu z paracetamolem (300 mg) powinna być rutynowo przekazywana podczas przepisywania preparatu Distem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Distem 380 mg + 300 mg

barbiturany, benzodiazepiny, bezpieczeństwo w ruchu drogowym, działanie ośrodkowe, działanie sedatywne, efekt sedatywny, funkcje poznawcze, lek przeciwbólowy, lek przeciwbólowy ośrodkowy, leki przeciwdepresyjne sedatywne, leki przeciwhistaminowe, leki z grupy Z, metokarbamol, miorelaksant, napięcie mięśniowe, neuroleptyki, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, prowadzenie pojazdów po lekach, senność, sprawność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Distem to preparat złożony zawierający 380 mg metokarbamolu oraz 300 mg paracetamolu, wskazany do krótkotrwałego, objawowego leczenia bolesnych skurczów mięśni związanych z ostrymi zaburzeniami układu mięśniowo-szkieletowego. Metokarbamol działa miorelaksacyjnie poprzez hamowanie przewodnictwa nerwowego w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni szkieletowych, natomiast paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ośrodkowe. Preparat jest szczególnie użyteczny w ostrych stanach takich jak urazy mięśniowe, napięcia mięśniowe, skurcze związane z urazami ortopedycznymi oraz ostre zespoły bólowe kręgosłupa.

Lek Distem powinien być stosowany wyłącznie w krótkotrwałej terapii, do czasu ustąpienia ostrych objawów, ze względu na ryzyko niezalecanego długotrwałego stosowania w przewlekłych schorzeniach mięśniowo-szkieletowych. Zalecane jest, aby lekarz rozważył jego zastosowanie głównie w początkowej fazie leczenia ostrych stanów, gdy bolesne skurcze mięśni dominują klinicznie i znacząco obniżają komfort pacjenta. Długotrwała terapia wymaga ponownej oceny stanu klinicznego i ewentualnego wdrożenia alternatywnych metod terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Distem 380 mg + 300 mg

bolesny skurcz mięśni, bolesny skurcz mięśniowy, działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, metokarbamol, napięcie mięśniowe, objaw kliniczny, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, patologiczne napięcie mięśniowe, przewodnictwo nerwowe, skurcz mięśni, uraz ortopedyczny

Distem Tabletki, 380 mg + 300 mg

Distem
Tabletki, 380 mg + 300 mg