Właściwości farmakodynamiczne
Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF (20 mg + 0,025 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF

Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej lidokainę w skojarzeniu z innymi lekami (kod ATC: N01BB52). Produkt leczniczy zawiera dwie substancje czynne o uzupełniającym się działaniu: lidokainę chlorowodorek jednowodny (20 mg/ml) oraz noradrenaliny winian (0,025 mg/ml), które wspólnie zapewniają skuteczne działanie znieczulające miejscowo z przedłużonym efektem terapeutycznym.¹

Mechanizm działania lidokainy

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej, wykazującym również właściwości przeciwarytmiczne. Podstawowy mechanizm działania polega na hamowaniu powstawania i przewodzenia bodźców zarówno we włóknach nerwowych, jak i w układzie bodźco-przewodzącym serca. Na poziomie molekularnym lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych, co prowadzi do zahamowania napływu jonów Na⁺ do komórki. Ten mechanizm uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację.²

Selektywność działania znieczulającego

Istotną cechą farmakodynamiczną lidokainy jest jej selektywne działanie na różne rodzaje włókien nerwowych. W wyniku blokady kanałów sodowych wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych, prowadząc stopniowo do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy wymagane do zablokowania przewodnictwa nerwowego jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókien.³

Kolejność blokowania przewodnictwa w różnych typach włókien nerwowych przedstawia się następująco:

• W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna bólowe (typ C, odpowiedzialne za przewodzenie ostrych bodźców bólowych)
• Następnie blokowane są grubsze włókna czuciowe (odpowiedzialne za przewodzenie dotyku, temperatury i innych wrażeń czuciowych)
• Najwyższe stężenia lidokainy są konieczne do zablokowania włókien ruchowych, które charakteryzują się największą średnicą

⁴

Działanie noradrenaliny

Drugi składnik aktywny preparatu – noradrenalina – wywiera działanie naczyniozwężające (wazokonstrykcyjne). Jako lek sympatykomimetyczny powoduje obkurczenie naczyń krwionośnych w miejscu podania. Głównym celem dodania noradrenaliny do preparatu jest zmniejszenie wchłaniania lidokainy z miejsca iniekcji, co przynosi dwie istotne korzyści terapeutyczne:

• Przedłużenie miejscowego działania znieczulającego lidokainy
• Redukcja ryzyka działań niepożądanych lidokainy związanych z jej wchłanianiem do krążenia ogólnego

⁵

Należy zaznaczyć, że przy zastosowaniu wyższych dawek leku możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowego działania noradrenaliny, co może prowadzić do efektów sercowo-naczyniowych, takich jak wzrost ciśnienia tętniczego i przyspieszenie czynności serca.⁶

Skład ilościowy i jakościowy

Preparat Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań, którego każdy mililitr zawiera:

• 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego (Lidocaini hydrochloridum monohydricum)
• 0,025 mg noradrenaliny winianu (Noradrenalini tartras)

⁷

Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, w tym:

• Sodu pirosiarczyn (E 223) – 1 mg/ml
• Sód – 2 mg/ml

Preparat stanowi bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty płyn przeznaczony do podawania w formie wstrzyknięć.⁸

Istotne cechy farmakodynamiczne

Podsumowując, Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF charakteryzuje się synergistycznym działaniem dwóch substancji czynnych:

1. Lidokaina – zapewnia skuteczne miejscowe znieczulenie poprzez blokadę kanałów sodowych, hamując przewodzenie impulsów nerwowych, z preferencyjnym działaniem na włókna bólowe
2. Noradrenalina – jako substancja obkurczająca naczynia krwionośne, zmniejsza szybkość wchłaniania lidokainy z miejsca podania, przedłużając jej działanie znieczulające i zmniejszając ryzyko działań niepożądanych

Preparat jest stosowany głównie w celu miejscowego znieczulenia, przy czym jego szczególną zaletą jest przedłużone działanie znieczulające, wynikające z obecności noradrenaliny, która poprzez obkurczanie naczyń krwionośnych opóźnia absorpcję lidokainy z miejsca podania.