Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ekstrakt z liści bluszczu

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania ekstraktu z liści bluszczu

Ekstrakt z liści bluszczu (Hederae helicis folii extractum siccum) został poddany szeregowi badań przedklinicznych mających na celu ocenę jego bezpieczeństwa stosowania. Dostępne dane wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa tej substancji czynnej wchodzącej w skład preparatu Prospan.¹

Toksyczność ostra i podostra

Chociaż nie prowadzono badań bezpośrednio dla preparatu Prospan, wykonano szereg analiz dotyczących ekstraktu z bluszczu. Badania toksyczności ostrej i podostrej z wykorzystaniem różnych gatunków zwierząt doświadczalnych nie wykazały efektów toksycznych związanych z podawaniem tej substancji. Brak działania toksycznego obserwowano przy doustnym podawaniu ekstraktu w dawkach do 3 g/kg masy ciała oraz przy podskórnym podawaniu dawek do 0,5 g/kg masy ciała.²

Toksyczność przewlekła

W zakresie toksyczności przewlekłej, mimo że nie prowadzono badań bezpośrednio dla preparatu Prospan, dostępne są dane z trzymiesięcznych badań na szczurach. W tym modelu zwierzęcym podawano wyciąg z bluszczu wraz z pożywieniem w średnich dawkach wynoszących od 30 do 750 mg/kg masy ciała. Wyniki tych badań wykazały dobrą tolerancję ekstraktu we wszystkich badanych dawkach. U zwierząt nie zaobserwowano żadnych istotnych zmian w zachowaniu, funkcjonowaniu ani w budowie poszczególnych organów.³

Jedyne odnotowane różnice pomiędzy grupą badaną a kontrolną dotyczyły parametrów hematologicznych i hormonalnych. Obserwowano odwracalny wzrost hematokrytu, natomiast dopiero przy najwyższych badanych dawkach stwierdzono obniżenie wydzielania ICSH (hormon stymulujący komórki śródmiąższowe).⁴

Mutagenność i genotoksyczność

Szczególnie istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa są wyniki badań dotyczących potencjalnego działania mutagennego składników ekstraktu z liści bluszczu. W preparacie Prospan główne aktywne składniki – α-hederyna i β-hederyna izolowane z liści bluszczu – zostały zbadane pod kątem mutagenności w teście Ames’a z użyciem szczepu Salmonella typhimurium TA 98. Badania przeprowadzono zarówno z aktywacją metaboliczną (frakcja S9), jak i bez niej. W żadnym przypadku nie wykazano działania mutagennego tych saponin.⁵

Co więcej, badania wykazały, że saponiny zawarte w ekstrakcie z bluszczu posiadają właściwości antymutagenne. W teście Ames’a obserwowano zależne od dawki działanie hamujące mutagenność benz[a]pirenu. Efekt ten był widoczny w zakresie dawek od 200 do 800 µg/płytkę.⁶

Dodatkowo stwierdzono, że α-hederyna wykazuje zdolność hamowania mutacji genowych wywoływanych przez doksorubicynę w limfocytach ludzkich. To odkrycie sugeruje potencjalne działanie ochronne tej saponiny wobec DNA komórek ludzkich.⁷

Podsumowanie danych o bezpieczeństwie

Całość dostępnych danych przedklinicznych wskazuje na bardzo dobry profil bezpieczeństwa suchego ekstraktu z liści bluszczu. Badania toksyczności ostrej, podostrej i przewlekłej nie wykazały istotnych działań niepożądanych w szerokim zakresie dawek. Dodatkowo, składniki ekstraktu nie tylko nie wykazują działania mutagennego, ale mogą posiadać właściwości antymutagenne i ochronne wobec DNA.⁸

Należy podkreślić, że w preparacie Prospan zawartość ekstraktu z liści bluszczu wynosi 20 mg/ml, a więc dawki stosowane w praktyce klinicznej są znacznie niższe od tych, w których obserwowano jakiekolwiek odchylenia w badaniach na zwierzętach.⁹