Interakcje
Pregabalina

Interakcje pregabaliny z innymi produktami leczniczymi

Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, co oznacza, że jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (mniej niż 2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów). Ponadto pregabalina in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym.<sup data-drug="Bulgaplin" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (1 <sup data-drug="Egzysta" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (2

Badania in vivo i analiza farmakokinetyczna populacji

W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a innymi lekami przeciwpadaczkowymi takimi jak fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina czy gabapentyna. Podobnie nie odnotowano istotnych interakcji z lorazepamem, oksykodonem czy etanolem.³

Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że szereg często stosowanych leków nie miał istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny, w tym:⁴

• doustne leki przeciwcukrzycowe
• diuretyki
• insulina
• fenobarbital
• tiagabina
• topiramat

Interakcje z doustnymi lekami antykoncepcyjnymi

Jednoczesne stosowanie pregabaliny oraz doustnych leków antykoncepcyjnych zawierających noretysteron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych substancji w stanie stacjonarnym. Oznacza to, że pregabalina nie zmniejsza skuteczności antykoncepcji hormonalnej.⁵

Interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Pregabalina może nasilać działanie substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), co ma szczególne znaczenie kliniczne. W badaniach wykazano, że pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu.⁶

Szczególnie istotne są interakcje z lekami opioidowymi. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i/lub inne produkty lecznicze działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.⁷

W przypadku oksykodonu wykazano, że pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej.⁸

Interakcje u osób w podeszłym wieku

Nie prowadzono specyficznych badań dotyczących farmakodynamicznych interakcji u ochotników w podeszłym wieku. Wszystkie badania interakcji z innymi lekami prowadzono wyłącznie u osób dorosłych.^{9 10}

Interakcje pregabaliny z alkoholem

Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję pregabaliny z alkoholem (etanolem). Badania wykazały, że pregabalina może znacząco nasilać depresyjne działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.¹¹

Jednoczesne spożywanie alkoholu podczas terapii pregabaliną może prowadzić do nasilenia sedacji, zawrotów głowy, zaburzeń psychomotorycznych oraz osłabienia funkcji poznawczych. W skrajnych przypadkach interakcja ta może powodować depresję oddechową, szczególnie gdy jednocześnie stosowane są także inne leki o działaniu depresyjnym na OUN.¹²

Ze względu na to synergistyczne działanie, pacjenci powinni być stanowczo ostrzegani przed jednoczesnym spożywaniem alkoholu podczas leczenia pregabaliną, szczególnie w początkowej fazie terapii oraz przy zwiększaniu dawek leku.

Szczegółowa tabela interakcji pregabaliny

Potencjalne objawy interakcji pregabaliny z substancjami o działaniu depresyjnym na OUN

Przy jednoczesnym stosowaniu pregabaliny z substancjami działającymi depresyjnie na OUN, mogą wystąpić następujące objawy:¹³

• Nasilona sedacja
• Zawroty głowy
• Ataksja
• Zaburzenia koordynacji ruchowej
• Zaburzenia funkcji poznawczych
• Zaburzenia mowy
• Podwójne widzenie
• Depresja oddechowa
• W skrajnych przypadkach – śpiączka lub zgon

Podsumowanie interakcji pregabaliny

Pregabalina charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym i niskim potencjałem interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami. Nie obserwuje się istotnych kliniczne interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, przeciwcukrzycowymi, diuretykami czy insuliną.¹⁴

Najistotniejsze klinicznie interakcje pregabaliny dotyczą efektów farmakodynamicznych, związanych z synergistycznym działaniem depresyjnym na OUN przy jednoczesnym stosowaniu z:¹⁵

• Alkoholem
• Opioidami
• Benzodiazepinami
• Innymi lekami o działaniu depresyjnym na OUN

Podczas stosowania pregabaliny z tymi substancjami zaleca się szczególną ostrożność, monitorowanie pacjenta pod kątem nasilenia działań niepożądanych oraz w razie potrzeby odpowiednią modyfikację dawkowania. W przypadku jednoczesnego stosowania pregabaliny z opioidami należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko poważnych powikłań, włącznie z niewydolnością oddechową i zgonem.