Właściwości farmakodynamiczne
Tramadol Aurobindo 50 mg

Właściwości farmakodynamiczne tramadolu

Tramadol należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych (oznaczenie ATC: N02AX02). Jest to substancja o działaniu ośrodkowym, która wykazuje złożony mechanizm działania przeciwbólowego, łącząc aktywność opioidową z wpływem na układy monoaminergiczne.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania tramadolu opiera się na dwóch głównych komponentach farmakologicznych:

• Oddziaływanie na receptory opioidowe – tramadol działa jako nieselektywny agonista receptorów opioidowych μ, δ i κ, przy czym wykazuje największe powinowactwo do receptorów μ²
• Modulacja układów monoaminergicznych – lek hamuje neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny oraz zwiększa uwalnianie serotoniny³

Ta podwójna aktywność farmakologiczna odpowiada za złożony profil działania przeciwbólowego tramadolu, który różni się od klasycznych opioidów. Dzięki temu tramadol charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych w porównaniu do silnych opioidów.

Siła działania przeciwbólowego

W kontekście efektu analgetycznego, tramadol wykazuje umiarkowaną siłę działania w porównaniu do klasycznych opioidów. Jego potencjał przeciwbólowy szacuje się na 1/10 do 1/6 siły działania morfiny.⁴ Ta właściwość pozwala na odpowiednie pozycjonowanie leku w terapeutycznej drabinie analgetycznej.

Dodatkowe właściwości farmakodynamiczne

Oprócz podstawowego działania przeciwbólowego, tramadol wykazuje również inne istotne klinicznie właściwości farmakodynamiczne:

• Działanie przeciwkaszlowe – podobnie jak inne opioidy, tramadol hamuje odruch kaszlowy⁵
• Niewielki wpływ na ośrodek oddechowy – w przeciwieństwie do morfiny, tramadol w dawkach analgetycznych nie wywołuje istotnej klinicznie depresji oddechowej⁶
• Ograniczony wpływ na motorykę przewodu pokarmowego – co przekłada się na mniejsze ryzyko zaparć w porównaniu do klasycznych opioidów⁷
• Niewielki wpływ na układ sercowo-naczyniowy – tramadol zwykle nie powoduje istotnych klinicznie zaburzeń hemodynamicznych⁸

Skuteczność kliniczna

Skuteczność u dzieci i młodzieży

Ocena efektywności tramadolu w populacji pediatrycznej została przeprowadzona w ramach obszernych badań klinicznych obejmujących ponad 2000 pacjentów w wieku od okresu noworodkowego do 17 lat.⁹ Badania te oceniały skuteczność leku w różnych modelach bólu, takich jak:

• Ból pooperacyjny (głównie po zabiegach w obrębie jamy brzusznej)
• Ból po ekstrakcji zębów
• Ból związany ze złamaniami
• Ból po oparzeniach
• Ból pourazowy
• Inne stany bólowe wymagające dłuższego leczenia (≥7 dni)¹⁰

W badaniach klinicznych stosowano tramadol w następujących schematach dawkowania:

• Dawki pojedyncze – do 2 mg/kg masy ciała
• Dawki wielokrotne – do 8 mg/kg masy ciała na dobę (maksymalnie do 400 mg/dobę)¹¹

Wyniki przeprowadzonych badań wykazały, że tramadol charakteryzuje się:

• Wyższą skutecznością przeciwbólową w porównaniu z placebo
• Skutecznością porównywalną lub wyższą niż paracetamol
• Skutecznością porównywalną lub wyższą niż nalbufina
• Skutecznością porównywalną lub wyższą niż petydyna
• Skutecznością porównywalną lub wyższą niż niskie dawki morfiny¹²

Przeprowadzone badania potwierdziły skuteczność kliniczną tramadolu w leczeniu bólu u pacjentów pediatrycznych.¹³ Należy jednak podkreślić, że profil bezpieczeństwa leku był zbliżony u dorosłych i dzieci powyżej 1. roku życia, co ma istotne znaczenie przy podejmowaniu decyzji terapeutycznych.¹⁴