Właściwości farmakodynamiczne leku Eztom

Eztom należy do grupy farmakoterapeutycznej kortykosteroidów o silnym działaniu (grupa III) i jest oznaczony kodem ATC: D07AC13. Lek jest dostępny w postaci maści zawierającej mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g. Substancja czynna stanowi syntetyczny, niefluorowany glikokortykosteroid, który charakteryzuje się estryfikacją furoinianem w pozycji 17 cząsteczki.¹

Mechanizm działania

Mometazonu furoinian, podobnie jak inne glikokortykosteroidy przeznaczone do stosowania zewnętrznego, wykazuje znaczące działanie przeciwzapalne oraz wyraźne działanie przeciwświądowe. Właściwości te zostały potwierdzone w standardowych modelach zwierzęcych wykorzystywanych do prognozowania efektów terapeutycznych.²

Badania porównawcze działania farmakodynamicznego

W badaniach porównawczych wykazano, że produkt leczniczy Eztom charakteryzuje się podobnym działaniem farmakodynamicznym w zakresie obkurczania naczyń krwionośnych jak produkt referencyjny zawierający tę samą ilość mometazonu furoinianu (1 mg/g) po zastosowaniu na zdrową skórę. Efekt obkurczający naczynia krwionośne, wyrażony współczynnikiem ujemnej powierzchni pola pod krzywą (ang. The Negative Area Under Effect Curve), wynosił 111% (90% CI 103-121%) w porównaniu do produktu referencyjnego, co potwierdza równoważność działania farmakodynamicznego.³

Współczynnik terapeutyczny

Na podstawie dostępnych danych literaturowych określono współczynnik terapeutyczny mometazonu furoinianu, wyrażony jako stosunek działania korzystnego do działania niekorzystnego. Analiza wykazała, że mometazon należy do grupy glikokortykosteroidów działających miejscowo, w której korzystne efekty terapeutyczne wyraźnie przeważają nad potencjalnymi działaniami niepożądanymi.⁴

Badania na modelach zwierzęcych

Skuteczność mometazonu furoinianu została potwierdzona w licznych badaniach na modelach zwierzęcych:

• W badaniu z zastosowaniem oleju krotonowego na myszach mometazon wykazywał działanie przeciwzapalne o sile porównywalnej do betametazonu walerianianu po jednorazowej aplikacji. Co istotne, po pięciu aplikacjach działanie przeciwzapalne mometazonu było aż 8-krotnie silniejsze niż betametazonu walerianianu.⁵
• W badaniach na świnkach morskich, po 14 aplikacjach, mometazon prawie dwukrotnie silniej hamował rogowacenie naskórka indukowane przez Malassezia ovalis (tzw. działanie przeciwłuszczycowe) w porównaniu do betametazonu walerianianu. Ta właściwość jest szczególnie istotna w kontekście potencjalnego zastosowania w leczeniu schorzeń dermatologicznych związanych z nadmiernym rogowaceniem naskórka.⁶

Najważniejsze właściwości farmakodynamiczne