Właściwości farmakodynamiczne leku Traumon 100 mg/ml

Traumon należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki działające na układ mięśniowo-kostny, niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego, kod ATC: M02AA06. Substancją czynną leku jest etofenamat w stężeniu 100 mg/ml w postaci aerozolu na skórę (roztwór).¹

Mechanizm działania etofenamatu

Etofenamat wykazuje wielopunktowy mechanizm działania na proces zapalny. Działanie leku obejmuje szereg procesów farmakodynamicznych:²

• Hamowanie syntezy prostaglandyn – podstawowy mechanizm działania charakterystyczny dla NLPZ
• Hamowanie uwalniania histaminy – substancji odpowiedzialnej za reakcje alergiczne i wczesną fazę zapalenia
• Działanie antagonistyczne w stosunku do bradykininy i serotoniny – mediatorów stanu zapalnego i bólu
• Hamowanie układu dopełniacza – istotnego elementu odpowiedzi immunologicznej
• Hamowanie uwalniania hialuronidazy – enzymu rozkładającego kwas hialuronowy w tkankach

Dzięki właściwościom stabilizującym błony komórkowe, etofenamat zapobiega uwalnianiu enzymów proteolitycznych. W wyniku tych złożonych mechanizmów działania, zostają zahamowane zapalne procesy wysiękowe i proliferacyjne oraz ograniczone reakcje anafilaktyczne, a także reakcje na ciało obce.³

Działanie farmakodynamiczne etofenamatu

Etofenamat jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o wyraźnych właściwościach przeciwbólowych. Działanie przeciwzapalne zostało udowodnione w licznych badaniach na modelach zwierzęcych i potwierdzone w wielu badaniach klinicznych u ludzi.⁴

W modelu indukowanego kaolinem obrzęku łapy szczura, etofenamat podawany miejscowo skutecznie hamował powstawanie obrzęku. Co istotne z punktu widzenia farmakokinetyki, obrzęk kaolinowy łapy szczura był jednakowo hamowany po podaniu miejscowym podobnych ilości 5% żelu etofenamatu zarówno na obrzękniętą łapę, jak i na przeciwstronną łapę bez obrzęku. Obserwacja ta wskazuje na wchłanianie ogólnoustrojowe i odpowiednie rozmieszczenie leku w organizmie.⁵

Wykazano również, że pojedyncze lub wielokrotne naniesienie 5% żelu etofenamatu powodowało odpowiednio nieznaczną lub wyraźną ochronę przed wystąpieniem rumienia indukowanego promieniowaniem UV u świnek morskich. Efekt ten był bardziej wyraźny przy aplikacji wielokrotnej, co potwierdza kumulacyjny efekt przeciwzapalny etofenamatu.⁶

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Etofenamat do stosowania miejscowego w różnych postaciach farmaceutycznych został przebadany w szerokim zakresie badań klinicznych obejmujących około 58 000 pacjentów. Lek wykazywał skuteczność w leczeniu następujących stanów klinicznych:⁷

• Tępe urazy:
  • Kontuzje
  • Skręcenia
  • Nadwyrężenia mięśni
  • Uszkodzenia przeciążeniowe (np. zapalenie pochewki ścięgna lub zapalenie kaletki)
• Schorzenia reumatyczne:
  • Zapalenie stawów kręgosłupa
  • Zapalenie nadkłykcia („łokieć tenisisty”)
  • Zapalenie tkanek okołostawowych okolic ramienia i łopatki (zespół bolesnego barku)
  • Ból lędźwiowy
  • Zapalenie stawu kolanowego

W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo lub z kontrolą aktywną wzięło udział około 3 100 pacjentów. Wyniki tych badań jednoznacznie wskazują, że etofenamat podawany w postaciach do stosowania miejscowego wykazywał istotną statystycznie przewagę działania w porównaniu z leczeniem placebo oraz skuteczność porównywalną do aktywnego produktu porównawczego stosowanego miejscowo.⁸

Profil bezpieczeństwa etofenamatu

W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie odnotowano przypadków śmiertelnych ani ciężkich działań niepożądanych, które byłyby związane przyczynowo z leczeniem etofenamatem stosowanym miejscowo. Tolerancja miejscowa leku została oceniona jako bardzo dobra – jedynie u około 1% pacjentów wystąpiły łagodne i odwracalne reakcje miejscowe.⁹