Właściwości farmakodynamiczne
Cynku undecylenian
Cynku undecylenian (Zinci undecylenas) jest substancją z grupy innych leków przeciwgrzybiczych do stosowania miejscowego (kod ATC: D01AE), wykorzystywaną w preparatach takich jak Mykodermina i Unguentum undecylenicum do leczenia powierzchniowych grzybic skóry, w tym tinea pedis, tinea inguinalis, tinea cutis glabrae, tinea faciei oraz tinea manuum. Mechanizm działania polega na hamowaniu proliferacji grzybów, w tym blokowaniu przekształcania drożdżaków w strzępki grzybni, zakłócaniu biosyntezy kwasów tłuszczowych oraz zmianie pH cytoplazmy komórek grzybów. Cynku undecylenian wykazuje działanie grzybostatyczne i w wyższych stężeniach grzybobójcze, szczególnie wobec dermatofitów z rodzajów Epidermophyton, Trichophyton i Microsporum, a także słabsze wobec Candida spp. Dodatkowo posiada właściwości bakteriobójcze, choć słabsze niż przeciwgrzybicze, oraz działanie ściągające i przeciwzapalne, co jest korzystne w terapii miejscowej.
Cynku undecylenian – właściwości farmakodynamiczne
Cynku undecylenian (Zinci undecylenas) to substancja należąca do grupy farmakoterapeutycznej: inne leki przeciwgrzybicze do stosowania miejscowego (kod ATC: D01AE). Jest składnikiem preparatów takich jak Mykodermina i Unguentum undecylenicum, stosowanych w leczeniu grzybic powierzchniowych skóry.1 2
Mechanizm działania
Mechanizm działania cynku undecylenianu, podobnie jak kwasu undecylenowego i jego pochodnych (np. monoetanoloamidu kwasu undecylenowego), nie został dokładnie poznany. Przypuszcza się, że substancje te działają hamując proliferację komórek grzybów. Ich działanie może być wielokierunkowe, w tym poprzez:3
- Hamowanie przekształcania komórek drożdżaków w strzępki grzybni
- Zakłócanie biosyntezy kwasów tłuszczowych w komórkach grzybów
- Zmiany pH cytoplazmy komórek grzybów
4
Spektrum przeciwgrzybicze
Cynku undecylenian wykazuje działanie grzybostatyczne, a w większych stężeniach – grzybobójcze. Działa na grzyby i ich zarodniki podobnie jak kwas undecylenowy. Spektrum działania obejmuje przede wszystkim dermatofity z rodzajów:5 6
- Epidermophyton floccosum
- Trichophyton spp.
- Microsporum (w tym Microsporum audouini)
7 8
Wykazuje również słabsze działanie przeciwko drożdżakom z rodzaju Candida spp.9
Działanie przeciwbakteryjne
Cynku undecylenian podobnie jak inne pochodne kwasu undecylenowego wykazuje również działanie bakteriobójcze, jednak jest ono znacznie słabsze niż działanie przeciwgrzybicze.10 11
Dodatkowe właściwości farmakodynamiczne
Poza działaniem przeciwgrzybiczym i przeciwbakteryjnym, cynku undecylenian wykazuje również działanie ściągające na skórę, hamując stan zapalny i podrażnienie. Ta właściwość jest istotną zaletą w porównaniu do samego kwasu undecylenowego.12
Dodatkową zaletą undecylenianu cynku jest wyższa temperatura topnienia w porównaniu do kwasu undecylenowego, co jest korzystne w stałych postaciach farmaceutycznych, takich jak pudry.13
Skuteczność in vitro
Badania in vitro nad związkami z tej samej grupy, jak monoetanoloamid kwasu undecylenowego, wykazały następującą aktywność przeciwgrzybiczą i przeciwbakteryjną, co stanowi pewien punkt odniesienia dla zrozumienia działania cynku undecylenianu:14
| Drobnoustrój | Działanie | Stężenie minimalne |
|---|---|---|
| Microsporum gypseum | Grzybostatyczne Grzybobójcze |
200 µg/ml (0,02%) 500 µg/ml (0,05%) |
| Trichophyton mentagrophytes | Grzybostatyczne Grzybobójcze |
200 µg/ml (0,0002%) 100 µg/ml (0,01%) |
| Pitysporan ovale (grzyb wywołujący łupież pstry) | Grzybobójcze | 200 µg/ml (0,02%) |
| Candida albicans | Grzybostatyczne Grzybobójcze |
200 µg/ml (0,02%) 1000 µg/ml (0,1%) |
| Bakterie Gram-dodatnie | Bakteriostatyczne Bakteriobójcze |
1:5000 (0,02%) 1:2000 (0,05%) |
| Bakterie Gram-ujemne | Bakteriostatyczne Bakteriobójcze |
1:2000 (0,05%) 1:1000 (0,1%) |
15
Zastosowanie kliniczne
Grzybice powierzchniowe są zakażeniami występującymi w zewnętrznych warstwach skóry, paznokciach, włosach oraz błonach śluzowych. Cynku undecylenian jest składnikiem preparatów stosowanych miejscowo w leczeniu różnych postaci grzybic, takich jak:16
- Grzybica stóp (tinea pedis)
- Grzybica pachwin (tinea inguinalis)
- Grzybica skóry gładkiej (tinea cutis glabrae)
- Grzybica twarzy (tinea faciei)
- Grzybica rąk (tinea manuum)
17
Szczególne właściwości w zależności od postaci farmaceutycznej
Efektywność wnikania substancji czynnych zawierających cynku undecylenian do głębszych warstw skóry zależy od postaci farmaceutycznej preparatu. Miejscowe działanie produktów leczniczych i wnikanie substancji czynnych do głębszych warstw skóry zwiększa się w następującej kolejności:18
- Pudry (np. Mykodermina) – działanie typowo powierzchniowe
- Okłady
- Papki
- Pasty
- Oleje
- Maści (np. Unguentum undecylenicum)
19
W przypadku preparatów w formie pudru (jak Mykodermina), dodatkową korzyść zapewnia substancja pomocnicza talk, która pochłania wilgoć, wspomagając hamowanie rozwoju grzybów. Z tego względu pudry zawierające cynku undecylenian są szczególnie zalecane w zakażeniach grzybiczych z wysiękami.20
Bezpieczeństwo farmakologiczne
Preparaty zawierające cynku undecylenian przeznaczone są głównie do stosowania miejscowego, a wchłanianie substancji czynnej do organizmu jest znikome.21
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie wykazują szczególnego zagrożenia dla człowieka.22
W standardowym teście Ames’a wykluczono właściwości mutagenne kwasu undecylenowego i jego ewentualnych metabolitów.23
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania