Właściwości farmakodynamiczne
INOVOX Ultra smak miętowy 8,75 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku INOVOX Ultra smak miętowy 8,75 mg, pastylki twarde

INOVOX Ultra smak miętowy zawiera flurbiprofen w dawce 8,75 mg w postaci pastylki twardej. Jest to lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), sklasyfikowany w grupie farmakoterapeutycznej jako „Inne preparaty na gardło, preparaty na gardło” (kod ATC: R02AX01). Flurbiprofen reprezentuje pochodną kwasu propionowego, której działanie polega na zahamowaniu syntezy prostaglandyn.¹

Działanie farmakodynamiczne flurbiprofenu

U ludzi flurbiprofen wykazuje silne właściwości przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Badania laboratoryjne z wykorzystaniem sztucznej śliny wykazały, że dawka 8,75 mg flurbiprofenu zmniejsza syntezę prostaglandyn w hodowli ludzkich komórek układu oddechowego. Analizy na modelu pełnej krwi potwierdziły, że flurbiprofen działa jako mieszany inhibitor enzymów cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), przy czym wykazuje pewną selektywność względem COX-1.²

Badania przedkliniczne wskazują na interesujący mechanizm działania enancjomeru R(-) flurbiprofenu oraz pochodnych NLPZ na ośrodkowy układ nerwowy. Postulowany mechanizm obejmuje hamowanie aktywności COX-1 na poziomie rdzenia kręgowego.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Klinicznie udowodniono, że pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo na błonę śluzową gardła w postaci pastylki skutecznie łagodzi zapalenie gardła, w tym obrzęk i stan zapalny. Efekty terapeutyczne obejmują:⁴

• Znamienną redukcję (średnia różnica LS) nasilenia bólu związanego z zapaleniem gardła już po 22 minutach (-5,5 mm), z maksymalnym działaniem po 70 minutach (-13,7 mm) i utrzymywaniem się tego efektu przez okres do 240 minut (-3,5 mm); skuteczność obserwowano również u pacjentów z zakażeniami paciorkowcowymi i niepaciorkowcowymi⁵
• Zmniejszenie trudności w połykaniu już po 20 minutach (-6,7 mm), osiągając maksymalne działanie po 110 minutach (-13,9 mm) i utrzymywanie się tego efektu przez okres do 240 minut (-3,5 mm)⁶
• Zmniejszenie uczucia obrzęku gardła już po 60 minutach (-9,9 mm), osiągając maksymalne działanie po 120 minutach (-11,4 mm) i utrzymywanie się tego efektu przez okres do 210 minut (-5,1 mm)⁷

Skuteczność wielokrotnych dawek

Skuteczność wielokrotnych dawek flurbiprofenu, mierzona za pomocą sumy różnic w nasileniu bólu (SPID – Sum of Pain Intensity Differences) w ciągu 24 godzin, wykazała znamienną redukcję następujących parametrów:⁸

Stwierdzono statystycznie istotną sumaryczną redukcję bólu w każdym przedziale godzinowym w ciągu 23 godzin dla wszystkich trzech miar oraz statystycznie istotne złagodzenie zapalenia gardła w każdej godzinie w ciągu 6-godzinnego okresu obserwacji. Potwierdzona została skuteczność wielokrotnych dawek zarówno po 24 godzinach, jak i w ciągu 3 dni terapii.⁹

Skuteczność u pacjentów z zakażeniami paciorkowcowymi

Szczególnie istotne wyniki uzyskano u pacjentów z paciorkowcowym zapaleniem gardła, którzy jednocześnie byli leczeni antybiotykami. Stwierdzono statystycznie istotne złagodzenie nasilenia bólu związanego z zapaleniem gardła przy podawaniu flurbiprofenu w dawce 8,75 mg już po 7 godzinach od włączenia antybiotykoterapii. Warto podkreślić, że podawanie antybiotyków w celu leczenia pacjentów z paciorkowcowym zapaleniem gardła nie zmniejszało efektu przeciwbólowego flurbiprofenu w dawce 8,75 mg.¹⁰

Wpływ na objawy towarzyszące zapaleniu gardła

Udowodniono, że flurbiprofen w dawce 8,75 mg w pastylkach efektywnie zmniejsza nie tylko główne dolegliwości bólowe, ale także inne objawy towarzyszące zapaleniu gardła. Po 2 godzinach od podania pierwszej dawki zaobserwowano istotne wycofanie następujących objawów towarzyszących, w porównaniu do stanu wyjściowego:¹¹

• Kaszel: 50% redukcja w grupie leczonej vs 4% w grupie kontrolnej
• Utrata apetytu: 84% redukcja w grupie leczonej vs 57% w grupie kontrolnej
• Gorączka: 68% redukcja w grupie leczonej vs 29% w grupie kontrolnej

Właściwości fizykochemiczne preparatu

Lek INOVOX Ultra o smaku miętowym w postaci pastylek twardych rozpuszcza się w jamie ustnej w ciągu 5-12 minut, zapewniając możliwy do zmierzenia efekt wygładzający i powlekający błonę śluzową gardła już po 2 minutach od rozpoczęcia ssania.¹²

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie prowadzono dedykowanych badań nad skutecznością i bezpieczeństwem stosowania flurbiprofenu u dzieci poniżej 12 roku życia. Badania kliniczne dotyczące flurbiprofenu w dawce 8,75 mg w pastylkach obejmowały wprawdzie młodzież w wieku 12-17 lat, jednak mała liczebność tej grupy nie pozwala na wyciągnięcie wiążących wniosków statystycznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa w tej populacji wiekowej.¹³