Przedawkowanie
Pamigen 5 mg

Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, inhibitora acetylocholinesterazy stosowanego w terapii choroby Alzheimera, prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego i może wywołać kryzys cholinergiczny, stan zagrażający życiu. Mediana dawki śmiertelnej (LD50) wynosi 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio 225- i 160-krotności maksymalnej dawki dobowej u ludzi (10 mg). Objawy przedawkowania obejmują m.in. bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie, zahamowanie czynności oddechowej, drgawki, ślinotok, miozę, osłabienie mięśni, a w szczególności osłabienie mięśni oddechowych, które może prowadzić do niewydolności oddechowej i zgonu.

Pobierz ChPL PDF Pamigen – Tabletki powlekane – 5 mg
  1. Przedawkowanie leku Pamigen
    1. Toksyczność donepezylu w badaniach przedklinicznych
    2. Kryzys cholinergiczny
    3. Objawy przedawkowania
    4. Szczególne zagrożenie niewydolnością oddechową
    5. Postępowanie w przypadku przedawkowania
    6. Uwagi dotyczące farmakoterapii przedawkowania
    7. Dostępność metod eliminacji leku
    8. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. otępienie w chorobie Alzheimera
Substancja czynna
  1. donepezyl
Kategoria leku
  1. inhibitory acetylocholinesterazy
  2. leki przeciwotępienne

Przedawkowanie leku Pamigen

Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, substancji czynnej zawartej w leku Pamigen, stanowi poważny stan wymagający natychmiastowej interwencji medycznej. Donepezyl działa jako swoisty, odwracalny inhibitor acetylocholinesterazy, a jego przedawkowanie prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego.1

Toksyczność donepezylu w badaniach przedklinicznych

Badania na zwierzętach wykazały, że mediana dawki śmiertelnej (LD50) chlorowodorku donepezylu po podaniu doustnym wynosi 45 mg/kg masy ciała u myszy oraz 32 mg/kg masy ciała u szczurów. Wartości te odpowiadają około 225-krotności i 160-krotności maksymalnej zalecanej dawki dobowej dla ludzi wynoszącej 10 mg.2

Kryzys cholinergiczny

Przedawkowanie inhibitorów acetylocholinesterazy, takich jak donepezyl, może prowadzić do kryzysu cholinergicznego, stanu zagrożenia życia charakteryzującego się zespołem objawów wynikających z nadmiernej stymulacji receptorów muskarynowych i nikotynowych.3

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania donepezylu można podzielić na te obserwowane w badaniach na zwierzętach oraz te, które występują u ludzi podczas kryzysu cholinergicznego.4

Objawy przedawkowania Szczegółowy opis Dawka/Okoliczności
Obserwacje z badań na zwierzętach
Redukcja ruchów spontanicznych Zmniejszenie aktywności ruchowej zwierzęcia Zależne od dawki, powyżej równoważności dawki terapeutycznej
Przyjmowanie pozycji leżącej na brzuchu Charakterystyczna pozycja ciała zwierząt doświadczalnych Obserwowane w badaniach toksyczności
Chwiejny chód Zaburzenia koordynacji ruchowej Przy dawkach toksycznych
Łzawienie Wzmożona produkcja łez Efekt stymulacji cholinergicznej
Drgawki kloniczne Nagłe, rytmiczne skurcze i rozkurcze mięśni Przy wysokich dawkach toksycznych
Zahamowanie ruchów oddechowych Zmniejszenie częstości i głębokości oddechów Objaw potencjalnie zagrażający życiu
Ślinienie się Nadmierna produkcja śliny Typowy objaw stymulacji cholinergicznej
Zwężenie źrenicy (mioza) Zmniejszenie średnicy źrenicy oka Efekt parasympatykotonicznego działania
Drganie pęczkowe mięśni Nieskoordynowane skurcze pojedynczych włókien mięśniowych Objaw nadmiernej stymulacji nerwowo-mięśniowej
Obniżenie temperatury ciała Hipotermia Obserwowane przy dawkach toksycznych
Objawy kryzysu cholinergicznego u ludzi
Silne nudności Intensywne, przykre uczucie w nadbrzuszu z odruchem wymiotnym Wczesny objaw przedawkowania
Wymioty Gwałtowne opróżnianie żołądka Częsty objaw kryzysu cholinergicznego
Ślinotok Nadmierne wydzielanie śliny Wynika z pobudzenia receptorów muskarynowych gruczołów ślinowych
Nadmierne pocenie Zwiększona produkcja potu Efekt stymulacji gruczołów potowych
Bradykardia Zwolnienie czynności serca poniżej 60 uderzeń na minutę Może prowadzić do niedokrwienia narządów
Niedociśnienie Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi Może prowadzić do wstrząsu
Zahamowanie aktywności oddechowej Depresja oddechowa, zmniejszenie wentylacji płuc Stan zagrożenia życia
Omdlenie Krótkotrwała utrata przytomności Wynik niedotlenienia mózgu spowodowanego bradykardią i niedociśnieniem
Drgawki Napady niekontrolowanych skurczów mięśni Stan naglący wymagający interwencji
Osłabienie mięśni Postępujące osłabienie siły mięśniowej, w tym mięśni oddechowych Potencjalnie śmiertelne w przypadku zajęcia mięśni oddechowych

Szczególne zagrożenie niewydolnością oddechową

Szczególnie niebezpiecznym powikłaniem przedawkowania donepezylu jest postępujące osłabienie mięśni, które może prowadzić do niewydolności oddechowej i zgonu. Osłabienie mięśni oddechowych wymaga natychmiastowej interwencji i wspomagania oddychania.5

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Leczenie przedawkowania donepezylu powinno obejmować następujące działania:6

  1. Leczenie podtrzymujące – standardowe procedury podtrzymywania funkcji życiowych, w tym zapewnienie drożności dróg oddechowych, tlenoterapia, monitorowanie funkcji życiowych
  2. Antidotum – podanie trzeciorzędowych leków przeciwcholinergicznych, przede wszystkim atropiny:
    • Dawka początkowa: 1,0-2,0 mg siarczanu atropiny dożylnie
    • Dawki kolejne: dostosowane do odpowiedzi klinicznej pacjenta
  3. Monitorowanie – ścisła obserwacja parametrów życiowych, szczególnie funkcji oddechowej i hemodynamicznej

Uwagi dotyczące farmakoterapii przedawkowania

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu innych leków przeciwcholinergicznych. Zaobserwowano nietypowe reakcje dotyczące ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca, gdy inhibitory cholinesterazy podawano jednocześnie z czwartorzędowymi lekami przeciwcholinergicznymi, takimi jak glikopirolan.7

Dostępność metod eliminacji leku

Aktualnie brak jest jednoznacznych danych dotyczących skuteczności technik pozaustrojowej eliminacji donepezylu i jego metabolitów z organizmu. Nie ustalono, czy chlorowodorek donepezylu i/lub jego metabolity można skutecznie usunąć poprzez dializę (hemodializę, dializę otrzewnową) lub hemofiltrację.8 W związku z tym leczenie przedawkowania powinno koncentrować się na farmakologicznym antagonizmie i leczeniu objawowym.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl