Działania niepożądane
Pernazinum 100 mg

Działania niepożądane leku Pernazinum

Lek Pernazinum (substancja czynna: perazyna) jako neuroleptyk może wywoływać szereg działań niepożądanych, które zostały szczegółowo skategoryzowane według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Poznanie profilu bezpieczeństwa leku jest kluczowe dla prowadzenia skutecznej i bezpiecznej farmakoterapii.¹

Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych

W charakterystyce produktu leczniczego Pernazinum przyjęto następującą klasyfikację częstości występowania działań niepożądanych:²

• Bardzo często (≥1/10) – występuje u co najmniej 1 na 10 pacjentów
• Często (≥1/100 do <1/10) – występuje u co najmniej 1 na 100, ale mniej niż 1 na 10 pacjentów
• Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) – występuje u co najmniej 1 na 1 000, ale mniej niż 1 na 100 pacjentów
• Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) – występuje u co najmniej 1 na 10 000, ale mniej niż 1 na 1 000 pacjentów
• Bardzo rzadko (<1/10 000) – występuje u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów
• Częstość nieznana – częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

Zaburzenia układu krążenia

W zakresie układu sercowo-naczyniowego Pernazinum może powodować istotne klinicznie zaburzenia. Ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego i zaburzenia rytmu serca należą do najczęstszych objawów niepożądanych, występujących u około 15% pacjentów. Spadek ciśnienia tętniczego pojawia się szczególnie na początku leczenia i przy większych dawkach perazyny.³

Bardzo często obserwowane są również zmiany w zapisie EKG, których nasilenie jest proporcjonalne do stosowanych dawek. Mają one charakter przemijający. U pacjentów ze schorzeniami mięśnia sercowego leczonych perazyną zaleca się kontrolowanie zapisu EKG.⁴

W przypadku wystąpienia zapaści konieczne jest dożylne podanie noradrenaliny we wlewie kroplowym i wdrożenie odpowiedniego postępowania przeciwwstrząsowego.⁵

Zaburzenia neurologiczne

Perazyna, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, może wywoływać szereg objawów neurologicznych. W pojedynczych przypadkach leczenie neuroleptykami może prowadzić do złośliwego zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się gorączką 40°C i sztywnością mięśniową (ze zwiększeniem stężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatynowej we krwi). Należy zaznaczyć, że dotychczas nie odnotowano przypadków wystąpienia tego zespołu po leczeniu lekiem Pernazinum.⁶

W pierwszych dniach leczenia perazyną może wystąpić ostra dyskineza, występująca u około 1% pacjentów i charakteryzująca się napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni mimicznych twarzy i języka. Rzadziej mogą być objęte większe grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje się „napady spojrzeniowe” i utrudnione połykanie.⁷

Polekowy zespół Parkinsona (parkinsonizm) może wystąpić we wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej między 5 a 30 dniem terapii). Objawia się on wzmożonym napięciem mięśni szkieletowych typu pozapiramidowego, spowolnieniem ruchów oraz drobnofalistym drżeniem mięśniowym. Zespół ten występuje częściej u kobiet niż u mężczyzn oraz częściej u osób starszych.⁸

U pacjentów leczonych dużymi dawkami perazyny przez dłuższy czas może wystąpić akatyzja, której często towarzyszy depresja. Leczenie tego stanu jest trudne i stosuje się w takich przypadkach pochodne benzodiazepiny, leki blokujące receptory GABA-ergiczne oraz leki uspokajające, z różnym stopniem skuteczności.⁹

Dotychczas nie obserwowano późnych dyskinez u pacjentów leczonych perazyną przez długi czas, ale istnieje możliwość ich wystąpienia po przerwaniu leczenia, szczególnie u osób w podeszłym wieku i u kobiet. W literaturze opisano jeden przypadek późnej dystonii u pacjentki leczonej perazyną, u której wystąpiła szyjna, ustno-twarzowa dystonia i grymasy twarzy – objawy te nie ustąpiły po odstawieniu leku.¹⁰

Zaburzenia psychiczne

Podczas terapii perazyną często obserwuje się uspokojenie (sedację). Mogą występować również zaburzenia snu, stan splątania, niepokój, zwiększone występowanie marzeń sennych lub koszmarów nocnych, dezorientacja i otępienie.¹¹

Stosowanie perazyny może prowadzić do pojawienia się depresji, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach. Depresja polekowa może ustąpić po zmniejszeniu dawki perazyny, ale niekiedy konieczna jest zmiana leku.¹²

Zaburzenia hematologiczne

Podczas stosowania perazyny sporadycznie występują zaburzenia krwi i układu chłonnego, takie jak: leukopenia, eozynofilia i granulocytopenia. Rzadko raportowano przypadki małopłytkowości, niedokrwistości aplastycznej i agranulocytozy.¹³

Zaburzenia oka

Perazyna może powodować niewyraźne widzenie oraz zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami leku mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka.¹⁴

Zaburzenia układu oddechowego

Długotrwałe podawanie perazyny może prowadzić do zaburzeń wydolności oddechowej oraz przekrwienia śluzówki nosa.¹⁵

Zaburzenia żołądka i jelit

Wpływ perazyny na przewód pokarmowy jest wynikiem jej działania cholinolitycznego. Podczas stosowania dużych dawek leku obserwowano takie objawy jak: zaparcie, suchość błon śluzowych jamy ustnej i nudności. Odnotowano pojedyncze przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy.¹⁶

Zaburzenia nerkowe i dróg moczowych

Rzadko podczas terapii perazyną może wystąpić nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.¹⁷

Zaburzenia układu rozrodczego

Podczas kuracji perazyną mogą wystąpić zaburzenia seksualne, takie jak nieprawidłowość erekcji oraz zmniejszenie popędu płciowego.¹⁸

Zaburzenia skóry

Stosowanie perazyny sporadycznie powoduje skórne odczyny alergiczne. Obserwowano także wzmożoną reakcję skórną po nasłonecznieniu, dlatego zaleca się, aby pacjenci podczas zażywania perazyny unikali ekspozycji na działanie promieni słonecznych. W trakcie leczenia perazyną występuje również silne pocenie się.¹⁹

Zaburzenia immunologiczne

Opisano jeden przypadek tocznia rumieniowatego w czasie leczenia perazyną.²⁰

Zaburzenia endokrynologiczne

Do najczęstszych objawów niepożądanych podczas kuracji perazyną należy mlekotok spowodowany zwiększeniem wydzielania prolaktyny. Objaw ten pojawia się przejściowo u 10% leczonych kobiet i jest zależny od wielkości dawki. Mogą wystąpić również zaburzenia miesiączkowania, a u mężczyzn ginekomastia.²¹

Zaburzenia metaboliczne

Zdarzają się również przypadki zwiększenia masy ciała u pacjentów zażywających perazynę. Podczas stosowania średnich i dużych dawek leku dość często obserwuje się zmiany wyników testów tolerancji na glukozę.²²

Zaburzenia wątroby

Rzadko może wystąpić ostre zapalenie wątroby. W badaniach obejmujących 156 pacjentów zaobserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności co najmniej jednego z enzymów wątrobowych u 43% pacjentów leczonych perazyną, jednak żaden z tych pacjentów nie zachorował na ostre zapalenie wątroby. Bardzo rzadko raportowano ciężkie zaburzenia czynności wątroby.²³

Tabela działań niepożądanych leku Pernazinum

Postępowanie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych zaleca się następujące postępowanie:²⁴

• W przypadku ostrych dyskinez – zmniejszenie dawki perazyny lub zastosowanie leków przeciwcholinergicznych
• W przypadku polekowego zespołu Parkinsona – zmniejszenie dawki perazyny i podawanie leków cholinolitycznych
• Przy zmianach w EKG – zmniejszenie dawek perazyny i podanie niezbyt dużych dawek potasu i azotanów
• W przypadku zapaści – dożylne podanie noradrenaliny we wlewie kroplowym i wdrożenie postępowania przeciwwstrząsowego
• Przy akatyzji – stosowanie pochodnych benzodiazepiny, leków blokujących receptory GABA-ergiczne, leków uspokajających
• W przypadku depresji polekowej – zmniejszenie dawki perazyny, a jeśli to nie pomoże, zmiana leku

Większość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem perazyny jest zależna od dawki, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani, szczególnie na początku leczenia, w celu wczesnego wykrycia ewentualnych działań niepożądanych.²⁵