receptor beta2
Receptor beta2-adrenergiczny (β2-AR) to podtyp receptora adrenergicznego należący do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G (GPCR). Zlokalizowany jest głównie w układzie oddechowym, naczyniach krwionośnych, mięśniach szkieletowych oraz mięśniu sercowym. Aktywacja receptorów β2 prowadzi do relaksacji mięśni gładkich oskrzeli, rozszerzenia naczyń krwionośnych oraz zwiększenia siły skurczu mięśnia sercowego.
W praktyce klinicznej receptory beta2 są głównym celem terapeutycznym w leczeniu chorób obturacyjnych płuc, takich jak astma i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Agoniści receptora β2 (np. salbutamol, formoterol, salmeterol) stanowią podstawową grupę leków rozszerzających oskrzela. Wyróżnia się wśród nich leki krótko działające (SABA) oraz długo działające (LABA), które różnią się czasem działania i wskazaniami klinicznymi.
Długotrwała stymulacja receptorów beta2 może prowadzić do zjawiska desensytyzacji (tachyfilaksji), co objawia się zmniejszeniem odpowiedzi na lek. Mechanizm ten obejmuje fosforylację receptora, jego internalizację oraz down-regulację. W badaniach molekularnych wykazano, że polimorfizmy genu kodującego receptor β2 mogą wpływać na odpowiedź na leczenie oraz ryzyko rozwoju chorób układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Concor 5 5 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Concor, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej specyficzności wobec receptorów beta1-adrenergicznych, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i metabolizmie. Nie wykazuje wewnętrznego działania agonistycznego ani istotnego efektu stabilizującego błony komórkowe. Jego działanie obejmuje głównie ujemne działanie chronotropowe, zmniejszające częstość akcji serca i objętość wyrzutową, co prowadzi do redukcji pojemności minutowej i zużycia tlenu przez mięsień sercowy, szczególnie korzystne w leczeniu dławicy piersiowej. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 3-4 godzinach od podania doustnego, a długi okres półtrwania (10-12 godzin) umożliwia dawkowanie raz na dobę. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy osiągany jest po około 2 tygodniach stosowania, związany z hamowaniem aktywności reninowej osocza i zmniejszeniem oporu obwodowego.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk selektywny, choroba wieńcowa, Concor, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie chronotropowo ujemne, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, miokardium, nadciśnienie tętnicze, nieselektywny beta-adrenolityk, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, stabilizacja błon komórkowych, upośledzona funkcja skurczowa lewej komory - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisopromerck 10 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna produktu Bisopromerck 10, to selektywny beta1-adrenolityk o dawce 10 mg, charakteryzujący się brakiem wewnętrznego działania agonistycznego oraz stabilizującego błony komórkowe. Jego wysoka selektywność wobec receptorów beta1 utrzymuje się w całym zakresie dawek terapeutycznych, co ogranicza wpływ na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i metabolizmie, minimalizując ryzyko działań niepożądanych ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Bisoprolol wykazuje długi okres półtrwania wynoszący 10-12 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę, a maksymalny efekt terapeutyczny osiąga po 3-4 godzinach od podania. W leczeniu nadciśnienia tętniczego pełny efekt przeciwnadciśnieniowy rozwija się stopniowo, osiągając maksimum po około 2 tygodniach regularnej terapii.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, selektywność beta1, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, zużycie tlenu przez mięsień sercowy