Właściwości farmakodynamiczne
Amlator 10 mg + 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Amlator

Amlator należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki zmniejszające stężenie lipidów, inhibitory reduktazy HMG-CoA w połączeniach z innymi lekami (atorwastatyna i amlodypina), kod ATC: C10BX03. Produkt ten stanowi połączenie dwóch substancji czynnych o odmiennych mechanizmach działania, których synergistyczne działanie jest wykorzystywane w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego.¹

Właściwości farmakodynamiczne atorwastatyny

Atorwastatyna stanowi jeden z głównych komponentów leku Amlator i działa jako selektywny, kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA. Enzym ten odgrywa kluczową rolę jako czynnik ograniczający szybkość syntezy cholesterolu, katalizując przemianę 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A do mewalonianu, który jest prekursorem steroli, w tym cholesterolu.²

W procesach metabolicznych zachodzących w wątrobie, trójglicerydy i cholesterol są wbudowywane w lipoproteiny bardzo niskiej gęstości (VLDL), które następnie są transportowane przez osocze do tkanek obwodowych. Z VLDL powstają lipoproteiny niskiej gęstości (LDL), które ulegają katabolizmowi przede wszystkim za pośrednictwem receptorów o wysokim powinowactwie do LDL (receptorów LDL).³

Mechanizm działania atorwastatyny

Atorwastatyna wykazuje wielokierunkowe działanie hipolipemizujące. Obniża stężenie cholesterolu w osoczu oraz lipoprotein w surowicy poprzez:

• Hamowanie aktywności reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do zahamowania biosyntezy cholesterolu w wątrobie
• Zwiększenie liczby receptorów LDL na powierzchni błony komórkowej hepatocytów, co nasila wychwyt i katabolizm LDL
• Zmniejszenie wytwarzania cząsteczek LDL i redukcję ich ilości w krążeniu

Efektem działania atorwastatyny jest nasilony i utrzymujący się wzrost aktywności receptora LDL, przy jednoczesnej korzystnej modyfikacji jakościowej krążących cząsteczek LDL.⁴

Istotnym aspektem działania atorwastatyny jest jej skuteczność w redukcji stężenia cholesterolu LDL nawet u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, którzy zazwyczaj wykazują oporność na konwencjonalne leczenie hipolipemizujące.⁵

Efekty kliniczne atorwastatyny

Badania kliniczne dotyczące zależności odpowiedzi od wielkości dawki wykazały, że atorwastatyna wywiera istotny wpływ na profil lipidowy, powodując:

Powyższe efekty terapeutyczne atorwastatyny zostały potwierdzone zarówno u pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, jak i u osób z innymi postaciami hipercholesterolemii oraz hiperlipidemiami mieszanymi, w tym u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną.⁶

Wpływ na zachorowalność i śmiertelność

Badania kliniczne dostarczyły istotnych dowodów na związek między działaniem atorwastatyny a redukcją ryzyka sercowo-naczyniowego. Udowodniono, że obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i apolipoproteiny B dzięki stosowaniu atorwastatyny przekłada się na zmniejszenie częstości występowania incydentów sercowo-naczyniowych oraz redukcję śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych.⁷

Powyższe właściwości farmakodynamiczne atorwastatyny, będącej składnikiem produktu Amlator, wraz z jej zdolnością do skutecznej modyfikacji profilu lipidowego, potwierdzają jej znaczącą rolę w prewencji pierwotnej i wtórnej chorób układu sercowo-naczyniowego.

Należy podkreślić, że lek Amlator, występujący w różnych dawkach (10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg), zawiera atorwastatynę w postaci atorwastatyny z L-lizyną, co może wpływać na profil farmakokinetyczny tej substancji czynnej.⁸