Właściwości farmakokinetyczne flurbiprofenu

Właściwości farmakokinetyczne flurbiprofenu zawartego w pastylkach twardych INOVOX Ultra smak miętowy wykazują specyficzny profil wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania, który wpływa na skuteczność terapeutyczną i bezpieczeństwo stosowania leku.¹

Procesy wchłaniania

Flurbiprofen zawarty w pastylkach twardych INOVOX Ultra smak miętowy charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej. Rozpuszczenie pastylki następuje w czasie od 5 do 12 minut, po czym substancja czynna zaczyna być wykrywalna we krwi już po 5 minutach od podania.²

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 40-45 minutach od przyjęcia leku. Średnie stężenie maksymalne wynosi 1,4 μg/ml, co stanowi wartość około 4,4-krotnie niższą w porównaniu ze stężeniem osiąganym po podaniu tabletki zawierającej 50 mg flurbiprofenu.³

Mechanizm wchłaniania flurbiprofenu obejmuje dwa równoległe procesy:⁴

• Absorpcję przez błonę śluzową wewnętrznej powierzchni policzka – zapewniającą szybkie pojawienie się substancji czynnej w krwioobiegu
• Bierną dyfuzję – umożliwiającą stopniowe przenikanie substancji czynnej przez błony komórkowe

Warto podkreślić, że współczynnik wchłaniania flurbiprofenu jest ściśle zależny od zastosowanej postaci farmaceutycznej. W przypadku pastylek twardych INOVOX Ultra, maksymalne stężenia o podobnej wartości liczbowej są osiągane szybciej niż po połknięciu równoważnej dawki substancji czynnej w innej formie.⁵

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu, flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Charakterystyczną cechą tej substancji jest wysokie powinowactwo do białek osocza, z którymi wiąże się w znacznym stopniu.⁶ Wiązanie z białkami osocza wpływa na biodostępność leku i czas jego działania terapeutycznego.

Metabolizm i wydalanie

Metabolizm flurbiprofenu zachodzi głównie na drodze hydroksylacji, co prowadzi do powstania metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki.⁷

Podstawowe parametry farmakokinetyczne eliminacji flurbiprofenu:

• Okres półtrwania (t₁/₂) – wynosi od 3 do 6 godzin⁸
• Wydalanie w postaci niezmienionej – około 20-25% doustnej dawki flurbiprofenu jest wydalane w niezmienionej postaci⁹
• Wydzielanie do mleka matki – flurbiprofen przenika do mleka matki w bardzo małych ilościach (mniej niż 0,05 μg/ml)¹⁰

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie odnotowano istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych flurbiprofenu między osobami starszymi a młodymi dorosłymi ochotnikami po doustnym podaniu flurbiprofenu w tabletkach.¹¹

Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących stosowania INOVOX Ultra smak miętowy u dzieci poniżej 12 roku życia. Jednakże, dostępne dane z badań farmakokinetycznych po podaniu flurbiprofenu w syropie lub czopkach wskazują, że nie występują istotne różnice w parametrach farmakokinetycznych w porównaniu z osobami dorosłymi.¹²