Właściwości farmakodynamiczne
Nurofen Plus 200 mg + 12,8 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Nurofen Plus jest produktem leczniczym o złożonym składzie, zawierającym dwie substancje czynne o działaniu przeciwbólowym: ibuprofen (200 mg) oraz fosforan kodeiny półwodny (12,8 mg). Przynależy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach (kod ATC: M 01 AE 51). Kombinacja tych substancji zapewnia optymalne działanie przeciwbólowe przy ograniczonym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych.¹

Mechanizm działania ibuprofenu

Ibuprofen jest pochodną kwasu propionowego o szerokim spektrum działania terapeutycznego. Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Mechanizm działania ibuprofenu opiera się głównie na hamowaniu aktywności enzymu syntetazy prostaglandyn, co prowadzi do zmniejszenia produkcji prostaglandyn – mediatorów stanu zapalnego, bólu i gorączki. Dodatkowo ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi, co ma znaczenie dla jego działania przeciwzapalnego.²

Badania kliniczne wykazały, że działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ibuprofenu rozpoczyna się stosunkowo szybko – w ciągu 30 minut od przyjęcia leku, co ma istotne znaczenie w terapii ostrych stanów bólowych.³

Interakcje ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym

Istotne z klinicznego punktu widzenia są potencjalne interakcje ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego (ASA) w zakresie hamowania agregacji płytek krwi, gdy są one podawane jednocześnie. W badaniach farmakodynamicznych zaobserwowano, że podanie pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w okresie 8 godzin przed lub 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) może osłabiać wpływ ASA na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek.⁴

Chociaż nie ma pewności co do ekstrapolacji tych danych do sytuacji klinicznych, istnieje potencjalne ryzyko, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie powinno jednak mieć istotnego znaczenia klinicznego.⁵

Mechanizm działania kodeiny

Kodeina jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, który działa na ośrodkowe receptory opioidowe. Istotnym aspektem farmakodynamiki kodeiny jest fakt, że jej aktywność farmakologiczna wynika głównie z biotransformacji do morfiny.⁶

Kodeina klasyfikowana jest jako słaby analgetyk o działaniu ośrodkowym. Jej mechanizm działania opiera się na oddziaływaniu z receptorami opioidowymi μ, chociaż sama kodeina wykazuje stosunkowo małe powinowactwo do tych receptorów. Działanie przeciwbólowe kodeiny jest przede wszystkim rezultatem jej przekształcenia do morfiny w organizmie, która z kolei silniej oddziałuje z receptorami opioidowymi.⁷

Skuteczność kliniczna kodeiny

Badania kliniczne potwierdziły, że kodeina, szczególnie w połączeniu z innymi lekami przeciwbólowymi (takimi jak paracetamol), wykazuje skuteczność w leczeniu ostrego bólu nocyceptywnego. W preparacie Nurofen Plus kodeina została skojarzona z ibuprofenem, co pozwala na wykorzystanie synergistycznego działania leku o działaniu obwodowym (ibuprofen) z lekiem działającym ośrodkowo (kodeina).⁸

Synergistyczne działanie składników

Połączenie ibuprofenu i kodeiny w preparacie Nurofen Plus opiera się na koncepcji wielokierunkowego działania przeciwbólowego. Ibuprofen, działając obwodowo poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, stanowi pierwszy element działania przeciwbólowego. Kodeina natomiast, jako lek opioidowy o działaniu ośrodkowym, uzupełnia efekt przeciwbólowy poprzez wpływ na percepcję bólu w ośrodkowym układzie nerwowym. Takie skojarzenie zapewnia lepszą kontrolę bólu przy wykorzystaniu stosunkowo niskich dawek poszczególnych składników, co potencjalnie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla każdego z tych leków stosowanych w wyższych dawkach w monoterapii.⁹