Charakterystyka farmakokinetyczna produktu Felogel Neo

Produkt leczniczy Felogel Neo w postaci żelu zawiera 10 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum) w 1 g żelu. Charakterystyka farmakokinetyczna tego leku obejmuje jego właściwości po podaniu miejscowym na skórę oraz, dla pełnego obrazu, cechy farmakokinetyczne po podaniu ogólnym. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę parametrów farmakokinetycznych diklofenaku sodowego w różnych drogach podania.¹

Farmakokinetyka po podaniu miejscowym

Zastosowana postać farmaceutyczna żelu umożliwia szybkie przenikanie substancji czynnej przez skórę oraz szybkie osiągnięcie wysokiego miejscowego stężenia terapeutycznego w strukturach takich jak:²

• Podskórne tkanki miękkie
• Stawy
• Płyn maziowy

Istotną cechą podania miejscowego jest ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe. W porównaniu z podaniem doustnym, w przypadku pojedynczego zastosowania żelu u zdrowych ochotników, układowe wchłanianie diklofenaku wynosi jedynie 6%. Wykazano to poprzez badanie wydalania hydroksylowanych metabolitów diklofenaku z moczem. Stężenie diklofenaku w osoczu po aplikacji miejscowej jest na tyle niskie, że zasadniczo nie powoduje układowych działań niepożądanych, poza przypadkami nadwrażliwości na diklofenak.³

Farmakokinetyka po podaniu ogólnoustrojowym

Dla pełnego obrazu farmakokinetyki diklofenaku należy uwzględnić również właściwości leku po podaniu układowym. Obejmują one następujące parametry:⁴

Wchłanianie

Diklofenak po podaniu doustnym wchłania się w dużym stopniu w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje stosunkowo szybko – w czasie 1-2 godzin po podaniu.⁵

Dystrybucja

Lek charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza – diklofenak w nawet 99% wiąże się z albuminami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 0,12–0,14 l/kg. Istotną cechą dystrybucji diklofenaku jest jego zdolność do przenikania do płynu maziowego, gdzie osiąga wysokie stężenie 2–4 godziny po wystąpieniu maksymalnego stężenia w osoczu.⁶

Metabolizm

Diklofenak podlega intensywnej biotransformacji w organizmie, głównie w mechanizmie utleniania i sprzęgania. Powstałe metabolity są substancjami biologicznie nieaktywnymi, co oznacza, że nie wykazują działania farmakologicznego.⁷

Eliminacja

Klirens diklofenaku wynosi 263±56 ml/min. Czas połowiczej eliminacji (t_1/2) po podaniu doustnym wynosi 2 godziny. Około 60% leku eliminowane jest z moczem, a pozostała część z kałem. Diklofenak jest wydzielany do mleka matki, chociaż w nieistotnych ilościach, co ma znaczenie przy ocenie bezpieczeństwa stosowania u kobiet karmiących piersią.⁸