Właściwości farmakodynamiczne
Versatis 700 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Versatis 700 mg

Versatis 700 mg, plaster leczniczy, zawierający 5% lidokainy, należy do grupy farmakoterapeutycznej środków miejscowo znieczulających z grupy amidów (kod ATC: N01BB02). Produkt jest stosowany w postaci białego hydrożelowego plastra zawierającego materiał przylepny, nałożony na włókninowe podłoże z politereftalanu etylenu, z wytłoczonym napisem „Lidocaine 5%”.¹

Mechanizm działania

Produkt leczniczy Versatis charakteryzuje się podwójnym systemem działania, który obejmuje:

• Działanie farmakologiczne – związane z ciągłą dyfuzją lidokainy przez skórę, wywołującą miejscowe działanie przeciwbólowe
• Działanie mechaniczne – związane z ochroną nadwrażliwych miejsc przez hydrożelowy plaster

²

Farmakologiczny mechanizm działania lidokainy jest związany ze stabilizacją neuronalnych błon komórkowych, co prowadzi do zmniejszenia aktywności kanałów sodowych, a w konsekwencji do redukcji odczuwania bólu. Lidokaina blokuje przewodzenie bodźców bólowych poprzez zahamowanie przepływu jonów sodowych przez błony komórkowe neuronów.³

Skuteczność kliniczna

Produkt Versatis wykazuje potwierdzoną skuteczność w objawowym leczeniu allodyni w przebiegu neuralgii popółpaścowej (PHN). Należy podkreślić, że leczenie bólu w neuralgii popółpaścowej stanowi istotne wyzwanie terapeutyczne.⁴

Badania kliniczne

Skuteczność plastra Versatis (700 mg lidokainy) została potwierdzona w dwóch głównych kontrolowanych badaniach klinicznych:⁵

Badanie 1 (cross-over)

Pierwsze badanie przeprowadzono z zastosowaniem metodologii grup skrzyżowanych (cross-over) wśród pacjentów, którzy wcześniej pozytywnie zareagowali na Versatis. Badanie obejmowało:

• 14 dni leczenia plastrem z 700 mg lidokainy, a następnie 14 dni podawania placebo lub odwrotnie
• Pierwszorzędowy punkt końcowy: czas do rezygnacji z leczenia ze względu na osłabienie działania przeciwbólowego o dwa punkty w porównaniu do normalnej reakcji (w sześciopunktowej skali od pogorszenia do zupełnego ustąpienia bólu)

⁶

Wyniki pierwszego badania wykazały, że:

• Z 32 uczestników badania, 30 osób ukończyło badanie
• Mediana czasu do rezygnacji z leczenia wynosiła:
  • dla placebo: 4 dni
  • dla aktywnego leku: 14 dni (p < 0,001)
• Żaden pacjent w grupie aktywnego leczenia nie zrezygnował z terapii w dwutygodniowym okresie jej trwania

<sup data-drug="Versatis" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Z 32 uczestników badania 30 osób je ukończyło. Mediana czasu do rezygnacji z leczenia dla placebo wyniosła 4 dni a dla czynnego leku 14 dni (p 7

Badanie 2 (randomizowane)

Drugie badanie przeprowadzono z udziałem 265 pacjentów z neuralgią popółpaścową, których początkowo zakwalifikowano metodą otwartej próby do grupy leczonej plastrem Versatis przez okres ośmiu tygodni. W tej fazie około 50% pacjentów zareagowało pozytywnie na leczenie, co oceniano za pomocą przynajmniej czterech punktów na sześciopunktowej skali natężenia bólu.⁸

Następnie 71 pacjentów przydzielono losowo do 2 grup otrzymujących przez 2-14 dni:

• Placebo
• Leczenie z zastosowaniem plastra z 700 mg lidokainy

⁹

Pierwszorzędowy punkt końcowy zdefiniowano jako prowadzący do przerwania leczenia brak skuteczności w ciągu dwóch kolejnych dni terapii, ponieważ stopień złagodzenia bólu był dwa punkty niżej niż zwykła odpowiedź pacjenta na sześciopunktowej skali nasilenia bólu. Wyniki tej fazy wykazały, że:

• 9 z 36 pacjentów (25%) otrzymujących aktywny lek wycofało się z badania z powodu braku korzyści
• 16 z 35 pacjentów (45,7%) otrzymujących placebo wycofało się z badania z tego samego powodu

¹⁰

Analiza post hoc

Analiza post hoc drugiego badania dostarczyła istotnych informacji klinicznych:

• Początkowa reakcja na leczenie była niezależna od czasu trwania neuralgii popółpaścowej
• Pacjenci z dłuższym czasem trwania neuralgii popółpaścowej (>12 miesięcy) wydają się odnosić większe korzyści ze stosowania plastrów leczniczych Versatis
• Powyższe przekonanie poparte zostało obserwacją, że pacjenci z dłuższym czasem trwania PHN z większym prawdopodobieństwem przerywali badanie po przestawieniu na placebo podczas części badania z podwójnie ślepą próbą

^{12 miesięcy) odnoszą większą korzyść ze stosowania plastrów leczniczych, było poparte obserwacjami, że ta grupa pacjentów z większym prawdopodobieństwem wypadała z badania (ang. drop out) po przestawieniu ich na placebo podczas części badania z podwójnie ślepą próbą, w której odstawiano lek.”>11}

Porównanie z pregabaliną

W kontrolowanym, otwartym badaniu klinicznym przeprowadzonym z udziałem 98 pacjentów z neuralgią popółpaścową (PHN) wykazano, że:

• Skuteczność produktu leczniczego Versatis jest porównywalna ze skutecznością pregabaliny
• Versatis charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa

¹²

Charakterystyka farmakodynamiczna

Podsumowując, Versatis 700 mg, plaster leczniczy, wykazuje złożony mechanizm działania przeciwbólowego, oparty zarówno na efekcie farmakologicznym lidokainy (stabilizacja błon neuronalnych i blokada kanałów sodowych), jak i mechanicznej ochronie obszarów nadwrażliwych dzięki strukturze hydrożelowego plastra. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność produktu w objawowym leczeniu neuralgii popółpaścowej, szczególnie u pacjentów z dłuższym czasem trwania tej choroby. Versatis wykazuje skuteczność porównywalną z pregabaliną przy korzystnym profilu bezpieczeństwa.¹³