Właściwości farmakodynamiczne
CitraFleet (0,01 g + 3,5 g + 10,97 g)/160 ml

Właściwości farmakodynamiczne produktu leczniczego CitraFleet

CitraFleet jest preparatem złożonym należącym do grupy farmakoterapeutycznej: pikosiarczan sodu w połączeniach, oznaczonej kodem ATC: A06AB58. Produkt występuje w postaci roztworu doustnego, którego głównym przeznaczeniem jest oczyszczenie jelita przed badaniami diagnostycznymi lub zabiegami chirurgicznymi.¹

Składniki aktywne i ich mechanizm działania

Substancjami czynnymi zawartymi w każdej butelce (160 ml) CitraFleet są:

• Sodu pikosiarczan (0,01 g) – działa jako środek przeczyszczający o działaniu miejscowym w okrężnicy
• Magnezu tlenek, lekki (3,50 g) – w połączeniu z kwasem cytrynowym tworzy cytrynian magnezu
• Kwas cytrynowy (10,97 g) – współdziała z tlenkiem magnezu

Mechanizm działania CitraFleet opiera się na dwóch głównych efektach farmakodynamicznych:

1. Działanie osmotyczne – cytrynian magnezu wywołuje biegunkę osmotyczną poprzez zatrzymywanie wody w świetle okrężnicy
2. Działanie stymulujące perystaltykę – pikosiarczan sodu działa miejscowo na błonę śluzową okrężnicy, pobudzając ruchy perystaltyczne

Połączenie tych mechanizmów zapewnia silny „efekt wypłukujący”, niezbędny do skutecznego oczyszczenia jelita przed procedurami diagnostycznymi lub chirurgicznymi. Należy podkreślić, że CitraFleet nie jest przeznaczony do stosowania jako środek przeczyszczający do codziennego użytku.²

Skuteczność kliniczna w badaniach porównawczych

Skuteczność i tolerancja CitraFleet została potwierdzona w randomizowanych, wieloośrodkowych badaniach klinicznych z zaślepieniem dla personelu oceniającego.

Badanie porównujące CitraFleet z produktem Klean-Prep

W pierwszym badaniu porównywano dwa różne schematy podawania CitraFleet z produktem Klean-Prep (zawierającym: glikol polietylenowy 3350, siarczan sodu bezwodny, dwuwęglan sodu, chlorek sodu i chlorek potasu). Zastosowano następujące grupy leczenia:³

• CitraFleet podawany późno w dniu poprzedzającym badanie (2 saszetki w odstępie 5 godzin, po południu i wieczorem, n=229)
• Klean-Prep podawany późno w dniu poprzedzającym badanie (4 saszetki, po południu i wieczorem, n=229)
• Klean-Prep podawany późno w dniu poprzedzającym badanie (4 saszetki, po południu i wieczorem, n=227)
• CitraFleet podawany rano w dniu badania (2 saszetki w odstępie 3 godzin, rano przed kolonoskopią, n=56)

Wyniki oceny stopnia oczyszczenia jelita (według skali nominalnej: bardzo dobre, dobre, dostateczne, słabe) wykazały, że:<sup data-drug="CitraFleet" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Stopień oczyszczenia jelita oceniano za pomocą skali nominalnej (bardzo dobre, dobre, dostateczne, słabe). Dobre lub bardzo dobre oczyszczenie jelita stwierdzono u 68,1% pacjentów, u których CitraFleet podano wg schematu: późno w dniu poprzedzającym badanie (brak różnic statystycznych w porównaniu do Klean-Prep), natomiast u istotnie większego odsetka pacjentów stwierdzono dobre lub bardzo dobre oczyszczenie jelita przy stosowaniu preparatu CitraFleet wg schematu: rano w dniu badania w porównaniu do osób stosujących produkt leczniczy CitraFleet wg schematu: późno w dniu poprzedzającym badanie (p4

• U 68,1% pacjentów stosujących CitraFleet późno w dniu poprzedzającym badanie uzyskano dobre lub bardzo dobre oczyszczenie jelita (brak różnic statystycznych w porównaniu do Klean-Prep)
• Istotnie statystycznie większy odsetek pacjentów uzyskał dobre lub bardzo dobre oczyszczenie jelita przy stosowaniu CitraFleet rano w dniu badania w porównaniu do schematu późnego podania w dniu poprzedzającym (p<0,05)

Oba schematy przygotowania z użyciem CitraFleet zostały ocenione przez pacjentów jako zdecydowanie łatwiejsze do przeprowadzenia w porównaniu do Klean-Prep (p<0,001). Tolerancja preparatu była dobra – działania niepożądane wystąpiły tylko u 2,2% pacjentów otrzymujących CitraFleet późno w dniu poprzedzającym badanie. Nie odnotowano ciężkich działań niepożądanych.<sup data-drug="CitraFleet" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Oba schematy przygotowania produktem leczniczym CitraFleet pacjenci ocenili jako zdecydowanie łatwiejsze do przeprowadzenia w całości niż w przypadku produktu leczniczego Klean-Prep (p5

Badanie porównujące różne schematy podawania CitraFleet

W drugim badaniu randomizowanym porównywano dwa różne schematy podawania CitraFleet przed kolonoskopią:⁶

• Schemat dawki podzielonej (n=159) – jedna saszetka wieczorem w dniu poprzedzającym kolonoskopię i druga saszetka rano przed kolonoskopią
• Schemat wczesnego podania w dniu poprzedzającym badanie (n=156) – jedna saszetka przed godziną 8:00 rano w dniu poprzedzającym kolonoskopię, druga saszetka 6-8 godzin później

Wyniki oceny stopnia oczyszczenia jelita (według tej samej skali nominalnej) wykazały:<sup data-drug="CitraFleet" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Oczyszczenie jelita oceniano w skali nominalnej (bardzo dobre, dobre, dostateczne i słabe). Stwierdzono istotnie wyższy odsetek pacjentów z dobrym lub bardzo dobrym oczyszczeniem jelita w grupie przygotowywanej dawką podzieloną (79,9% vs. 30,8% pacjentów przygotowywanych wcześnie w dniu poprzedzającym badanie; p7

• Istotnie wyższy odsetek pacjentów z dobrym lub bardzo dobrym oczyszczeniem jelita w grupie przygotowywanej dawką podzieloną (79,9%) w porównaniu do schematu wczesnego podania w dniu poprzedzającym badanie (30,8%) (p<0,0001)

Ponad 93% pacjentów stosujących oba schematy oceniło przygotowanie jako „łatwe” lub „bardzo łatwe” do przeprowadzenia. Tolerancja obu schematów była dobra, z działaniami niepożądanymi u 1,9% pacjentów w grupie dawki podzielonej i 2,5% w grupie wczesnego podania.⁸

Profil działań niepożądanych w zależności od schematu dawkowania

Podczas badania porównującego różne schematy dawkowania CitraFleet zaobserwowano pewne różnice w profilach działań niepożądanych:⁹

Podczas badania nie odnotowano ciężkich działań niepożądanych. Średnia zmiana stężenia elektrolitów i innych parametrów laboratoryjnych była niewielka w obu badanych grupach.¹⁰

Szczegółowy skład produktu CitraFleet

Produkt CitraFleet występuje w postaci roztworu doustnego o smaku owoców granatu, który jest przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy. Oprócz substancji czynnych, produkt zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu:¹¹

• Sód – 3,4 g/butelkę
• Sodu pirosiarczyn (E 223) – 0,83 g/butelkę
• Metylu parahydroksybenzoesan sodowy (E 219) – 0,17 g/butelkę
• Etanol – 0,066 g/butelkę
• Propylu parahydroksybenzoesan sodowy (E 217) – 0,02 g/butelkę
• Glikol propylenowy (E 1520) – 0,013 g/butelkę