Właściwości farmakodynamiczne

Hydroxyzinum Hasco (chlorowodorek hydroksyzyny) jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej leków psycholeptycznych, podgrupy anksjolityków, sklasyfikowanym według kodu ATC: N05BBOl. Pod względem budowy chemicznej jest pochodną difenylometanu, co wyraźnie odróżnia ją od innych substancji o działaniu przeciwlękowym, takich jak pochodne fenotiazyny, rezerpina, meprobamat czy benzodiazepiny ¹.

Mechanizm działania

Szczegółowa analiza mechanizmu działania hydroksyzyny wskazuje, że substancja ta nie hamuje bezpośrednio czynności kory mózgu. Jej działanie terapeutyczne najprawdopodobniej opiera się na hamowaniu aktywności niektórych kluczowych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego ². Chlorowodorek hydroksyzyny wykazuje również niewielkie powinowactwo do receptorów muskarynowych, co uzupełnia profil jego farmakodynamicznego działania ³.

Działania farmakologiczne

Spektrum działania farmakodynamicznego hydroksyzyny obejmuje kilka istotnych klinicznie efektów:

Działanie przeciwhistaminowe

Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione zarówno w badaniach doświadczalnych, jak i potwierdzone w praktyce klinicznej ⁴. W badaniach wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych dorosłych ochotników oraz u dzieci po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów ⁵. Efekt przeciwhistaminowy rozpoczyna się około godzinę po doustnym podaniu leku ⁶. Co istotne, w przypadkach niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki hydroksyzyny może być znacząco wydłużone, trwając nawet do 96 godzin po zastosowaniu ⁷.

Działanie przeciwświądowe

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych dermatologicznych jednostkach chorobowych, takich jak pokrzywka (w różnych postaciach), wyprysk oraz zapalenie skóry ⁸.

Działanie przeciwwymiotne

Działanie przeciwwymiotne hydroksyzyny zostało potwierdzone w specjalistycznych testach farmakologicznych – próbie apomorfinowej oraz próbie veriloidowej ⁹.

Wpływ na wydzielanie żołądkowe

Zarówno badania farmakologiczne, jak i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości. Co więcej, w większości przypadków wykazuje ona łagodne działanie przeciwwydzielnicze ¹⁰.

Działanie anksjolityczne i sedacyjne

Jednym z głównych efektów terapeutycznych hydroksyzyny jest jej działanie anksjolityczno-sedacyjne. Zostało ono udowodnione w zapisach elektroencefalograficznych (EEG) u zdrowych ochotników ¹¹. Efekt anksjolityczny potwierdzono również u pacjentów w różnorodnych klasycznych testach psychometrycznych ¹². Działanie sedacyjne rozpoczyna się stosunkowo szybko po podaniu doustnym – po 30-45 minutach od przyjęcia tabletek ¹³.

Wpływ na sen

Polisomnograficzne badania snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazały korzystny wpływ hydroksyzyny na parametry snu po podaniu dawki 50 mg w jednej lub kilku dawkach dobowych. Zaobserwowano:

• wydłużenie całkowitego czasu snu ¹⁴
• skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy ¹⁵
• skrócenie czasu zasypiania ¹⁶

Wpływ na napięcie mięśniowe

U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg hydroksyzyny ¹⁷.

Wpływ na pamięć

Istotną cechą hydroksyzyny, odróżniającą ją od wielu innych substancji o działaniu anksjolitycznym, jest brak negatywnego wpływu na funkcje pamięciowe. W badaniach nie zaobserwowano zaburzeń pamięci po stosowaniu tego leku ¹⁸.

Tolerancja i uzależnienie

Po 4-tygodniowym leczeniu hydroksyzyną pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie obserwowano występowania objawów odstawiennych, co sugeruje niski potencjał uzależniający tego leku ¹⁹.

Inne działania farmakologiczne

Hydroksyzyna wykazuje również dodatkowe efekty farmakodynamiczne:

• Działanie spazmolityczne – wpływające na zmniejszenie nadmiernego napięcia mięśni gładkich ²⁰
• Działanie sympatykolityczne – hamujące aktywność układu współczulnego ²¹
• Łagodne działanie przeciwbólowe – co może przyczyniać się do całościowego efektu terapeutycznego ²²