lerkanidypina

Lerkanidypina to lek z grupy antagonistów wapnia, należący do pochodnych dihydropirydyny trzeciej generacji. Jest stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się wysoką selektywnością naczyniową i długim czasem działania, co pozwala na dawkowanie raz na dobę.

Mechanizm działania lerkanidypiny polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L w błonach komórkowych mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia napływu jonów wapnia do komórek i w konsekwencji do rozkurczu naczyń oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. W porównaniu do innych leków z tej grupy, lerkanidypina wykazuje powolny początek działania, ale długotrwały efekt hipotensyjny.

Lek ten charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa – rzadziej niż inne dihydropirydyny wywołuje obrzęki obwodowe, zaczerwienienie twarzy czy tachykardię odruchową. Lerkanidypina jest metabolizowana przez CYP3A4, co należy uwzględnić przy potencjalnych interakcjach lekowych. Jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek oraz niestabilną dławicą piersiową.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lercan 10 mg

Lerkanidypina, antagonista kanału wapniowego, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 10-20 mg, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) odpowiednio 3,30 ng/ml ± 2,09 SD dla 10 mg i 7,66 ng/ml ± 5,90 SD dla 20 mg po 1,5-3 godzinach. Oba enancjomery wykazują podobny czas osiągnięcia Cmax, jednak (S)-enancjomer cechuje się 1,2-krotnie wyższym Cmax i AUC. Biodostępność leku jest niska (~10% po posiłku, trzykrotnie mniejsza na czczo) i silnie zależna od spożycia pokarmu, zwłaszcza tłustego, który może zwiększyć biodostępność nawet czterokrotnie. Lek wiąże się w ponad 98% z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, gdzie może dojść do zwiększenia frakcji wolnej substancji czynnej. Metabolizm lerkanidypiny odbywa się głównie przez CYP3A4, z niemal całkowitą biotransformacją do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki (ponad 50% dawki). Pomimo in vitro wykazywanego hamowania CYP3A4 i CYP2D6 w bardzo wysokich stężeniach, w dawkach terapeutycznych nie obserwuje się klinicznie istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
antagonista wapnia, AUC, biodostępność leku, biodostępność lerkanidypiny, biotransformacja leku, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, cytochrom P450, czynność nerek, czynność wątroby, dializoterapia, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, frakcja wolna leku, interakcja międzylekowa, kinetyka nieliniowa, lerkanidypina, mikrosomy wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, stężenie osoczowe, stężenie we krwi, T1/2, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lecalpin

Lecalpin (lerkanidypina) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zwłaszcza bez stymulatora serca, oraz u osób z zaburzeniami czynności lewej komory serca i chorobą niedokrwienną serca, ze względu na potencjalne ryzyko nasilenia objawów dusznicy bolesnej i rzadkich incydentów zawału mięśnia sercowego. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek standardowa dawka 10 mg/dobę jest zwykle dobrze tolerowana, jednak dawka 20 mg/dobę wymaga ostrożności. Lek jest przeciwwskazany u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek (GFR < 30 ml/min), w tym u pacjentów dializowanych. W terapii dializą otrzewnową stosowanie lerkanidypiny może powodować mętną wydzielinę otrzewnową z powodu podwyższonego stężenia triglicerydów, co może być mylnie interpretowane jako zapalenie otrzewnej.
ból w okolicy przedsercowej, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, dializa otrzewnowa, dihydropirydyna, dusznica bolesna, dziedziczna nietolerancja galaktozy, fenobarbital, fenytoina, induktor CYP3A4, infekcyjne zapalenie otrzewnej, karbamazepina, laktoza jednowodna, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lerkanidypina, mętna wydzielina otrzewnowa, ryfampicyna, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lercan

Lek Lercan (lerkanidypina) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zwłaszcza bez rozrusznika serca, oraz u osób z zaburzeniami czynności lewej komory serca i chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko nasilenia objawów dławicy piersiowej i potencjalnych powikłań sercowo-naczyniowych. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek standardowa dawka 10 mg/dobę jest zwykle dobrze tolerowana, jednak przy dawce 20 mg/dobę wymagana jest wzmożona czujność. Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki, natomiast lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (GFR < 30 ml/min), w tym dializowanych. U pacjentów dializowanych otrzewnowo może wystąpić zmętnienie płynu otrzewnowego spowodowane wzrostem stężenia trójglicerydów, co należy różnicować z bakteryjnym zapaleniem otrzewnej.
antybiotykoterapia, bakteryjne zapalenie otrzewnej, ból przedsercowy, choroba niedokrwienna serca, dializa otrzewnowa, dławica piersiowa, dysfunkcja węzła zatokowego, efekt przeciwnadciśnieniowy, fenytoina, hemodializoterapia, induktor cytochromu CYP3A4, karbamazepina, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypina, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, pochodna dihydropirydyny, rozrusznik serca, ryfampicyna, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek i wątroby, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hemodynamiczne, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmętnienie płynu otrzewnowego
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lernidum 10 mg

Lernidum (chlorowodorek lerkanidypiny) jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, którego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne pochodne dihydropirydyny. Leku nie należy podawać kobietom w ciąży, karmiącym piersią oraz kobietom w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Ponadto, Lernidum jest przeciwwskazany w stanach kardiologicznych takich jak zwężenie drogi odpływu z lewej komory, nieleczona zastoinowa niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa oraz w okresie do 1 miesiąca po świeżym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, w tym dializowanych, stosowanie leku jest również niewskazane ze względu na ryzyko kumulacji i działań niepożądanych.
antagonista wapnia, chlorowodorek lerkanidypiny, cyklosporyna, dializoterapia, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, lerkanidypina, metabolizm leku, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktyczna, ryzyko teratogenne, stenoza aortalna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu lewej komory
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kapizen 20 mg

Lerkanidypina, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, wykazuje specyficzne działanie naczyniowe poprzez blokadę przezbłonowego napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i skutecznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się przedłużonym działaniem przeciwnadciśnieniowym mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, co jest efektem wysokiego współczynnika podziału błonowego i utrzymywania się leku w błonach komórkowych. Lek wykazuje wysoką selektywność naczyniową, nie powodując ujemnego działania inotropowego na mięsień sercowy, a jego stopniowe rozszerzanie naczyń minimalizuje ryzyko ostrego niedociśnienia i odruchowej tachykardii. Enancjomer S odpowiada za dominującą aktywność farmakologiczną lerkanidypiny.
4-dihydropirydyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, całkowity opór obwodowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, diuretyk, działanie inotropowe ujemne, działanie inotropowo ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, enancjomer, inhibitor ACE, izolowane nadciśnienie skurczowe, lerkanidypina, nadciśnienie tętnicze, ostre niedociśnienie, pochodna 1, pochodna dihydropirydyny, przezbłonowy napływ jonów wapnia, selektywność naczyniowa, tachykardia odruchowa, współczynnik podziału błonowego, wybiórczy antagonista wapnia
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lercanidipine Medreg 10 mg

Lerkanidypina, dostępna w dawkach 10 mg i 20 mg (produkt Lercanidipine Medreg), wykazuje niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, jednak lekarze powinni informować pacjentów o możliwych działaniach niepożądanych, które mogą zaburzać sprawność psychomotoryczną. Do najistotniejszych objawów należą zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie oraz rzadko występująca senność, które mogą wpływać na równowagę, szybkość reakcji i koncentrację. Wystąpienie tych symptomów wymaga od pacjenta zachowania szczególnej ostrożności i powstrzymania się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentem indywidualną reakcję na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, oraz podkreślić, że senność stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, lerkanidypina, osłabienie, ośrodkowy układ nerwowy, postępowanie terapeutyczne, schorzenia neurologiczne, senność, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zmęczenie
Leksykon leków
Przedawkowanie – Kapizen 20 mg

Przedawkowanie lerkanidypiny, substancji czynnej Kapizenu, w dawkach od 30-40 mg do nawet 800 mg, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, głównie poprzez nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, co skutkuje istotnym niedociśnieniem tętniczym i odruchową tachykardią. Przy bardzo dużych dawkach (>300-400 mg) obserwuje się utratę selektywności działania leku, co może wywołać paradoksalną bradykardię oraz ujemny efekt inotropowy, osłabiający kurczliwość mięśnia sercowego. Typowe objawy kliniczne to niedociśnienie, zawroty głowy, ból głowy oraz kołatanie serca, które nasilają się wraz ze wzrostem dawki. Warto podkreślić, że dializa jest nieskuteczna ze względu na silne wiązanie lerkanidypiny z białkami osocza.
ból głowy, bradykardia, dihydropirydyna, efekt inotropowy ujemny, KAPIZEN, kołatanie serca, lerkanidypina, monitorowanie czynności serca, niedociśnienie tętnicze, oddział intensywnej opieki medycznej, opór obwodowy, osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, rozszerzenie naczyń mózgowych, rozszerzenie naczyń obwodowych, rzut serca, tachykardia odruchowa, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego, zawrót głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lecalpin 20 mg

Lerkanidypina charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach 10-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) odpowiednio 3,3 ng/ml ± 2,09 dla 10 mg oraz 7,66 ng/ml ± 5,9 dla 20 mg, osiąganym po 1,5-3 godzinach. Lek występuje jako mieszanina dwóch enancjomerów o podobnym profilu farmakokinetycznym, przy czym S-enancjomer wykazuje około 1,2-krotnie wyższe wartości Cmax i AUC. Biodostępność lerkanidypiny jest niska (~10% po posiłku, a jedynie 1/3 tej wartości na czczo) z wyraźnym wpływem pokarmu, który może zwiększyć dostępność biologiczną leku nawet 4-krotnie po posiłku bogatym w tłuszcz. Z tego względu zaleca się podawanie leku przed posiłkiem, aby ograniczyć zmienność farmakokinetyczną. Lerkanidypina wykazuje wysokie (>98%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, gdzie może dojść do wzrostu frakcji wolnej leku.
Metabolizm lerkanidypiny zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją głównie w postaci nieaktywnych metabolitów (około 50% dawki wydalane z moczem). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 8-10 godzin, jednak działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny dzięki silnemu wiązaniu z lipidami błon komórkowych. Kinetyka leku jest nieliniowa, co przejawia się wzrostem Cmax i AUC w stosunku 1:3:8 oraz 1:4:18 dla dawek 10, 20 i 40 mg, wskazując na wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia. Profil farmakokinetyczny u osób starszych oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami nerek i wątroby jest zbliżony do populacji ogólnej, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się istotny wzrost stężeń leku (do 70%), co wymaga ostrożności klinicznej i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Nie stwierdzono kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu, a interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 i CYP2D6 są klinicznie nieistotne przy stosowaniu standardowych dawek.
biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja leku, enancjomer, frakcja wolna leku, izoenzym CYP3A4, kinetyka nieliniowa, lerkanidypina, lipidy błon komórkowych, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, metoprolol, midazolam, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek