Właściwości farmakodynamiczne leku LIGNOX

LIGNOX jest lekiem zawierającym jako substancję czynną lidokainę w postaci chlorowodorku, w stężeniu 50 mg/g w formie żelu. Lek ten należy do grupy środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej i krótkim czasie działania. Preparat sklasyfikowany jest w dwóch grupach farmakoterapeutycznych: jako preparat stomatologiczny do miejscowego stosowania w jamie ustnej (kod ATC: A01AD11) oraz jako lek miejscowo znieczulający z grupy amidów (kod ATC: N01BB02).¹

Mechanizm działania znieczulającego

Lidokaina zawarta w preparacie LIGNOX działa poprzez dyfuzję przez nabłonek śluzówki, docierając do receptorów bólu zlokalizowanych w błonie podśluzowej. Powoduje to miejscowe, powierzchniowe wyłączenie odczuwania bólu na śluzówkach (np. jamy ustnej), powierzchni ran i skórze. Przy zastosowaniu w małych ilościach na skórę lub błony śluzowe lidokaina wykazuje wyłącznie miejscowe działanie znieczulające, bez efektów ogólnoustrojowych.²

Znieczulenie powierzchniowe wywołane przez lidokainę polega na blokowaniu wrażliwych włókien nerwowych lub receptorów bólowych znajdujących się w powierzchniowych tkankach zdolnych do wchłaniania leku. Mechanizm działania obejmuje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez:

• Blokowanie pompy sodowo-potasowej
• Hamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów

Warto podkreślić, że przewodnictwo w cienkich włóknach nerwowych bez osłonki mielinowej (np. włókna przewodzące czucie bólu i dotyku) może być zahamowane już przy niskich stężeniach lidokainy. Do blokady nerwów w osłonce mielinowej wymagane są natomiast wyższe stężenia tej substancji.³

Dynamika działania znieczulającego

Profil czasowy działania znieczulającego lidokainy charakteryzuje się następującymi parametrami:

Powyższe wartości dotyczą blokowania małych nerwów i mogą się różnić w zależności od miejsca aplikacji oraz indywidualnych cech pacjenta.⁴

Działanie systemowe lidokainy

Oprócz miejscowego działania znieczulającego, lidokaina wykazuje również działanie ogólnoustrojowe, które dotyczy przede wszystkim układu sercowo-naczyniowego. Wpływ lidokainy na układ krążenia obejmuje:

• Stabilizacja błon komórkowych – efekt bezpośredni na komórki mięśnia sercowego
• Działanie antyarytmiczne – wpływ na układ bodźcoprzewodzący serca
• Osłabienie automatyzmu komórek rozrusznikowych
• Skrócenie czasu trwania potencjału czynnościowego
• Zmniejszenie okresu refrakcji komórek Purkinjego (bez wpływu na szybkość przewodzenia impulsów w tych komórkach)

Te właściwości farmakodynamiczne lidokainy są wykorzystywane w kardiologii przy leczeniu zaburzeń rytmu serca, jednak w przypadku preparatu LIGNOX, stosowanego miejscowo w małych ilościach, efekty ogólnoustrojowe nie powinny wystąpić przy prawidłowym stosowaniu.⁵