Mechanizm działania jodiksanolu jako środka kontrastowego

Jodiksanol jest niejonowym, dimerycznym, sześciojodowym, rozpuszczalnym w wodzie środkiem kontrastowym, który należy do grupy farmakoterapeutycznej jodowych środków cieniujących do badania RTG (kod ATC: V08A B09). Podstawowy mechanizm działania jodiksanolu opiera się na zdolności organicznie związanego jodu do pochłaniania promieniowania rentgenowskiego we krwi i tkankach po wstrzyknięciu, co pozwala na uzyskanie odpowiedniego kontrastu podczas badania obrazowego.¹

Fizykochemiczne właściwości preparatu

Visipaque 652 mg/ml (320 mg I/ml) jest przezroczystym, bezbarwnym do jasnożółtego roztworem wodnym. Czyste roztwory wodne jodiksanolu, we wszystkich klinicznie stosowanych stężeniach, charakteryzują się osmolalnością mniejszą niż krew pełna czy niejonowe monomeryczne środki kontrastowe w odpowiadających stężeniach. Bardzo istotną cechą tego preparatu jest jego izotoniczność w stosunku do płynów ustrojowych, uzyskana poprzez dodatek elektrolitów.²

Jak widać w powyższej tabeli, Visipaque w stężeniu 320 mg I/ml charakteryzuje się osmolalnością 290 mOsm/kg H₂O przy 37°C, co potwierdza jego zbliżone właściwości osmotyczne do płynów fizjologicznych. Lepkość roztworu jest zależna od temperatury i wynosi 25,4 mPa·s w 20°C, zmniejszając się do 11,4 mPa·s w temperaturze ciała (37°C).³

Działanie farmakodynamiczne na organizm

Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników po dożylnym podaniu jodiksanolu wykazały, że dla większości parametrów hemodynamicznych, klinicznych, chemicznych i układu krzepnięcia nie stwierdzono znamiennych odchyleń od stanu wyjściowego. Niewielkie zmiany, które zostały zaobserwowane, nie miały istotnego znaczenia klinicznego.⁴

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Istotną przewagą jodiksanolu w porównaniu z innymi środkami cieniującymi jest jego mniejszy wpływ na parametry czynnościowe układu sercowo-naczyniowego. Dotyczy to w szczególności takich parametrów jak:

• LVEDP (ciśnienie końcoworozkurczowe lewej komory) – mniejsze zaburzenia tego parametru
• LVSP (ciśnienie skurczowe lewej komory) – mniejszy wpływ na wartości
• Częstość akcji serca – mniejsze działanie chronotropowe
• Czas QT – mniejsze zaburzenia przewodzenia
• Przepływ udowy – mniejsze zmiany przepływu naczyniowego

Wymienione właściwości sprawiają, że jodiksanol może być bezpieczniejszy dla pacjentów z problemami kardiologicznymi w porównaniu z alternatywnymi środkami kontrastowymi.⁵

Wpływ na funkcję nerek

Klinicznie istotną właściwością jodiksanolu jest jego ograniczony wpływ na czynność nerek, co ma szczególne znaczenie przy stosowaniu u pacjentów z grupy ryzyka nefropatii pokontrastowej. W badaniach wykazano, że jodiksanol wywiera jedynie niewielki wpływ na czynność nerek.⁶

Przeprowadzone badania u osób chorych na cukrzycę z wyjściowo podwyższonym stężeniem kreatyniny w surowicy (1,3-3,5 mg/dl) wykazały, że po zastosowaniu jodiksanolu:

• Tylko u 3% pacjentów zaobserwowano wzrost stężenia kreatyniny o ≥ 0,5 mg/dl
• Nie zaobserwowano przypadków wzrostu stężenia kreatyniny o ≥ 1,0 mg/dl

Ponadto wykazano, że uwalnianie enzymów w kanalikach proksymalnych, takich jak fosfataza alkaliczna i N-acetylo-β-glukozoamidaza, jest mniejsze po zastosowaniu jodiksanolu niż po wstrzyknięciu monomerowych niejonowych środków kontrastowych i jonowych dimerowych środków kontrastowych. Wszystkie te dane potwierdzają, że jodiksanol jest środkiem kontrastowym dobrze tolerowanym przez nerki.⁷

Skład elektrolitowy i jego znaczenie kliniczne

Warto podkreślić, że Visipaque zawiera 0,45 mg (0,02 mmol) sodu w każdym mililitrze roztworu. Należy to uwzględnić przy stosowaniu leku u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie, szczególnie w przypadkach, gdy podawane są większe objętości środka kontrastowego.⁸

Należy podkreślić, że obecność elektrolitów w składzie preparatu przyczynia się do uzyskania jego izotoniczności względem płynów ustrojowych, co może wpływać na lepszą tolerancję i bezpieczeństwo stosowania, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami równowagi elektrolitowej lub osmotycznej.