Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych

Produkt leczniczy Syndi-35 zawiera dwie substancje czynne: 2 mg octanu cyproteronu (Cyproteroni acetas) oraz 35 μg etynyloestradiolu (Ethinylestradiolum). Lek ten należy do grupy farmakoterapeutycznej: Hormony płciowe i modulatory układu płciowego; Antyandrogeny; Antyandrogeny i estrogeny; Cyproteron i estrogen, kod ATC: G03HB01.¹

Mechanizm działania

Podstawą działania produktu Syndi-35 jest szczególny wpływ na przywłosowe gruczoły łojowe, które są strukturami skórnymi wrażliwymi na androgeny. Gruczoły te, składające się z gruczołu łojowego i mieszka włosowego, odgrywają kluczową rolę w patogenezie chorób takich jak trądzik czy łojotok. Schorzenia te wynikają ze zmian w gruczołach, spowodowanych albo zwiększoną wrażliwością tkanek na androgeny, albo podwyższonym stężeniem androgenów w osoczu.²

Synergistyczne działanie składników

Substancje czynne preparatu Syndi-35 wykazują korzystny wpływ na stany nadmiernej androgenizacji poprzez następujące mechanizmy:

• Octan cyproteronu działa jako kompetycyjny antagonista receptora androgenowego, hamując wiązanie endogennych androgenów z ich receptorami
• Hamuje syntezę androgenów w komórkach docelowych
• Dzięki właściwościom antygonadotropowym zmniejsza stężenie androgenów we krwi

Działanie antygonadotropowe octanu cyproteronu jest wzmacniane przez etynyloestradiol, który zwiększa syntezę globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) w osoczu. Prowadzi to do zmniejszenia ilości krążących wolnych, niezwiązanych z białkami androgenów, które mogłyby oddziaływać na tkanki docelowe.³

Efekty kliniczne

Działanie przeciwtrądzikowe i przeciwłojotokowe

Skuteczność kliniczna produktu Syndi-35 w leczeniu trądziku objawia się wyleczeniem istniejących wykwitów trądzikowych po około 3-4 miesiącach regularnego stosowania. Warto zauważyć, że nadmierne przetłuszczanie się włosów i skóry ustępuje wcześniej niż zmiany trądzikowe. Dodatkowo, lek zmniejsza często towarzyszące łojotokowi wypadanie włosów.⁴

Działanie przeciwhirsutyczne

U kobiet z łagodną postacią hirsutyzmu (nadmierne owłosienie typu męskiego) oraz szczególnie u pacjentek z niewielkim owłosieniem twarzy, efekty terapeutyczne są widoczne po kilku miesiącach systematycznego stosowania produktu Syndi-35.⁵

Działanie antykoncepcyjne

Działanie antykoncepcyjne produktu Syndi-35 opiera się na współdziałaniu kilku mechanizmów, z których najistotniejsze to:

• Zahamowanie owulacji
• Indukcja zmian w wydzielinie szyjki macicy, co utrudnia penetrację plemników

Oprócz podstawowego działania antykoncepcyjnego, produkt Syndi-35, podobnie jak inne złożone preparaty estrogenowo-progestagenowe, oferuje dodatkowe korzyści terapeutyczne:

• Regulacja cyklu miesiączkowego
• Zmniejszenie dolegliwości bólowych towarzyszących krwawieniu miesiączkowemu
• Redukcja obfitości krwawień miesiączkowych

Powyższe właściwości mogą przyczyniać się do zmniejszenia częstości występowania niedoborów żelaza u kobiet przyjmujących preparat.⁶

Ryzyko oponiaka

Istotną informacją dotyczącą bezpieczeństwa farmakoterapeutycznego octanu cyproteronu są dane dotyczące ryzyka rozwoju oponiaka. Na podstawie wyników francuskiego, epidemiologicznego badania kohortowego zaobserwowano zależność między skumulowaną dawką octanu cyproteronu a występowaniem oponiaka. Badanie opierało się na danych francuskiego, narodowego funduszu ubezpieczeń zdrowotnych (CNAM) i objęło dużą populację 253 777 kobiet stosujących 50-100 mg octanu cyproteronu w postaci tabletek.⁷

W badaniu porównano częstość występowania oponiaka wymagającego leczenia chirurgicznego lub radioterapii u kobiet eksponowanych na wysokie dawki octanu cyproteronu (dawka skumulowana ≥3 g) z częstością u kobiet narażonych w mniejszym stopniu (dawka skumulowana <3 g). Wyniki jednoznacznie wykazały związek między skumulowaną dawką a zwiększonym ryzykiem wystąpienia oponiaka.<sup data-drug="Syndi-35" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Częstość występowania oponiaków leczonych chirurgicznie lub z zastosowaniem radioterapii porównano u kobiet narażonych na duże dawki cyproteronu octanu (dawka skumulowana ≥3 g) i kobiet narażonych w mniejszym stopniu na cyproteronu octan (dawka skumulowana 8

* Skorygowany w oparciu o wiek jako zmienną zależną od czasu i estrogen w chwili włączenia

Warto podkreślić, że skumulowana dawka 12 g może odpowiadać rocznemu leczeniu z zastosowaniem dawki 50 mg/dobę octanu cyproteronu przez 20 dni każdego miesiąca.<sup data-drug="Syndi-35" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Skumulowana dawka cyproteronu octanu […] Niewielka ekspozycja (9

Dane te jednoznacznie wskazują na zależność między dawką a ryzykiem, przy czym najwyższe ryzyko oponiaka (ponad 21-krotny wzrost w porównaniu z grupą referencyjną) obserwuje się przy skumulowanych dawkach przekraczających 60 g octanu cyproteronu.