Interakcje leku
Pregabalin Stada 75 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji – ogólna charakterystyka

Pregabalina charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który w znacznym stopniu determinuje jej potencjał do wchodzenia w interakcje z innymi lekami. Kluczowe cechy farmakokinetyczne pregabaliny, które wpływają na profil interakcji, to:<sup data-drug="Pregabalin Stada" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Ponieważ pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (1

• Wydalanie w postaci niezmienionej – pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu
• Minimalny metabolizm – metabolizm pregabaliny u ludzi nie ma istotnego znaczenia (mniej niż 2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów)
• Brak hamowania enzymów metabolicznych – pregabalina in vitro nie hamuje metabolizmu innych leków
• Brak wiązania z białkami osocza – co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie wypierania leków z połączeń z białkami

Dzięki tym właściwościom farmakokinetycznym, potencjał pregabaliny do wywoływania interakcji farmakokinetycznych lub podlegania im jest niewielki. Zostało to potwierdzone zarówno w badaniach in vivo, jak i w analizie farmakokinetyki populacyjnej.²

Interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi

Badania kliniczne nie wykazały istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a powszechnie stosowanymi lekami przeciwpadaczkowymi, w tym:³

• Fenytoiną – lek z grupy hydantoin o działaniu przeciwdrgawkowym
• Karbamazepiną – lek przeciwpadaczkowy z grupy pochodnych dibenzazepiny
• Kwasem walproinowym – lek przeciwpadaczkowy o szerokim spektrum działania
• Lamotryginą – lek przeciwpadaczkowy z grupy pochodnych fenyltriazyny
• Gabapentyną – strukturalny analog kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)

Dodatkowo, analiza farmakokinetyki populacyjnej wykazała, że inne leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenobarbital, tiagabina i topiramat, nie wywierały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny.⁴

Interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Istotną klinicznie grupą interakcji są oddziaływania pregabaliny z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Pregabalina może nasilać działanie niektórych substancji depresyjnych dla OUN:⁵

Interakcje z benzodiazepinami

Pregabalina może nasilać działanie lorazepamu – benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym i nasennym. Interakcja ta ma charakter farmakodynamiczny i może prowadzić do addytywnego działania hamującego na OUN.⁶

Interakcje z opioidami

Szczególnie istotne klinicznie są interakcje pregabaliny z opioidami. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów przyjmujących jednocześnie pregabalinę oraz opioidy i/lub inne produkty lecznicze działające hamująco na OUN.⁷

W przypadku oksykodonu, pregabalina wykazuje prawdopodobnie działanie addytywne w zakresie wpływu na funkcje poznawcze i motorykę dużą.⁸ Oznacza to, że jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie zaburzeń koordynacji ruchowej, równowagi oraz funkcji poznawczych, w tym koncentracji i pamięci.

Interakcje z alkoholem

Pregabalina może nasilać działanie etanolu (alkoholu etylowego) na ośrodkowy układ nerwowy.⁹ Mechanizm tej interakcji ma charakter farmakodynamiczny i polega na addytywnym działaniu depresyjnym na OUN.

Jednoczesne spożywanie alkoholu i przyjmowanie pregabaliny może prowadzić do nasilenia następujących efektów:

• Sedacji – zwiększona senność i ospałość
• Zaburzeń koordynacji ruchowej – problemy z utrzymaniem równowagi i precyzją ruchów
• Zaburzeń poznawczych – problemy z koncentracją, pamięcią i szybkością przetwarzania informacji
• Depresji oddechowej – w skrajnych przypadkach może dojść do niebezpiecznego spowolnienia lub spłycenia oddechu

Ze względu na te potencjalnie niebezpieczne interakcje, pacjentom przyjmującym pregabalinę zaleca się powstrzymanie się od spożywania alkoholu, a przynajmniej ograniczenie jego spożycia i zachowanie szczególnej ostrożności.

Interakcje z lekami przeciwcukrzycowymi

Analiza farmakokinetyki populacyjnej wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, insulina oraz diuretyki nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny.¹⁰ Oznacza to, że te grupy leków mogą być stosowane jednocześnie z pregabaliną bez konieczności modyfikacji dawkowania ze względu na interakcje farmakokinetyczne.

Interakcje z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi

Badania kliniczne wykazały, że jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych zawierających noretysteron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z tych leków w stanie stacjonarnym.¹¹ Oznacza to, że pregabalina nie wpływa na skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Interakcje u osób w podeszłym wieku

Nie prowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji farmakodynamicznych u ochotników w podeszłym wieku.¹² Dostępne badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania pregabaliny u osób starszych, ze względu na potencjalnie większą wrażliwość na działanie leków wpływających na OUN oraz większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wynikających z interakcji.

Tabela interakcji pregabaliny z innymi lekami i substancjami