Dawkowanie i sposób podawania
Pregabalina

Pregabalina – dawkowanie ogólne

Pregabalina jest substancją stosowaną w leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych. Dawkowanie pregabaliny musi być dostosowane indywidualnie do pacjenta, z uwzględnieniem wskazania klinicznego, funkcji nerek oraz tolerancji leczenia. Standardowo całkowita dawka dobowa wynosi od 150 mg do 600 mg, podawana w dwóch lub trzech dawkach podzielonych.^{1 2 3}

Schemat dawkowania w różnych wskazaniach

W zależności od wskazania klinicznego, stosuje się różne schematy wprowadzania i zwiększania dawki pregabaliny:

• Ból neuropatyczny: leczenie rozpoczyna się od dawki 150 mg na dobę, podawanej w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę, a następnie, w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maksymalnej dawki 600 mg na dobę.⁴
• Padaczka: leczenie rozpoczyna się od dawki 150 mg na dobę, podawanej w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tygodniu leczenia do 300 mg na dobę. Dawkę maksymalną 600 mg na dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu.⁵
• Uogólnione zaburzenia lękowe: dawka wynosi od 150 mg do 600 mg na dobę, podawana w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Terapię rozpoczyna się od dawki 150 mg na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji, dawkę tę po 1 tygodniu leczenia można zwiększyć do 300 mg na dobę. Po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg na dobę. Po upływie jeszcze jednego tygodnia można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg na dobę.⁶

Modyfikacja dawkowania w szczególnych populacjach

Przerwanie leczenia pregabaliną powinno odbywać się stopniowo, przez okres co najmniej 1 tygodnia, niezależnie od wskazania. Jest to zgodne z obecną praktyką kliniczną i ma na celu zminimalizowanie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych z nagłym odstawieniem leku.^{7 8}

Pregabalina – dawkowanie w zaburzeniach czynności nerek

Pregabalina jest usuwana z krążenia ogólnego głównie przez wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej. Ze względu na fakt, że klirens pregabaliny jest wprost proporcjonalny do klirensu kreatyniny, zmniejszenie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek powinno być przeprowadzone indywidualnie, zgodnie z klirensem kreatyniny (CLcr).⁹

Klirens kreatyniny można obliczyć przy użyciu następującego wzoru:

CLcr (mL/min) = [1,23 × (140 – wiek (lata)) × masa ciała (kg)] / stężenie kreatyniny w surowicy (µmol/L) × (0,85 dla kobiet)¹⁰

Pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza w trakcie hemodializy (50% leku w ciągu 4 godzin). U pacjentów dializowanych dobową dawkę pregabaliny należy dostosować do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym czterogodzinnym zabiegu hemodializy.¹¹

Tabela dostosowania dawki w zależności od funkcji nerek

¹²

TID = 3 razy na dobę, BID = 2 razy na dobę
* Całkowitą dawkę dobową (mg/dobę) należy podzielić według schematu dawkowania
+ Dawka uzupełniająca podawana jednorazowo

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i osoby w wieku podeszłym

U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki.^{13 14}

Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek.^{15 16}

Pregabalina o przedłużonym uwalnianiu

W przypadku pregabaliny o przedłużonym uwalnianiu (np. produkt Lusama), schemat dawkowania jest inny. Dawka wynosi od 165 mg do 660 mg na dobę, podawana raz na dobę po wieczornym posiłku.¹⁷

Dawkowanie pregabaliny o przedłużonym uwalnianiu w bólu neuropatycznym

Leczenie bólu neuropatycznego pregabaliną o przedłużonym uwalnianiu można rozpocząć od dawki 165 mg na dobę, podawanej raz na dobę bezpośrednio po wieczornym posiłku i w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji może ona zostać zwiększona w ciągu tygodnia do 330 mg podawane raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka pregabaliny o przedłużonym uwalnianiu to 660 mg podawane raz na dobę, bezpośrednio po wieczornym posiłku.¹⁸

Zmiana z pregabaliny o natychmiastowym uwalnianiu na pregabalinę o przedłużonym uwalnianiu

W przypadku zmiany postaci z pregabaliny o natychmiastowym uwalnianiu na pregabalinę o przedłużonym uwalnianiu, w dniu zmiany należy poinstruować pacjenta, aby przyjął poranną dawkę pregabaliny o natychmiastowym uwalnianiu zgodnie z zaleceniami i rozpoczął leczenie pregabaliną o przedłużonym uwalnianiu po wieczornym posiłku.¹⁹

²⁰

Dawkowanie pregabaliny o przedłużonym uwalnianiu w zaburzeniach czynności nerek

Stosowanie pregabaliny o przedłużonym uwalnianiu nie jest zalecane u pacjentów z klirensem kreatyniny (CLcr) mniejszym niż 30 mL/min lub u pacjentów poddawanych hemodializie.²¹

²²

Sposób podawania pregabaliny

Pregabalina podawana jest doustnie i może być przyjmowana podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.^{23 24}

W przypadku pregabaliny o przedłużonym uwalnianiu, produkt leczniczy musi być przyjmowany bezpośrednio po wieczornym posiłku. Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich dzielić, kruszyć czy rozgryzać, ponieważ może to wpływać na właściwości przedłużonego uwalniania.²⁵

Informacje dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci w wieku poniżej 12 lat i młodzieży (12–17 lat). Dostępne dane nie pozwalają na sformułowanie zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie wiekowej.^{26 27}

Zalecenia przy pominieciu dawki

W przypadku pominięcia dawki leku należy poinformować pacjenta, aby przyjął tę dawkę jak najszybciej, chyba że nadchodzi pora przyjęcia kolejnej dawki. W takim przypadku pacjent powinien pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć kolejną zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Ważne jest, aby pacjenci nie przyjmowali dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.²⁸