Właściwości farmakodynamiczne leku Parkador

Produkt leczniczy Parkador należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwparkinsonowskich, podgrupy Dopa i pochodnych dopy (kod ATC: N04 BA 02). Jest to połączenie dwóch substancji czynnych: karbidopy, będącej inhibitorem dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych, oraz lewodopy, która jest metabolicznym prekursorem dopaminy. Obie substancje działają synergistycznie w leczeniu choroby Parkinsona, wywierając kompleksowy wpływ na objawy tej choroby.¹

Mechanizm działania

Patofizjologia choroby Parkinsona związana jest bezpośrednio z utratą zapasów dopaminy w ciele prążkowanym mózgu. Lewodopa, jako prekursor dopaminy, po przekształceniu do dopaminy w mózgu, uzupełnia ten niedobór i łagodzi objawy choroby. Kluczowym problemem w monoterapii lewodopą jest jej szybka dekarboksylacja do dopaminy w tkankach pozamózgowych, co powoduje, że tylko niewielka ilość substancji przedostaje się do ośrodkowego układu nerwowego w niezmienionej postaci.²

Karbidopa, która nie przenika przez barierę krew-mózg, pełni kluczową rolę w tym połączeniu, hamując dekarboksylację lewodopy w tkankach pozamózgowych. Dzięki temu mechanizmowi zwiększa się ilość lewodopy, która może przedostać się do mózgu i ulec przekształceniu do dopaminy. Takie działanie karbidopy umożliwia osiągnięcie efektu terapeutycznego przy mniejszych dawkach lewodopy i jednocześnie ogranicza występowanie działań niepożądanych wynikających z obecności dopaminy w tkankach pozamózgowych.³

Efekty terapeutyczne

Produkt leczniczy Parkador wykazuje skuteczność w łagodzeniu wielu objawów choroby Parkinsona, ze szczególnym uwzględnieniem:⁴

• Sztywności mięśni – zmniejsza napięcie mięśniowe charakterystyczne dla choroby Parkinsona, które utrudnia wykonywanie płynnych ruchów
• Spowolnienia ruchowego – poprawia szybkość inicjacji i wykonywania ruchów dowolnych
• Drżenia spoczynkowego – redukuje charakterystyczne drżenie kończyn występujące w spoczynku
• Trudności w połykaniu – poprawia funkcje motoryczne związane z połykaniem
• Ślinotoku – zmniejsza nadmierne wydzielanie śliny związane z zaburzeniami połykania
• Niestabilności postawy – poprawia kontrolę postawy i równowagi ciała

Działanie farmakodynamiczne

Działanie hamujące dekarboksylazę przez karbidopę jest ograniczone do tkanek pozamózgowych, co pozwala na zwiększone przenikanie lewodopy do mózgu. Badania farmakokinetyczne wykazały, że podczas jednoczesnego podawania karbidopy z lewodopą, stężenie lewodopy w osoczu było wyższe w porównaniu do monoterapii lewodopą, przy jednoczesnym znacznym zmniejszeniu stężenia jej głównych metabolitów – dopaminy i kwasu homowanilinowego w osoczu.⁵

Należy zauważyć, że karbidopa zawarta w produkcie Parkador nie ogranicza działań niepożądanych wynikających z działania lewodopy na obwodowy układ nerwowy. Ze względu na zwiększone dostarczanie lewodopy do mózgu, niektóre działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, takie jak dyskinezy, mogą pojawić się przy mniejszych dawkach i wcześniej w przebiegu leczenia produktem Parkador w porównaniu do monoterapii lewodopą.⁶

Interakcje farmakodynamiczne

Interesującą farmakodynamiczną właściwością jest interakcja z pirydoksyną (witaminą B6). Wykazano, że chlorowodorek pirydoksyny w dawkach od 10 mg do 25 mg podawany doustnie może odwracać przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy stosowanej w monoterapii. Mechanizm tego zjawiska polega na przyspieszeniu metabolizmu lewodopy do dopaminy w tkankach obwodowych. Karbidopa skutecznie zapobiega temu efektowi, co potwierdzono w badaniu, w którym pacjentom otrzymującym połączenie karbidopy i lewodopy podawano wysokie dawki pirydoksyny (od 100 mg do 500 mg dziennie) bez zaobserwowania zniesienia efektu terapeutycznego.⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Produkt leczniczy Parkador nie ma ustalonego schematu dawkowania dla populacji pediatrycznej. Szczegółowe informacje dotyczące leczenia dzieci i młodzieży znajdują się w punkcie 4.2 Charakterystyki Produktu Leczniczego.⁸

Dostępne postacie farmaceutyczne

Produkt leczniczy Parkador dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania:⁹

Oba warianty dawkowania mają postać tabletek, które różnią się zawartością substancji czynnych, średnicą oraz możliwością podziału na równe dawki.¹⁰