Właściwości farmakodynamiczne witaminy B12

Vitaminum B12-SF zawiera cyjanokobalaminę (witaminę B12) w dawce 1000 mikrogramów w postaci tabletek powlekanych. Według klasyfikacji ATC produkt należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki stosowane w niedokrwistości; witamina B12 (kod ATC: B03BA01).¹

Rola metaboliczna w organizmie

Witamina B12 pełni kluczowe funkcje metaboliczne w organizmie człowieka. Jako składnik grupy prostetycznej izomerazy metylomalonylo-CoA jest niezbędna do przemiany kwasu propionowego w kwas bursztynowy. Jest to istotny element metabolizmu węglowodanów i lipidów.²

Oprócz tego witamina B12, współdziałając z kwasem foliowym, uczestniczy w procesie tworzenia labilnych grup metylowych, które poprzez transmetylację przekazywane są do innych cząsteczek. Ta właściwość ma fundamentalne znaczenie dla prawidłowego funkcjonowania wielu szlaków biochemicznych.³

Szczególnie istotny jest wpływ witaminy B12 na syntezę kwasów nukleinowych, co ma kluczowe znaczenie w procesie hematopoezy (krwiotworzenia) oraz innych procesach dojrzewania i różnicowania komórek w organizmie.⁴

Formy biochemiczne i metabolizm

W celach terapeutycznych witamina B12 stosowana jest w postaci cyjanokobalaminy (zawartej w preparacie Vitaminum B12-SF) i/lub hydroksykobalaminy. Obie te substancje stanowią prekursory, które w organizmie ulegają przekształceniu do form aktywnych biologicznie: metylokobalaminy oraz 5-adenozylokobalaminy.⁵

Organizm człowieka nie posiada zdolności do samodzielnej syntezy witaminy B12, dlatego musi być ona dostarczana z pożywieniem. Główne źródła pokarmowe witaminy B12 to:⁶

• Wątroba
• Nerki
• Serca
• Ryby
• Ostrygi
• Mleko
• Żółtka jaj
• Mięso

Zgodnie z zaleceniami Europejskiego Urzędu ds. Bezpieczeństwa Żywności (EFSA), dzienne zapotrzebowanie na witaminę B12 u zdrowych osób dorosłych wynosi 4 µg.⁷

Przyczyny niedoboru witaminy B12

Niedobór witaminy B12 może rozwinąć się wtórnie w przebiegu różnorodnych schorzeń i zaburzeń. Najczęstsze przyczyny deficytu obejmują:⁸

• Choroby przewodu pokarmowego – zanikowy nieżyt żołądka (szczególnie o podłożu autoimmunologicznym), inne choroby zapalne jelit
• Zespoły złego wchłaniania – upośledzenie absorpcji kobalaminy z pożywienia
• Stany po operacjach bariatrycznych – zmniejszenie powierzchni wchłaniania
• Niewydolność trzustki – zaburzenie trawienia i wchłaniania

Niedobór może być także spowodowany czynnikami zewnętrznymi, takimi jak:⁹

• Niedożywienie – niewystarczająca podaż witaminy w diecie
• Ścisła dieta wegetariańska – zwłaszcza wegańska, eliminująca wszystkie produkty pochodzenia zwierzęcego
• Przewlekłe stosowanie niektórych leków:
  • Metformina – stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2
  • Aminosalicylany – stosowane w chorobach zapalnych jelit
  • Leki zobojętniające kwas żołądkowy
  • Inhibitory pompy protonowej (IPP) – stosowane w chorobie refluksowej i wrzodowej
  • Podtlenek azotu (N₂O) – stosowany w anestezjologii

W przypadkach przewlekłej niezdolności do wchłaniania wystarczających ilości witaminy B12 z diety, pacjenci powinni otrzymywać suplementację cyjanokobalaminą przez całe życie. Dotyczy to szczególnie osób z niedokrwistością złośliwą, pacjentów po operacjach bariatrycznych, osób z przewlekłym zespołem złego wchłaniania oraz rygorystycznych wegetarian.¹⁰

Objawy kliniczne niedoboru

Upośledzenie wchłaniania lub niedobór witaminy B12 prowadzi do wystąpienia objawów klinicznych, gdy stężenie witaminy w osoczu spadnie poniżej wartości progowej wynoszącej 200 pg/ml.¹¹

Konsekwencje niedoboru manifestują się w dwóch głównych obszarach:¹²

1. Układ krwiotwórczy – rozwój niedokrwistości megaloblastycznej charakteryzującej się obecnością nieprawidłowo dużych erytrocytów (makrocytów) oraz megaloblastów w szpiku kostnym
2. Układ nerwowy – deficyty neurologiczne obejmujące:
   • Obwodowy układ nerwowy – neuropatia obwodowa
   • Ośrodkowy układ nerwowy – zmiany w rdzeniu kręgowym i mózgu

Polineuropatia może współwystępować z uszkodzeniami rdzenia kręgowego oraz z zaburzeniami psychicznymi różnego stopnia.¹³

Wczesne objawy niedoboru

Wczesne objawy niedoboru witaminy B12 obejmują:¹⁴

• Zmęczenie – często pierwszy i najbardziej powszechny objaw
• Bladość skóry – wynikająca z niedokrwistości
• Parestezje – uczucie mrowienia w rękach i stopach
• Zaburzenia chodu – niepewny, chwiejny chód (ataksja)
• Osłabienie fizyczne – ogólne zmniejszenie siły mięśniowej

Efekty terapeutyczne

Objawy kliniczne wynikające z niedoboru witaminy B12 mogą być skorygowane wyłącznie poprzez suplementację komponentami witaminy B12, w tym cyjanokobalaminą zawartą w preparacie Vitaminum B12-SF.¹⁵

W przypadkach ciężkiego niedoboru preferowaną drogą podania jest droga pozajelitowa (iniekcje), ponieważ działania niepożądane wynikające z dużych dawek witaminy B12 podawanej doustnie codziennie występują zwykle w ciągu 1-3 miesięcy leczenia.¹⁶

Efekty kliniczne leczenia

Po wdrożeniu odpowiedniego leczenia cyjanokobalaminą można zaobserwować następujące efekty terapeutyczne:

• Normalizacja parametrów morfologii krwi – ustąpienie niedokrwistości megaloblastycznej
• Poprawa w zakresie objawów neurologicznych – zmniejszenie parestezji, poprawa czucia i sprawności ruchowej
• Ustąpienie zmęczenia i osłabienia – poprawa ogólnego samopoczucia i wydolności fizycznej

Należy podkreślić, że o ile zmiany hematologiczne są zazwyczaj w pełni odwracalne po zastosowaniu leczenia, o tyle deficyty neurologiczne mogą nie ustąpić całkowicie, szczególnie jeśli niedobór trwał długo przed rozpoczęciem terapii.