Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Xyvelam 500 mg

Przedkliniczne badania lewofloksacyny (lek Xyvelam) wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa, bez istotnego ryzyka toksyczności ostrej i przewlekłej u ludzi. W modelach zwierzęcych nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność ani zdolności rozrodcze szczurów, choć odnotowano opóźnienie dojrzewania płodu związane z toksycznością matczyną. Genotoksyczność in vitro ujawniła aberracje chromosomalne w komórkach płucnych chomika chińskiego, co przypisano hamowaniu topoizomerazy II, jednak badania in vivo (test mikrojąderkowy, wymiany chromatyd, syntezy DNA i dominacji letalnej) nie potwierdziły działania genotoksycznego. W badaniach fototoksyczności u myszy efekt ten pojawił się jedynie przy bardzo dużych dawkach, a testy fotomutagenności nie wykazały potencjału genotoksycznego; dodatkowo zaobserwowano hamowanie rozwoju komórek nowotworowych.

Pobierz ChPL PDF Xyvelam – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Xyvelam
    1. Wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa
    2. Potencjał genotoksyczny lewofloksacyny
    3. Potencjał fototoksyczny i fotokarcinogenny
    4. Wpływ na chrząstki stawowe
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. niepowikłane zakażenie układu moczowego
  2. ostre bakteryjne zapalenie zatok
  3. ostre nasilenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
  4. ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
  5. płucna postać wąglika
  6. powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich
  7. powikłane zakażenie układu moczowego
  8. pozaszpitalne zapalenie płuc
  9. przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego
Substancja czynna
  1. lewofloksacyna
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. fluorochinolony

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Xyvelam

Liczne badania przedkliniczne przeprowadzone dla lewofloksacyny dostarczyły kompleksowych danych na temat profilu bezpieczeństwa tej substancji czynnej. Konwencjonalne badania obejmujące ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, potencjału rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa nie wykazały szczególnego ryzyka dla ludzi podczas stosowania leku Xyvelam.1

Wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa

W badaniach na modelach zwierzęcych wykazano, że lewofloksacyna nie powoduje zaburzeń płodności ani nie wpływa negatywnie na zdolności rozrodcze szczurów. Zaobserwowano jedynie opóźnienie dojrzewania płodu, ale efekt ten był powiązany z toksycznym działaniem substancji czynnej na organizm matki, a nie z bezpośrednim wpływem na płód.2

Potencjał genotoksyczny lewofloksacyny

Ocena potencjału genotoksycznego lewofloksacyny wykazała złożony profil działania w zależności od zastosowanego modelu badawczego:

  • Badania in vitro: Lewofloksacyna nie wywoływała mutacji genowych w hodowlach komórek bakterii ani ssaków. Zaobserwowano jednak aberracje chromosomalne w hodowli komórek płucnych chomika chińskiego in vitro. Ten efekt przypisuje się hamowaniu działania topoizomerazy II przez lewofloksacynę.3
  • Badania in vivo: Kompleksowe badania in vivo, w tym test mikrojąderkowy, test wymiany siostrzanych chromatyd, test syntezy „nieprogramowanego” DNA oraz test dominacji letalnej, nie wykazały żadnego działania genotoksycznego lewofloksacyny.4

Potencjał fototoksyczny i fotokarcinogenny

Badania przedkliniczne dotyczące działania lewofloksacyny w obecności promieniowania UV wykazały następujące efekty:

  • Działanie fototoksyczne występowało wyłącznie przy zastosowaniu bardzo dużych dawek lewofloksacyny w badaniach na myszach5
  • W testach fotomutagenności lewofloksacyna nie wykazała potencjału genotoksycznego6
  • Interesująco, badania fotokarcinogenności wykazały działanie hamujące rozwój komórek nowotworowych7

Wpływ na chrząstki stawowe

Podobnie jak inne fluorochinolony, lewofloksacyna wykazywała wpływ na chrząstki stawowe u zwierząt laboratoryjnych, powodując powstawanie odwarstwień i jam w strukturze chrząstek. Efekty te obserwowano zarówno u szczurów, jak i u psów, przy czym były one znacząco wyraźniejsze u młodych osobników. Jest to charakterystyczny efekt klasy fluorochinolonów związany z ich mechanizmem działania na poziomie komórkowym.8

Rodzaj badania Model badawczy Główne obserwacje Implikacje kliniczne
Toksyczność ostra i przewlekła Konwencjonalne modele zwierzęce Brak szczególnego ryzyka dla ludzi Akceptowalny profil bezpieczeństwa
Reprodukcja i rozwój Szczury Brak wpływu na płodność i zdolności rozrodcze; opóźnienie dojrzewania płodu przy toksyczności matczynej Ograniczone ryzyko dla rozwijającego się płodu
Genotoksyczność in vitro Hodowle komórek bakterii i ssaków; komórki płucne chomika chińskiego Brak mutacji genowych; aberracje chromosomalne in vitro Efekt związany z hamowaniem topoizomerazy II
Genotoksyczność in vivo Różne modele (testy mikrojąderkowe i inne) Brak działania genotoksycznego Niskie ryzyko genotoksyczności u ludzi
Fototoksyczność i fotokarcinogenność Myszy Fototoksyczność tylko przy bardzo dużych dawkach; hamowanie rozwoju komórek guza Potencjalne reakcje fototoksyczne przy ekspozycji na światło
Wpływ na chrząstki stawowe Szczury i psy (młode i dorosłe) Tworzenie odwarstwień i jam w chrząstkach; wyraźniejsze u młodych zwierząt Przeciwwskazanie do stosowania u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 17.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl