Właściwości farmakodynamiczne
Resbud 0,25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku

Budezonid należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych podawane drogą wziewną, glikokortykosteroidy (kod ATC: R03B A02). Jest to substancja aktywna charakteryzująca się silnym miejscowym działaniem przeciwzapalnym, stanowiąca podstawę działania leku Resbud dostępnego w postaci zawiesiny do nebulizacji.¹

Mechanizm działania przeciwzapalnego

Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie został w pełni poznany. Badania wskazują jednak, że istotną rolę odgrywają reakcje przeciwzapalne z udziałem komórek T, eozynofili oraz komórek tucznych. Reakcje te obejmują przede wszystkim hamowanie uwalniania mediatorów zapalenia oraz hamowanie odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin. Warto podkreślić, że siła działania budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest około 15-krotnie większa w porównaniu do siły działania prednizolonu.²

Wpływ na reaktywność dróg oddechowych

Budezonid wykazuje działanie przeciwzapalne, które prowadzi do zmniejszenia skurczu oskrzeli zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. U pacjentów z nadwrażliwością oskrzeli budezonid skutecznie zmniejsza wpływ histaminy i metacholiny na drogi oddechowe. Wczesne rozpoczęcie leczenia budezonidem po wystąpieniu astmy pozwala na uzyskanie lepszych efektów w zakresie poprawy czynności płuc, co zostało potwierdzone w badaniach klinicznych.³

Wpływ na czynność nadnerczy

Badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały, że budezonid w postaci wziewnej wywiera zależny od dawki wpływ na stężenie kortyzolu w osoczu i moczu. W przypadku stosowania budezonidu w zalecanych dawkach, jego oddziaływanie na czynność nadnerczy jest znacznie mniejsze w porównaniu do prednizonu w dawce 10 mg, co zostało potwierdzone w testach z ACTH.⁴

U dzieci powyżej 3. roku życia stosujących budezonid w dawkach do 400 μg na dobę nie obserwowano działania ogólnoustrojowego. Działania takie mogą pojawić się przy dawkach 400-800 μg na dobę, natomiast przy dawkach przekraczających 800 μg na dobę występują często.⁵

Wpływ na wzrost dzieci

Zarówno sama astma, jak i stosowanie glikokortykosteroidów drogą wziewną może powodować opóźnienie wzrostu u dzieci. Jednak długoterminowe badania kliniczne (do 13 lat) dotyczące dzieci i młodzieży leczonych budezonidem wykazały, że pacjenci osiągali spodziewany wzrost w wieku dorosłym pomimo wcześniejszej terapii.⁶

Skuteczność w astmie wywoływanej wysiłkiem

Budezonid w postaci wziewnej wykazuje wysoką skuteczność w zapobieganiu napadom astmy wywoływanym przez wysiłek fizyczny, co potwierdza jego szerokie spektrum działania w różnych typach astmy.⁷

Skuteczność kliniczna

Badania kliniczne w leczeniu astmy

Skuteczność budezonidu została oceniona w licznych badaniach klinicznych. Wyniki tych badań potwierdziły, że lek jest skuteczny w leczeniu przewlekłej astmy zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci, przy schemacie dawkowania raz lub dwa razy na dobę.⁸

Badania kliniczne w leczeniu zespołu krupu

Budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji był przedmiotem licznych badań porównawczych z placebo u dzieci z zespołem krupu. Poniżej przedstawiono wyniki kilku reprezentatywnych badań klinicznych oceniających skuteczność budezonidu w tej jednostce chorobowej.⁹

Skuteczność w leczeniu łagodnego do umiarkowanego zespołu krupu

Przeprowadzono randomizowane, podwójnie zaślepione badanie kliniczne kontrolowane placebo z udziałem 87 dzieci w wieku od 7 miesięcy do 9 lat, które zostały przyjęte do szpitala z klinicznym rozpoznaniem zespołu krupu. Celem badania była ocena wpływu budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji na łagodzenie objawów zespołu krupu oraz skrócenie czasu hospitalizacji.¹⁰

Schemat dawkowania obejmował początkową dawkę 2 mg budezonidu lub placebo, a następnie podawanie leku w dawce 1 mg lub placebo co 12 godzin. Wyniki badania wykazały, że budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji powodował statystycznie znamienną poprawę punktacji objawów zespołu krupu po 12 i 24 godzinach stosowania. Podobny efekt obserwowano już po 2 godzinach od podania leku w podgrupie pacjentów z początkową punktacją objawów powyżej 3. Dodatkowo zanotowano skrócenie okresu hospitalizacji o 33% w grupie pacjentów otrzymujących budezonid.¹¹

Skuteczność w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego zespołu krupu

W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo porównano skuteczność budezonidu i placebo w leczeniu zespołu krupu u 83 niemowląt i dzieci (w wieku od 6 miesięcy do 8 lat) hospitalizowanych z powodu tej choroby. Pacjenci otrzymywali budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji w dawce 2 mg lub placebo co 12 godzin, przez okres nieprzekraczający 36 godzin lub do momentu wypisania ze szpitala.¹²

Ocena łącznej punktacji objawów zespołu krupu była przeprowadzana po 0, 2, 6, 12, 24, 36 oraz 48 godzinach od podania pierwszej dawki. Po 2 godzinach zarówno grupa otrzymująca budezonid, jak i grupa placebo wykazywały podobną poprawę w zakresie punktacji objawów, bez statystycznie istotnych różnic. Jednakże już po 6 godzinach od podania pierwszej dawki, w grupie pacjentów otrzymujących budezonid zaobserwowano statystycznie znamienną poprawę w porównaniu z grupą placebo. Podobne wyniki uzyskano przy ocenie po 12 i 24 godzinach, co potwierdza skuteczność budezonidu w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego zespołu krupu.¹³