Właściwości farmakokinetyczne fluoroetylo-L-tyrozyny (18F)

Charakterystyka farmakokinetyczna fluoroetylo-L-tyrozyny (18F) obejmuje procesy dystrybucji, wychwytu w narządach oraz eliminacji, które mają istotne znaczenie dla diagnostyki onkologicznej przy użyciu tego radiofarmaceutyku. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę właściwości farmakokinetycznych produktu leczniczego IASOglio (2 GBq/ml).¹

Charakterystyka izotopu fluoru-18

Izotop fluoru (18F) wykorzystywany w produkcie IASOglio charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 110 minut. Podczas rozpadu następuje emisja promieniowania pozytonowego o maksymalnej energii 634 keV, po czym uwalnia się fotonowe promieniowanie anihilacji o energii 511 keV. Fluor-18 ulega rozpadowi do stabilnego tlenu (18O).²

Dystrybucja

Badania farmakokinetyczne wykazały, że po podaniu dożylnym fluoroetylo-L-tyrozyna (18F) charakteryzuje się szybkim usunięciem z osocza krwi. Maksymalny wychwyt związku w badanych tkankach ludzkich osiągany jest w ciągu 15 minut od podania. Po osiągnięciu maksimum, aktywność radiofarmaceutyku zmniejsza się jednowykładniczo z biologicznym okresem półtrwania wynoszącym od 8 do 12 godzin.³

Klirens radioaktywności z osocza krwi wykazuje charakter dwuwykładniczy z następującymi parametrami:

• Pierwszy komponent z biologicznym okresem półtrwania <0,05 godz. (40% aktywności)
• Drugi komponent z biologicznym okresem półtrwania 14 godz. (60% aktywności)

⁴

Wychwyt w narządach

Mechanizm wychwytu komórkowego fluoroetylo-L-tyrozyny (18F) opiera się na aktywnym transporcie przez system transportu aminokwasów typu L. Istotną właściwością tego radiofarmaceutyku jest fakt, że po wchłonięciu do komórek nowotworowych nie następuje jego włączenie do białek ani łatwa degradowalność. Właściwość ta prowadzi do osiągnięcia wysokich stężeń wewnątrzkomórkowych radiofarmaceutyku, co ma kluczowe znaczenie dla diagnostyki nowotworów.⁵

Dystrybucja fluoroetylo-L-tyrozyny (18F) w organizmie charakteryzuje się następującymi cechami:

• Najwyższa aktywność obserwowana jest w drogach moczowych
• Pozostałe narządy wykazują umiarkowany wychwyt, utrzymujący się na stałym poziomie między wczesnym a późnym nabyciem
• Brak podwyższonego wychwytu w tkance kostnej, drogach żółciowych i trzustce

⁶

Eliminacja

Proces eliminacji fluoroetylo-L-tyrozyny (18F) z organizmu zachodzi głównie przez wydalanie nerkowe. Około 25% podanej dawki jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 5 godzin po podaniu. Na podstawie tego obserwowanego tempa wydalania określono okres półtrwania eliminacji na około 14 godzin.⁷

Całkowita eliminacja podanej aktywności przebiega następująco:

• 99% podanej aktywności wydalane jest z moczem z biologicznym okresem półtrwania wynoszącym 14 godzin
• Pozostały 1% podanej aktywności wydalany jest przez jelito cienkie i znajduje się w kale

⁸

Metabolizm

Analiza składu moczu wykazuje, że:

• 60-70% radioaktywności w moczu występuje w postaci niezmienionej fluoroetylo-L-tyrozyny (18F)
• 30-40% stanowią metabolity różnych frakcji

⁹

Powyższe dane wskazują na zachodzenie procesów metabolicznych fluoroetylo-L-tyrozyny (18F) w ludzkim organizmie oraz na szybkie usuwanie powstałych metabolitów przez nerki. Co istotne z punktu widzenia diagnostyki, obserwowane przemiany metaboliczne nie mają wpływu na przydatność kliniczną fluoroetylo-L-tyrozyny (18F).¹⁰