Leki w grupie
„inhibitory kinazy tyrozynowej”

Inhibitory kinazy tyrozynowej to grupa leków stosowanych głównie w onkologii, które blokują działanie enzymów zwanych kinazami tyrozynowymi. Kinazy te odgrywają kluczową rolę w szlakach sygnałowych komórek, kontrolując ich wzrost, różnicowanie i przeżycie. Nadmierna aktywacja tych szlaków często prowadzi do niekontrolowanego wzrostu komórek i rozwoju nowotworów.

Mechanizm działania inhibitorów kinazy tyrozynowej polega na blokowaniu miejsca wiązania ATP w domenie katalitycznej kinazy, co uniemożliwia fosforylację białek substratowych i hamuje przekazywanie sygnału komórkowego. Większość tych leków ma charakter małych cząsteczek i jest stosowana doustnie.

Inhibitory kinazy tyrozynowej można podzielić na kilka grup w zależności od ich specyficzności wobec konkretnych kinaz:

1. Inhibitory receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR) – stosowane głównie w raku płuca i raku jelita grubego. Należą do nich: erlotynib (Tarceva), gefitynib (Iressa), afatynib (Giotrif), ozymertynib (Tagrisso).

2. Inhibitory receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2 (HER2) – stosowane w raku piersi: lapatynib (Tyverb), neratynib (Nerlynx).

3. Inhibitory kinazy BCR-ABL – stosowane w przewlekłej białaczce szpikowej: imatynib (Glivec), nilotynib (Tasigna), dasatynib (Sprycel), bosutynib (Bosulif), ponatynib (Iclusig).

4. Inhibitory receptora czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGFR) – stosowane w różnych typach nowotworów: sorafenib (Nexavar), sunitynib (Sutent), pazopanib (Votrient), aksytynib (Inlyta), regorafenib (Stivarga).

5. Inhibitory kinazy ALK – stosowane w niedrobnokomórkowym raku płuca: kryzotynib (Xalkori), alektynib (Alecensa), cerytynib (Zykadia), brygatynib (Alunbrig).

6. Inhibitory kinazy JAK – stosowane w chorobach mieloproliferacyjnych i reumatoidalnym zapaleniu stawów: ruksolitynib (Jakavi), tofacytynib (Xeljanz), barycytynib (Olumiant).

Największą zaletą inhibitorów kinazy tyrozynowej jest ich ukierunkowane działanie na komórki nowotworowe, co pozwala na ograniczenie toksyczności wobec zdrowych komórek. Leki te przyczyniły się do znacznej poprawy rokowania w wielu typach nowotworów, zwłaszcza u pacjentów z określonymi mutacjami genetycznymi.

Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem inhibitorów kinazy tyrozynowej obejmują toksyczność skórną (wysypki, świąd), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności), hepatotoksyczność, kardiotoksyczność (wydłużenie odstępu QT, niewydolność serca), zaburzenia hematologiczne oraz śródmiąższową chorobę płuc. Problemem klinicznym jest również rozwój oporności na leczenie, co często wymaga zmiany terapii na inhibitor kolejnej generacji lub zastosowania innych strategii leczenia.

Lista leków w tej grupie

Imatinib Sandoz – Tabletki powlekane – 400 mg

Produkt leczniczy zawiera imatynib w postaci imatynibu mezylanu w dawkach 100 mg lub 400 mg w formie tabletek powlekanych. Stosuje się go głównie w leczeniu różnych form białaczek, w tym przewlekłej białaczki szpikowej z chromosomem Philadelphia oraz ostrej białaczki limfoblastycznej. Lek jest także wskazany w terapii nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego, guzowatych włókniakomięsaków skóry oraz zespołów mielodysplastycznych i hipereozynofilowych. Jego zastosowanie dotyczy zarówno dorosłych, jak i dzieci oraz młodzieży, w różnych fazach choroby i po nieskutecznym leczeniu innymi metodami.
Wskazania do stosowania
Substancja czynna
1. imatynib
Kategoria leku
1. inhibitory kinazy tyrozynowej
2. leki przeciwnowotworowe
Imatinib Zentiva – Tabletki powlekane – 100 mg

Produkt leczniczy zawiera imatynib w postaci imatynibu mezylanu w dawkach 100 mg lub 400 mg w formie tabletek powlekanych. Stosuje się go w leczeniu różnych rodzajów nowotworów krwi, takich jak przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia oraz ostra białaczka limfoblastyczna, a także w terapii guzowatych nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego i innych rzadkich schorzeń hematologicznych. Lek jest wskazany zarówno u dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży, którzy nie kwalifikują się do transplantacji szpiku lub u których inne terapie okazały się nieskuteczne. Imatynib działa jako inhibitor specyficznych białek odpowiedzialnych za rozwój nowotworów, dzięki czemu pomaga kontrolować postęp choroby.
Wskazania do stosowania
Substancja czynna
1. imatynib
Kategoria leku
Dasatinib Stada – Tabletki powlekane – 80 mg

Produkt leczniczy zawiera substancję czynną dazatynib, dostępny w różnych dawkach od 20 do 140 mg w formie tabletek powlekanych. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną oraz sól sodową. Jest stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z ostrą białaczką limfoblastyczną z chromosomem Filadelfia (Ph+) oporną lub nietolerującą wcześniejszą terapię. Ponadto, jest zalecany dla dzieci i młodzieży z nowo rozpoznaną ALL Ph+ w terapii skojarzonej z chemioterapią.
Wskazania do stosowania
1. ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Filadelfia
Substancja czynna
1. dazatynib
Kategoria leku
1. inhibitory kinazy tyrozynowej
2. leki przeciwnowotworowe
Dasatinib Stada – Tabletki powlekane – 20 mg

Produkt leczniczy zawiera substancję czynną dazatynib, dostępny w tabletkach powlekanych o różnych dawkach, w tym 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg oraz 140 mg. W składzie obecne są również substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna i sód. Lek stosowany jest u dorosłych pacjentów z ostrą białaczką limfoblastyczną z chromosomem Filadelfia (Ph+), którzy są oporni lub nietolerancyjni na wcześniejsze terapie. Ponadto, jest wskazany u dzieci i młodzieży z nowo rozpoznaną postacią tej choroby, w skojarzeniu z chemioterapią.
Wskazania do stosowania
1. ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Filadelfia
2. ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Filadelfia u dzieci i młodzieży
Substancja czynna
1. dazatynib
Kategoria leku
1. inhibitory kinazy tyrozynowej
2. leki przeciwnowotworowe
Dasatinib Sandoz – Tabletki powlekane – 20 mg

Preparat zawiera dazatynib w dawkach od 20 mg do 140 mg wraz z laktozą jako substancją pomocniczą. Lek jest stosowany w leczeniu dorosłych i dzieci z przewlekłą białaczką szpikową z chromosomem Philadelphia oraz ostrą białaczką limfoblastyczną z tym samym chromosomem, zwłaszcza w przypadkach oporności lub nietolerancji na wcześniejsze terapie, takie jak imatynib. Tabletki są powlekane i dostępne w różnych kształtach oraz rozmiarach w zależności od dawki. Produkt znajduje zastosowanie także u młodzieży, często w połączeniu z chemioterapią, przy leczeniu nowych rozpoznań choroby.
Wskazania do stosowania
Substancja czynna
1. dazatynib
Kategoria leku
1. inhibitory kinazy tyrozynowej
2. leki przeciwnowotworowe
Dasatinib Stada – Tabletki powlekane – 100 mg

Produkt leczniczy zawiera substancję czynną dazatynib wraz z laktozą jednowodną i sodem jako substancjami pomocniczymi. Jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o różnych dawkach, od 20 mg do 140 mg. Stosowany jest w terapii dorosłych pacjentów z ostrą białaczką limfoblastyczną z chromosomem Filadelfia (Ph+), zwłaszcza przy oporności lub nietolerancji wcześniejszego leczenia. Ponadto, lek znajduje zastosowanie u dzieci i młodzieży z nowo rozpoznaną ALL Ph+ w połączeniu z chemioterapią.
Wskazania do stosowania
Substancja czynna
1. dazatynib
Kategoria leku
1. inhibitory kinazy tyrozynowej
2. leki przeciwnowotworowe
Imatinib Zentiva – Tabletki powlekane – 400 mg

Lek zawiera imatynib w postaci imatynibu mezylanu w dawkach 100 mg i 400 mg w formie tabletek powlekanych. Stosuje się go w leczeniu różnych postaci białaczek, w tym przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL) z chromosomem Philadelphia. Ponadto jest wskazany w terapii nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) oraz guzowatych włókniakomięsaków skóry (DFSP). Może być również stosowany u pacjentów z zespołami mielodysplastycznymi, hipereozynofilowym i innymi specyficznymi wskazaniami onkologicznymi.
Wskazania do stosowania
Substancja czynna
1. imatynib
Kategoria leku
1. inhibitory kinazy tyrozynowej
2. leki przeciwnowotworowe

Leki w grupie„inhibitory kinazy tyrozynowej”

Lista leków w tej grupie

Imatinib Sandoz – Tabletki powlekane – 400 mg

Imatinib Zentiva – Tabletki powlekane – 100 mg

Dasatinib Stada – Tabletki powlekane – 80 mg

Dasatinib Stada – Tabletki powlekane – 20 mg

Dasatinib Sandoz – Tabletki powlekane – 20 mg

Dasatinib Stada – Tabletki powlekane – 100 mg

Imatinib Zentiva – Tabletki powlekane – 400 mg

Leki w grupie
„inhibitory kinazy tyrozynowej”