Dawkowanie i sposób podawania leku Bixebra

Lek Bixebra dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających iwabradynę w dawkach 5 mg i 7,5 mg. W zależności od wskazania terapeutycznego, typu pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie, dawkowanie należy dostosować zgodnie z poniższymi wytycznymi. ¹

Leczenie objawowe przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej

Przed rozpoczęciem terapii iwabradyną należy przeprowadzić dokładną ocenę częstości akcji serca pacjenta. Decyzja o rozpoczęciu leczenia lub modyfikacji dawki powinna opierać się na serii pomiarów częstości akcji serca, badaniu EKG lub 24-godzinnym monitorowaniu ambulatoryjnym. ²

Dawkowanie u pacjentów z przewlekłą stabilną dławicą piersiową należy ustalić według następującego schematu:

• Dawka początkowa: nie powinna przekraczać 5 mg dwa razy na dobę u pacjentów poniżej 75 lat ³
• Zwiększanie dawki: po 3-4 tygodniach leczenia można zwiększyć dawkę do następnej większej, jeśli:
  • u pacjenta nadal występują objawy dławicy
  • dawka początkowa jest dobrze tolerowana
  • częstość akcji serca w spoczynku pozostaje powyżej 60 uderzeń na minutę ⁴
• Dawka maksymalna: nie powinna przekraczać 7,5 mg dwa razy na dobę ⁵

Terapię należy przerwać w następujących przypadkach:

• Brak poprawy objawów dławicy piersiowej w ciągu 3 miesięcy od rozpoczęcia leczenia
• Tylko ograniczona odpowiedź w zakresie objawów
• Brak klinicznie istotnego zmniejszenia częstości akcji serca w spoczynku w ciągu 3 miesięcy ⁶

W przypadku wystąpienia bradykardii (zmniejszenie częstości akcji serca poniżej 50 uderzeń/min) lub objawów z nią związanych (zawroty głowy, uczucie zmęczenia, niedociśnienie), należy stopniowo zmniejszyć dawkę do 2,5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki o mocy 5 mg dwa razy na dobę). Po zmniejszeniu dawki konieczna jest kontrola częstości akcji serca. Jeżeli bradykardia utrzymuje się mimo redukcji dawki, leczenie należy przerwać. ⁷

Leczenie przewlekłej niewydolności serca

Terapię powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, a pacjent powinien znajdować się w stanie stabilnym przed jej rozpoczęciem. ⁸

Dawkowanie w przewlekłej niewydolności serca:

• Dawka początkowa: 5 mg dwa razy na dobę ⁹
• Dawkę można zmodyfikować po dwóch tygodniach leczenia:
  • Zwiększenie do 7,5 mg dwa razy na dobę – jeśli częstość akcji serca w spoczynku utrzymuje się >60 uderzeń/min
  • Zmniejszenie do 2,5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki 5 mg) – jeśli częstość akcji serca w spoczynku wynosi <50 uderzeń/min lub występują objawy bradykardii
  • Utrzymanie dawki 5 mg dwa razy na dobę – jeśli częstość akcji serca wynosi 50-60 uderzeń/min ¹⁰

Podczas leczenia należy regularnie monitorować częstość akcji serca i odpowiednio dostosowywać dawkowanie:

• Jeśli częstość akcji serca trwale spadnie <50 uderzeń/min lub wystąpią objawy bradykardii u pacjentów otrzymujących 7,5 mg lub 5 mg dwa razy na dobę - dawkę należy zmniejszyć
• Jeśli częstość akcji serca trwale wzrośnie >60 uderzeń/min u pacjentów otrzymujących 2,5 mg lub 5 mg dwa razy na dobę – dawkę można zwiększyć ¹¹

Leczenie należy przerwać, jeśli częstość akcji serca pozostaje <50 uderzeń/min lub utrzymują się objawy bradykardii mimo modyfikacji dawkowania. ¹²

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci w wieku podeszłym (≥75 lat): Zaleca się zastosowanie mniejszej dawki początkowej – 2,5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki o mocy 5 mg dwa razy na dobę). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć. ¹³

Zaburzenia czynności nerek:

• Klirens kreatyniny >15 ml/min: nie jest wymagana modyfikacja dawkowania
• Klirens kreatyniny <15 ml/min: brak wystarczających danych, iwabradynę należy stosować z dużą ostrożnością ¹⁴

Zaburzenia czynności wątroby:

• Lekkie zaburzenia: nie jest wymagana modyfikacja dawkowania
• Umiarkowane zaburzenia: stosować z ostrożnością
• Ciężka niewydolność wątroby: stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na prawdopodobieństwo znacznego zwiększenia narażenia układowego ¹⁵

Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania iwabradyny u pacjentów poniżej 18 lat, zarówno w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, jak i objawowym leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Nie można przedstawić zaleceń dotyczących dawkowania dla tej grupy pacjentów. ¹⁶

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować doustnie dwa razy na dobę – jedną rano i jedną wieczorem, podczas posiłków, co pozwala na optymalne wchłanianie leku. ¹⁷

Tabela dawkowania

* Dostosowanie dawki zależne od częstości akcji serca w spoczynku:

• Zwiększenie dawki jeśli HR >60 uderzeń/min
• Utrzymanie dawki jeśli HR 50-60 uderzeń/min
• Zmniejszenie dawki jeśli HR <50 uderzeń/min lub występują objawy bradykardii

Dostosowanie dawki w przypadku bradykardii

W przypadku wystąpienia bradykardii (HR <50 uderzeń/min) lub objawów z nią związanych:

1. Stopniowo zmniejszyć dawkę do najmniejszej (2,5 mg 2× na dobę)
2. Kontrolować częstość akcji serca po zmniejszeniu dawki
3. Przerwać leczenie, jeśli:
   • Częstość akcji serca nadal utrzymuje się <50 uderzeń/min
   • Mimo zmniejszenia dawki utrzymują się objawy bradykardii (zawroty głowy, zmęczenie, niedociśnienie)