Właściwości farmakokinetyczne
Althyxin 100 mcg
Produkt leczniczy Althyxin zawierający lewotyroksynę sodową charakteryzuje się wysoką biodostępnością do 80%, z absorpcją zachodzącą głównie w górnym odcinku jelita cienkiego oraz Tmax około 5-6 godzin. Lewotyroksyna wykazuje silne, niekowalencyjne wiązanie z białkami osocza (ok. 99,97%), co uniemożliwia jej usunięcie przez hemodializę lub hemoperfuzję. Okres półtrwania leku jest zmienny i wynosi średnio 7 dni, skracając się do 3-4 dni w nadczynności tarczycy i wydłużając do 9-10 dni w niedoczynności. Dystrybucja obejmuje objętość około 10-12 litrów, z istotnym magazynowaniem w wątrobie, która uczestniczy w szybkim obrocie leku z osoczem. Metabolizm lewotyroksyny zachodzi w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach, a metabolity są wydalane z moczem i kałem, przy całkowitym klirensie metabolicznym około 1,2 l/dobę.
Właściwości farmakokinetyczne lewotyroksyny
Produkt leczniczy Althyxin zawierający substancję czynną lewotyroksynę sodową charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który ma istotne znaczenie dla efektu terapeutycznego. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego preparatu stosowanego w leczeniu niedoczynności tarczycy.1
Wchłanianie
Po podaniu doustnym, lewotyroksyna podlega procesowi absorpcji, który charakteryzuje się następującymi parametrami:
- Wchłanianie zachodzi niemal wyłącznie w górnym odcinku jelita cienkiego
- Biodostępność może osiągać wartość do 80%, w zależności od postaci farmaceutycznej
- Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi około 5-6 godzin
2
Początek działania
Efekt terapeutyczny lewotyroksyny nie jest natychmiastowy. Pierwsze oznaki działania leku są obserwowane po 3-5 dniach od rozpoczęcia terapii. Jest to związane z czasem potrzebnym na dystrybucję hormonu w organizmie i inicjację procesów metabolicznych zależnych od hormonów tarczycy.3
Wiązanie z białkami
Lewotyroksyna wykazuje wyjątkowo wysoki stopień wiązania z białkami osocza:
- Około 99,97% leku wiąże się z białkami osocza
- Wiązanie nie ma charakteru kowalentnego
- Zachodzi stała i bardzo szybka wymiana między frakcją związaną z białkami a frakcją wolną hormonu
4
Ze względu na tak wysoki stopień wiązania z białkami osocza, lewotyroksyna:
- Nie podlega procesowi hemodializy
- Nie może być usunięta z organizmu metodą hemoperfuzji
5
Okres półtrwania
Okres półtrwania lewotyroksyny wykazuje zmienność w zależności od stanu funkcjonalnego tarczycy:
- Średni okres półtrwania wynosi 7 dni
- W nadczynności tarczycy ulega skróceniu do 3-4 dni
- W niedoczynności tarczycy ulega wydłużeniu do około 9-10 dni
6
Dystrybucja
Lewotyroksyna podlega szerokiej dystrybucji w organizmie:
- Objętość dystrybucji wynosi około 10-12 litrów
- Wątroba gromadzi około jednej trzeciej całkowitej pozatarczycowej puli lewotyroksyny
- Frakcja lewotyroksyny znajdująca się w wątrobie podlega szybkiej wymianie z frakcją leku w surowicy
7
Metabolizm i eliminacja
Lewotyroksyna ulega procesom metabolicznym w różnych tkankach organizmu:
- Główne narządy odpowiedzialne za metabolizm to:
- Wątroba
- Nerki
- Mózg
- Mięśnie
- Powstałe metabolity są wydalane dwoma drogami:
- Z moczem
- Z kałem
- Całkowity klirens metaboliczny wynosi około 1,2 litra osocza na dobę
8
Charakterystyka produktu
Produkt leczniczy Althyxin jest dostępny w ośmiu różnych dawkach: 25 μg, 50 μg, 75 μg, 100 μg, 125 μg, 150 μg, 175 μg oraz 200 μg lewotyroksyny sodowej. Tabletki mają postać białych, okrągłych tabletek z nacięciem w kształcie krzyża (+) umożliwiającym podział na równe dawki, co ma istotne znaczenie przy indywidualnym dostosowywaniu dawki.9
| Dawka | Zawartość substancji czynnej | Zawartość laktozy jednowodnej | Oznaczenie na tabletce |
|---|---|---|---|
| Althyxin 25 μg | 25 μg lewotyroksyny sodowej | 62,63 mg | „25” |
| Althyxin 50 μg | 50 μg lewotyroksyny sodowej | 62,60 mg | „50” |
| Althyxin 75 μg | 75 μg lewotyroksyny sodowej | 62,58 mg | „75” |
| Althyxin 100 μg | 100 μg lewotyroksyny sodowej | 62,55 mg | „100” |
| Althyxin 125 μg | 125 μg lewotyroksyny sodowej | 62,54 mg | „125” |
| Althyxin 150 μg | 150 μg lewotyroksyny sodowej | 62,51 mg | „150” |
| Althyxin 175 μg | 175 μg lewotyroksyny sodowej | 62,49 mg | „175” |
| Althyxin 200 μg | 200 μg lewotyroksyny sodowej | 62,46 mg | „200” |
Zawartość laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej o znanym działaniu jest istotna z punktu widzenia możliwych nietolerancji u pacjentów z niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.10
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania