Właściwości farmakokinetyczne
Ursofalk 500 mg

Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 60-80% po podaniu doustnym, z wchłanianiem zachodzącym dwutorowo: biernie w jelicie czczym i górnym odcinku jelita krętego oraz czynnie w dystalnym odcinku jelita krętego. Po absorpcji UDCA podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie około 60% ulega metabolizacji. W wątrobie kwas ten jest niemal całkowicie sprzęgany z aminokwasami glicyną i tauryną, co zwiększa jego hydrofilność i umożliwia wydzielanie sprzężonego UDCA do żółci. Zmiana składu puli kwasów żółciowych na korzyść hydrofilnego UDCA jest kluczowa dla jego działania terapeutycznego i zależy od dawki, stanu funkcjonalnego oraz kondycji wątroby pacjenta.

Pobierz ChPL PDF Ursofalk – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Właściwości farmakokinetyczne kwasu ursodeoksycholowego
    1. Wchłanianie
    2. Metabolizm pierwszego przejścia
    3. Biotransformacja i sprzęganie
    4. Kumulacja i modulacja składu żółci
    5. Metabolizm bakteryjny w jelicie
    6. Detoksykacja i wydalanie
    7. Czas półtrwania
    8. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. kamień cholesterolowy w pęcherzyku żółciowym
  2. pierwotna marskość żółciowa wątroby
  3. zaburzenie dotyczące wątroby i dróg żółciowych w przebiegu zwłóknienia torbielowatego
Substancja czynna
  1. kwas ursodeoksycholowy
Kategoria leku
  1. leki stosowane w chorobach wątroby i dróg żółciowych
  2. leki żółciopędne

Właściwości farmakokinetyczne kwasu ursodeoksycholowego

Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesu wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego związku w organizmie człowieka.1

Wchłanianie

Po doustnym podaniu, kwas ursodeoksycholowy ulega szybkiemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym. Proces ten zachodzi dwutorowo:

Biodostępność UDCA jest stosunkowo wysoka – wchłonięciu ulega między 60% a 80% podanej dawki. Jest to istotny parametr wpływający na skuteczność terapeutyczną leku.2

Metabolizm pierwszego przejścia

UDCA podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Około 60% kwasu ursodeoksycholowego ulega metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, co wpływa na ostateczną ilość substancji aktywnej dostępnej systemowo.3

Biotransformacja i sprzęganie

Po wchłonięciu, UDCA przechodzi przez istotne procesy biotransformacji:

  1. Wchłonięty kwas ursodeoksycholowy jest niemal całkowicie sprzęgany w wątrobie z aminokwasami – glicyną i tauryną
  2. Sprzężony UDCA następnie wydzielany jest do żółci

Proces sprzęgania zwiększa hydrofilność kwasu żółciowego, co ma kluczowe znaczenie dla jego funkcji fizjologicznych.4

Kumulacja i modulacja składu żółci

Działanie UDCA wiąże się ze specyficzną modyfikacją składu żółci. Obserwuje się zwiększenie gromadzenia (kumulacji) hydrofilnego kwasu ursodeoksycholowego w żółci, przy jednoczesnym względnym zmniejszeniu ilości innych, bardziej lipofilnych kwasów żółciowych. Ten efekt jest zależny od kilku czynników:

  • Dobowej dawki leku
  • Stanu funkcjonalnego wątroby (zaburzeń czynności)
  • Ogólnej kondycji wątroby

Zmiana składu puli kwasów żółciowych na korzyść hydrofilnego UDCA stanowi jeden z mechanizmów terapeutycznego działania tego leku.5

Metabolizm bakteryjny w jelicie

Część kwasu ursodeoksycholowego podlega rozkładowi przez florę bakteryjną jelita. W wyniku tego procesu powstają:

  • Kwas 7-ketolitocholowy
  • Kwas litocholowy

Kwas litocholowy wymaga szczególnej uwagi, ponieważ wykazuje właściwości hepatotoksyczne i może powodować uszkodzenie miąższu wątroby u wielu gatunków zwierząt. W przypadku ludzi bezpieczeństwo jest zachowane, ponieważ wchłania się jedynie bardzo niewielka ilość kwasu litocholowego.6

Detoksykacja i wydalanie

Niewielka frakcja kwasu litocholowego, która ulega wchłonięciu, podlega efektywnemu procesowi detoksykacji w organizmie. Proces ten obejmuje:

  1. Sprzęganie z kwasem siarkowym w wątrobie
  2. Wydzielanie sprzężonego metabolitu do żółci
  3. Ostateczne wydalenie z kałem

Dzięki temu mechanizmowi eliminowana jest potencjalna toksyczność metabolitów UDCA.7

Czas półtrwania

Okres biologicznego półtrwania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) wynosi od 3,5 do 5,8 dni. Ten stosunkowo długi czas półtrwania umożliwia utrzymanie stężenia terapeutycznego przy dawkowaniu raz na dobę, co poprawia współpracę pacjenta w trakcie terapii.8

Parametr farmakokinetyczny Wartość/Charakterystyka
Wchłanianie 60-80% podanej dawki
Mechanizm wchłaniania Transport bierny (jelito czcze, górny odcinek jelita krętego)
Transport czynny (dystalny odcinek jelita krętego)
Metabolizm pierwszego przejścia Około 60%
Sprzęganie w wątrobie Z glicyną i tauryną
Metabolity jelitowe Kwas 7-ketolitocholowy, kwas litocholowy
Detoksykacja kwasu litocholowego Sprzęganie z kwasem siarkowym w wątrobie
Okres biologicznego półtrwania 3,5 – 5,8 dni
Droga wydalania Z kałem

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 20.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl