Właściwości farmakokinetyczne leku Visipaque

Visipaque (jodiksanol) jest niejonowym, dimerycznym, sześciojodowym, rozpuszczalnym w wodzie środkiem kontrastowym. W postaci 652 mg/ml odpowiada stężeniu 320 mg jodu/ml. Właściwości farmakokinetyczne tego produktu leczniczego charakteryzują się specyficznym profilem dystrybucji i eliminacji, co ma istotne znaczenie dla jego zastosowania klinicznego.¹

Charakterystyka fizykochemiczna wpływająca na farmakokinetykę

Czyste roztwory wodne jodiksanolu, we wszystkich klinicznie stosowanych stężeniach, cechują się osmolalnością mniejszą niż krew pełna czy niejonowe monomeryczne środki kontrastowe w odpowiadających stężeniach. Izotoniczność produktu leczniczego Visipaque w stosunku do płynów ustrojowych uzyskano poprzez dodatek elektrolitów, co wpływa na jego zachowanie w organizmie pacjenta.²

*Metoda oznaczenia: osmometria parowo-ciśnieniowa

Dystrybucja w organizmie

Po podaniu dożylnym jodiksanol charakteryzuje się szybką dystrybucją w organizmie. Średni czas połowicznej dystrybucji wynosi około 21 minut. Substancja dystrybuowana jest wyłącznie w płynie pozakomórkowym, co potwierdza objętość dystrybucji wynosząca 0,26 l/kg masy ciała, odpowiadająca objętości płynu pozakomórkowego.³

Metabolizm

Istotną cechą farmakokinetyczną jodiksanolu jest brak metabolizmu w organizmie. W badaniach nie wykryto metabolitów jodiksanolu, co oznacza, że substancja jest wydalana w formie niezmienionej. Stopień wiązania z białkami osocza jest minimalny i wynosi mniej niż 2%.⁴

Eliminacja

Średni czas połowicznej eliminacji jodiksanolu wynosi około 2 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki poprzez filtrację kłębkową. U zdrowych ochotników, po dożylnym podaniu, około 80% podanej dawki w postaci niezmetabolizowanej znajdowało się w moczu w ciągu 4 godzin od podania, natomiast w ciągu 24 godzin odsetek ten wzrastał do 97%.⁵

Z kałem wydalana jest jedynie niewielka ilość substancji – około 1,2% podanej dawki w ciągu 72 godzin. Maksymalne stężenie w moczu pojawia się w czasie około 1 godziny po wstrzyknięciu. W zakresie dawek zalecanych klinicznie nie zaobserwowano, by kinetyka produktu leczniczego zależała od wielkości podanej dawki.⁶

Podsumowanie kluczowych parametrów farmakokinetycznych

• Czas połowicznej dystrybucji: około 21 minut – wskazuje na szybkie rozprowadzenie substancji w organizmie⁷
• Objętość dystrybucji: 0,26 l/kg masy ciała – odpowiada objętości płynu pozakomórkowego⁸
• Wiązanie z białkami: mniej niż 2% – minimalne wiązanie z białkami osocza⁹
• Czas połowicznej eliminacji: około 2 godzin – relatywnie szybkie usuwanie substancji z organizmu¹⁰
• Wydalanie przez nerki: 80% w ciągu 4 godzin i 97% w ciągu 24 godzin – wskazuje na wydajne usuwanie substancji z organizmu¹¹
• Wydalanie z kałem: około 1,2% w ciągu 72 godzin – marginalna droga eliminacji¹²