Właściwości farmakokinetyczne
Lignox 50 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne leku Lignox (50 mg/g, żel)

Lignox to preparat zawierający chlorowodorek lidokainy w stężeniu 50 mg/g w postaci żelu. Lidokaina należy do grupy leków miejscowo znieczulających, a jej właściwości farmakokinetyczne charakteryzują się określonymi parametrami wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania, które zostaną szczegółowo omówione poniżej.¹

Wchłanianie lidokainy

Lidokaina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z miejsca podania. Szczególnie sprawnie przenika przez błony śluzowe, gdzie absorpcja zachodzi intensywnie. Stopień wchłaniania po miejscowej aplikacji jest silnie uzależniony od unaczynienia danego obszaru – im lepsze ukrwienie tkanki, tym szybsze i efektywniejsze wchłanianie substancji czynnej.²

Ważną informacją kliniczną jest fakt, że wchłanianie lidokainy przez nieuszkodzoną skórę jest znacząco ograniczone. Ma to istotne znaczenie przy stosowaniu żelu Lignox na różne powierzchnie ciała – penetracja przez nienaruszoną skórę będzie minimalna w porównaniu do aplikacji na błony śluzowe czy uszkodzoną skórę.³

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu, lidokaina wykazuje następujące cechy dystrybucji:

• Wiązanie z białkami osocza – lidokaina wiąże się z białkami osocza w stopniu wynoszącym od 60% do 75%, co wpływa na jej biodostępność i czas działania⁴
• Zdolność pokonywania barier biologicznych – substancja aktywnie przenika przez barierę krew-mózg, co ma znaczenie dla potencjalnych działań ogólnoustrojowych i ośrodkowych⁵

Metabolizm lidokainy

Lidokaina podlega intensywnym procesom biotransformacji w organizmie. Głównym miejscem metabolizmu jest wątroba, gdzie lidokaina ulega dwóm podstawowym procesom:

1. Demetylacji – usunięcie grup metylowych z cząsteczki lidokainy
2. Rozkładowi hydrolitycznemu – rozpad cząsteczki pod wpływem wody z udziałem enzymów

Procesy te zachodzą przy udziale enzymów mikrosomalnych wątroby. Szybkość metabolizmu lidokainy jest bezpośrednio uzależniona od przepływu wątrobowego krwi. Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę metabolizmowi ulega około 70% substancji czynnej, co ma istotne znaczenie dla jej ogólnoustrojowej dostępności.⁶

Wydalanie

Produkty metabolizmu lidokainy oraz niewielka część niezmienionej substancji czynnej są wydalane głównie przez nerki. Tylko około 3% podanej dawki lidokainy jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania lidokainy w organizmie wynosi około 30 minut, co determinuje czas jej działania farmakologicznego.⁷

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

U pacjentów z zaburzoną funkcją wątroby należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu lidokainy. Ze względu na to, że głównym narządem odpowiedzialnym za metabolizm lidokainy jest wątroba, u osób z zaburzeniami czynności tego narządu może dochodzić do zwiększonego stężenia lidokainy w osoczu i w konsekwencji do nasilenia jej toksycznego działania. Jest to istotna informacja kliniczna, którą należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania i monitorowaniu pacjentów z chorobami wątroby.⁸

Zestawienie podstawowych parametrów farmakokinetycznych