Wprowadzenie do farmakokinetyki sodu nadtechnecjanu

Sodu nadtechnecjan (99mTc) jest radioizotopem stosowanym w diagnostyce obrazowej, uzyskiwanym z generatora radionuklidu (99Mo/99mTc). Charakteryzuje się emisją promieniowania gamma o średniej energii 140 keV i okresem półtrwania wynoszącym 6,01 godziny. Po rozpadzie przechodzi w technet (99Tc), który ze względu na długi okres półtrwania (2,13 x 105 lat) uznawany jest za quasi stabilny. Właściwości farmakokinetyczne sodu nadtechnecjanu (99mTc) determinują jego zachowanie w organizmie, co ma kluczowe znaczenie dla jego zastosowań diagnostycznych.¹

Dystrybucja sodu nadtechnecjanu w organizmie

Jon nadtechnecjanowy wykazuje dystrybucję biologiczną zbliżoną do jonów jodkowego i nadchloranowego. Po podaniu dożylnym dochodzi do przejściowego gromadzenia się substancji w określonych strukturach organizmu, w szczególności w śliniankach, splocie naczyniówkowym, śluzówce żołądka oraz tarczycy. Z narządów tych jest uwalniany w formie niezmienionej. Charakterystyczną cechą sodu nadtechnecjanu (99mTc) jest jego akumulacja w obszarach cechujących się bogatym unaczynieniem lub w miejscach o nieprawidłowej przepuszczalności naczyń. Zjawisko to jest szczególnie widoczne w przypadkach, gdy pacjent otrzymał wcześniej środki blokujące wychwyt produktu leczniczego przez struktury gruczołowe. Istotne jest również, że przy nieuszkodzonej barierze krew-mózg sodu nadtechnecjan (99mTc) nie przenika do tkanki mózgowej.²

Wiązanie z białkoskladnikami krwi

Po dożylnym podaniu, sodu nadtechnecjan (99mTc) wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza. Dokładniej, około 70-80% wstrzykniętej dawki ulega wiązaniu z białkami krwi, głównie w sposób niespecyficzny z albuminami. Pozostała frakcja, stanowiąca 20-30% podanej dawki, pozostaje wolna i podlega czasowej akumulacji w różnych strukturach gruczołowych, w tym tarczycy, gruczołach ślinowych, żołądku, błonie śluzowej nosa oraz splocie naczyniówkowym.³

Wychwyt przez narządy

Wychwyt tarczycowy

Zasadnicza różnica między jodem a nadtechnecjanem polega na tym, że sodu nadtechnecjan (99mTc) nie uczestniczy w syntezie hormonów tarczycy (brak organifikacji) i nie ulega wchłanianiu w jelicie cienkim. Akumulacja w tarczycy osiąga maksimum około 20 minut po iniekcji, a następnie szybko się zmniejsza. Poziom wychwytu tarczycowego jest zależny od stanu czynnościowego gruczołu oraz stopnia nasycenia jodem. W przypadku eutyreozy wynosi on około 0,3-3% podanej dawki, natomiast w nadczynności tarczycy oraz w stanach niedoboru jodu może wzrosnąć nawet do 25%. Tarczyca, w przeciwieństwie do innych gruczołów, uwalnia zgromadzony sodu nadtechnecjan (99mTc) z powrotem do krwiobiegu.⁴

Wychwyt przez gruczoły ślinowe

W gruczołach ślinowych akumulacja sodu nadtechnecjanu (99mTc) osiąga poziom około 0,5% podanej aktywności. Maksymalne stężenie w tych narządach występuje po około 20 minutach od podania. Specyficzną cechą wychwytu przez ślinianki jest wydzielanie substancji do śliny, w przeciwieństwie do wychwytu tarczycowego, gdzie nadtechnecjan jest uwalniany do krwi. Po upływie godziny od wstrzyknięcia stężenie związku w ślinie jest znacząco wyższe niż w osoczu – od 10 do 30 razy. Proces wydzielania można przyspieszyć poprzez podanie soku z cytryny lub stymulację przywspółczulnego układu nerwowego.⁵

Wychwyt żołądkowy

Podobnie jak w przypadku gruczołów ślinowych, sodu nadtechnecjan (99mTc) zgromadzony w komórkach przyściennych błony śluzowej żołądka oraz w komórkach groniastych ślinianek jest wydzielany odpowiednio do soków żołądkowych i śliny. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 20 minutach od iniekcji, a następnie ulega szybkiemu zmniejszeniu.⁶

Eliminacja sodu nadtechnecjanu

Okres półtrwania sodu nadtechnecjanu (99mTc) w osoczu wynosi około 3 godzin. Związek ten nie podlega metabolizmowi w organizmie, co oznacza, że jest eliminowany w formie niezmienionej. Proces wydalania przebiega dwufazowo:

• Pierwsza frakcja – wydalana przez nerki bardzo szybko
• Druga frakcja – wydalana wolniej z kałem, śliną i płynem łzowym

W ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu, nadtechnecjan jest eliminowany głównie z moczem, stanowiąc około 25% podanej dawki. W kolejnych 48 godzinach przeważa wydalanie z kałem. Łącznie około 50% dawki jest usuwane z organizmu w ciągu 50 godzin od podania. Warto zauważyć, że w przypadku wcześniejszego zastosowania środków blokujących wychwyt nadtechnecjanu (99mTc) przez narządy gruczołowe, mechanizm eliminacji pozostaje niezmieniony, jednak klirens nerkowy ulega zwiększeniu.⁷

Specyfika zastosowania w znakowaniu radiofarmaceutyków

Należy podkreślić, że przedstawione powyżej dane farmakokinetyczne odnoszą się wyłącznie do bezpośredniego zastosowania sodu nadtechnecjanu (99mTc). W przypadku wykorzystania tego związku do znakowania innych radiofarmaceutyków, właściwości farmakokinetyczne będą determinowane przez charakterystykę znakowanego produktu, a nie samego nadtechnecjanu.⁸