Właściwości farmakodynamiczne leku Isoprinosine

Isoprinosine (50 mg/ml, syrop) zawiera jako substancję czynną inozynę pranobeks – kompleks zawierający inozynę oraz 4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3. Lek ten jest sklasyfikowany w grupie farmakoterapeutycznej jako preparat przeciwwirusowy do stosowania ogólnego, działający bezpośrednio na wirusy (kod ATC: J05A X05).¹

Mechanizm działania immunostymulującego

Isoprinosine, jako syntetyczna pochodna puryny, wykazuje podwójny mechanizm działania: immunostymulujący oraz przeciwwirusowy. Efekt terapeutyczny wynika przede wszystkim z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza in vivo.²

Badania kliniczne potwierdziły, że inozyna pranobeks normalizuje niedostateczne lub wadliwe mechanizmy odporności komórkowej poprzez wywołanie odpowiedzi typu Th1. Proces ten prowadzi do dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem.³

Wpływ na układ immunologiczny

Udowodniono, że lek wywiera wielokierunkowy wpływ na układ immunologiczny poprzez:

• Regulację mechanizmów cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK (Natural Killer)⁴
• Modulację funkcjonowania limfocytów supresorowych CD8+ oraz pomocniczych CD4+⁵
• Zwiększenie poziomu IgG oraz powierzchniowych markerów dopełniacza⁶

Modulacja cytokin i procesów komórkowych

W badaniach in vitro wykazano, że inozyna pranobeks nasila wytwarzanie kluczowych cytokin:

• Zwiększa produkcję interleukiny-1 (IL-1)⁷
• Stymuluje wytwarzanie interleukiny-2 (IL-2)⁸
• Zwiększa ekspresję receptora IL-2 na powierzchni komórek⁹

W badaniach in vivo zaobserwowano, że lek:

• Znamiennie zwiększa endogenne wydzielanie interferonu gamma (IFN-γ)¹⁰
• Zmniejsza wytwarzanie interleukiny-4 (IL-4)¹¹

Dodatkowo udowodniono, że Isoprinosine nasila procesy chemotaksji i fagocytozy komórek układu odpornościowego, w tym neutrofili, monocytów i makrofagów.¹²

Mechanizm działania przeciwwirusowego

W badaniach in vivo wykazano, że inozyna pranobeks wzmaga pobudzenie zmniejszonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz poprawia sprawność procesu translacji. Jednocześnie lek hamuje syntezę wirusowego RNA poprzez różne mechanizmy, których dokładny udział wymaga dalszych badań:¹³

1. Wbudowywanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów, co zaburza proces syntezy wirusowego materiału genetycznego¹⁴
2. Hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego, co uniemożliwia prawidłową ekspresję genów wirusa¹⁵
3. Reorganizacja międzybłonowych kompleksów białkowych, biorących udział w wysyłaniu sygnałów przez specyficzny receptor komórek T (TcR, ang. T-cell receptor) w limfocytarnych cząsteczkach wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości¹⁶

Dodatkowe mechanizmy działania

Warto zaznaczyć, że inozyna pranobeks hamuje fosfodiesterazę cGMP in vitro, jednak tylko w dużych stężeniach. Działanie to nie występuje przy poziomach leku zapewniających efekt immunofarmakologiczny in vivo, co sugeruje, że nie jest to główny mechanizm odpowiedzialny za działanie terapeutyczne Isoprinosine.¹⁷

Skład i postać farmaceutyczna

Isoprinosine jest dostępny w postaci przejrzystego, prawie bezbarwnego syropu o owocowym zapachu śliwki. Każdy ml syropu zawiera 50 mg inozyny pranobeksu, co oznacza, że jedna łyżka miarowa (5 ml) dostarcza 250 mg substancji czynnej.¹⁸

Wśród substancji pomocniczych o znanym działaniu znajdują się: sacharoza (3250 mg/5 ml), metylu parahydroksybenzoesan (6 mg/5 ml), propylu parahydroksybenzoesan (1,5 mg/5 ml) oraz sód (2,19 mg/5 ml). Dodatkowo aromat śliwki zawarty w preparacie zawiera etanol.¹⁹