Właściwości farmakodynamiczne
Remifentanil B. Braun 1 mg
Remifentanyl, opioidowy agonista receptorów μ, charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim czasem efektu analgetycznego, co czyni go wartościowym środkiem w znieczuleniu ogólnym. W badaniach klinicznych u noworodków i niemowląt (≤ 8 tygodni, ASA I-II) poddawanych pyloromiotomii, remifentanyl podawany w dawce początkowej 0,4 μg/kg/min wykazał korzystny profil farmakodynamiczny, z czasem wybudzenia lepszym niż po halotanie, choć różnica nie była statystycznie istotna. Ponadto, brak wzrostu stężenia histaminy po dawkach do 30 µg/kg podkreśla bezpieczeństwo stosowania remifentanylu, minimalizując ryzyko reakcji alergicznych i negatywnego wpływu na układ krążenia.
Właściwości farmakodynamiczne remifentanylu
Remifentanyl należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w znieczuleniu ogólnym, podgrupy opioidów, i jest klasyfikowany kodem ATC: N01AH06. Substancja ta wykazuje selektywne działanie agonistyczne na receptory opioidowe μ, co czyni ją cennym środkiem w procedurach anestezjologicznych. Charakterystyczną cechą remifentanylu jest bardzo szybki początek działania oraz wyjątkowo krótki czas utrzymywania się efektu analgetycznego. Działanie remifentanylu może być całkowicie zniesione przez antagonistów receptorów opioidowych, takich jak nalokson.1
Wpływ na poziom histaminy
Badania przeprowadzone zarówno u pacjentów, jak i ochotników, nie wykazały podwyższenia stężeń histaminy po podaniu remifentanylu w pojedynczych dawkach do 30 µg/kg masy ciała. Jest to istotna właściwość z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku, szczególnie w kontekście możliwych reakcji alergicznych i wpływu na układ krążenia.2
Zastosowanie kliniczne w populacjach pediatrycznych
Noworodki i niemowlęta poniżej 1 roku życia
Właściwości farmakodynamiczne remifentanylu w grupie noworodków i niemowląt zostały zbadane w wieloośrodkowym randomizowanym badaniu klinicznym. Badanie prowadzono metodą otwartą w grupach równoległych (randomizacja w stosunku 2:1 remifentanyl : halotan) i objęło 60 pacjentów w wieku ≤ 8 tygodni (średnia wieku: 5,5 tygodnia) w stanie fizycznym ASA I-II, poddawanych zabiegowi pyloromiotomii.3
W badaniu, remifentanyl podawano we wstępnej infuzji ciągłej z szybkością 0,4 μg/kg/min, z możliwością modyfikacji dawki lub stosowania dawek dodatkowych w razie potrzeby. Grupę kontrolną stanowili pacjenci otrzymujący halotan w stężeniu wyjściowym 0,4%, które mogło być zwiększane w zależności od potrzeb. W obu grupach znieczulenie podtrzymywano przez dodatkowe podawanie mieszanki zawierającej 70% podtlenku azotu (N₂O) i 30% tlenu. Wyniki badania wskazują, że czas wybudzenia w grupie remifentanylu był lepszy niż w grupie halotanu, choć różnica ta nie osiągnęła istotności statystycznej.4
Stosowanie w całkowitym znieczuleniu dożylnym (TIVA) u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 16 lat
Skuteczność i bezpieczeństwo remifentanylu w technice całkowitego znieczulenia dożylnego (TIVA) u pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 miesięcy do 16 lat oceniano w trzech randomizowanych badaniach klinicznych prowadzonych metodą otwartą. Badania te porównywały protokół TIVA z zastosowaniem remifentanylu ze znieczuleniem wziewnym.5
| Parametr | Operacja dolnej części jamy brzusznej/urologiczna | Operacja laryngologiczna | Operacja ogólna lub laryngologiczna |
|---|---|---|---|
| Wiek pacjentów (lata) | 0,5-16 | 4-11 | 2-12 |
| Liczba pacjentów (N) | 120 | 50 | 153 |
| Protokół TIVA | propofol (5-10 mg/kg/godz.) + remifentanyl (0,125-1,0 µg/kg/min) | propofol (3 mg/kg/godz.) + remifentanyl (0,5 µg/kg/min) | propofol (100-200 µg/kg/godz.) + remifentanyl (0,2-0,5 µg/kg/min) |
| Protokół znieczulenia wziewnego | sewofluran (1,0-1,5 MAC) + remifentanyl (0,125-1,0 µg/kg/min) | desfluran (1,3 MAC) + mieszanka z N₂O | sewofluran (1,0-1,5 MAC) + mieszanka z N₂O |
| Średni czas ekstubacji (min) ± SD | TIVA: 11,8 (4,2) Wziewne: 15,0 (5,6) (p < 0,05) |
TIVA: 11 (3,7) Wziewne: 9,4 (2,9) (różnica nieistotna) |
Porównywalny czas ekstubacji (w oparciu o ograniczone dane) |
Obserwacje kliniczne i zdarzenia niepożądane
W badaniach porównujących różne protokoły znieczulenia u dzieci zaobserwowano istotne różnice w profilu hemodynamicznym:
- W badaniu obejmującym operacje dolnej części jamy brzusznej i urologiczne, porównującym skojarzenie remifentanyl/propofol ze skojarzeniem remifentanyl/sewofluran, wykazano znamiennie częstsze występowanie niedociśnienia tętniczego przy zastosowaniu protokołu remifentanyl/sewofluran. Natomiast bradykardia (rzadkoskurcz) wystąpiła istotnie częściej w grupie otrzymującej kombinację remifentanyl/propofol.6
- W badaniu operacji laryngologicznych, w którym zestawiono protokół remifentanyl/propofol z protokołem desfluran/podtlenek azotu, zaobserwowano istotnie wyższą częstość akcji serca u pacjentów znieczulanych kombinacją desfluran/podtlenek azotu. Wartości te były wyższe zarówno w porównaniu do grupy otrzymującej remifentanyl/propofol, jak i w odniesieniu do wartości wyjściowych.7
Powyższe obserwacje dotyczące wpływu na parametry hemodynamiczne są istotne przy wyborze protokołu znieczulenia i powinny być brane pod uwagę szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego lub innymi czynnikami ryzyka wpływającymi na czynność serca i ciśnienie tętnicze.
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania